TALOZİN 80 mg tablet

Endikasyon Bilgisi :

İlacın etken maddesi Sotalol hidroklorür‘ dür. TALOZİN 80 mg Tablet, toplardamar ve atardamarlar üzerinden kan akışını ve kalbi etkileyerek çalışır.  TALOZİN tablet, kalp kulakçıklarındaki (kalbin sağ ve sol yarısında üstte yer alan iki boşluktan her biri) normal ritmik kasılmaların kas duvarının düzensiz titreşimlerine dönüşmesiyle belirgin, küçük titreşimler şeklindeki ani kasılmalar ve belirli kalp ritim bozuklukları ile ilgili bir ilaçtır.

 

TALOZİN 80 mg Tablet Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

  1. TALOZİN; 50 tabletlik blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur. Bir TALOZİN tablette 80 mg Sotalol etken maddesi bulunur, Tablet içinde bulunan diğer bileşenler ise; yüksek dispersiyonlu silisyum dioksit, Mikrokristalin selülöz ve magnezyum stearattır.
  2. İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz varsa bu ilacı kullanmanız önerilmez.
  3. Kullanımını  öncelikle hekiminize danışmadan bırakmayınız ya da doz atlaması yapmayınız. İlacı birden kesmek kalbinizle ilgili ciddi problemlere yol açar, rahatsızlığınız daha da kötüleşebilir.
  4. Eğer nefes darlığı gibi tıkanma ile ilişkili akciğer hastalıkları, geçmişte uzun QT sendromu öyküsü,  toplardamara enjeksiyon yoluyla diltiazem hidroklorür (Diltizem) veya verapamil hidroklorür (İsoptin) uygulanıyor olması, sinoatrial blok denilen bir kalp hastalığı, belirli kalp hastalıkları özellikle de atriyoventriküler blok veya hasta sinüs sendromu,dolaşımdaki kanda bulunan potasyum konsantrasyonunun anormal derecede düşük olması, kontrol altına alınmamış kalp yetmezliği, şok, nabzın çok yavaş atması (dakikada 50 vuruştan daha az), tansiyonun (kan basıncının) düşük olması; gibi durumlardan herhangi birine sahipseniz; kullanmayınız.
  5. Bir ameliyat geçirme olasılığınız var ise belirli bir süre önceden TALOZİN kullandığınızı hekiminize bildirmelisiniz. İlacı kısa bir süreliğine durdurmanız gerekebilir.
  6. Eğer yakın tarihte geçirilmiş bir kalp krizi öyküsü, geçmişte bir kalp hastalığı veya konjestif kalp yetmezliği öyküsü,  kanda düşük potasyum veya magnezyum seviyesi gibi herhangi bir elektrolit dengesizliği, bronşit veya amfizem (doku ve organlar arasında hava kalması) gibi solunum problemleri,  diyabet (şeker hastalığı), böbrek hastalığı, tiroid bozukluğu var ise; TALOZİN’e başlamadan önce hekiminizle rahatsızlıklarınız hakkında görüşmenizde fayda var.
  7. Hamilelik döneminde ve emzirme dönemlerinde TALOZİN ilacı hekime danışmadan kullanmayınız.

 

TALOZİN 80 mg Tablet’in Kullanım Şekli :

  1. Hekimle görüşmeden rastgele ilaç almaktan sakınınız. Hekiminiz TALOZİN ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince lütfen doktorunuzun direktiflerine uyunuz.
  2. TALOZİN’in kullanımı sabit klinik şartlarda ve düzenli solunum, kan basıncı, kalp hızı ve EKG kontrolüyle yapılmalıdır. Kalp krizi geçirmiş veya kalp çalışması çok kısıtlı hastalarda TALOZİN tedavisi özellikle titiz bir muayeneyi gerektirir. Tedaviyi başlatan hekim kullanım süresini belirleyecektir.
  3. İlacın her dozunu bir bardak dolusu su ile birlikte alınız. TALOZİN’i her gün aynı saatte almaya özen gösteriniz.

 

İlacın Olası Yan Etkileri:

  1. TALOZİN tableti aldıktan sonra karın ağrısı, nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde , dudaklarda , dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda hekiminizi bilgilendiriniz.
  2. Kalp yetmezliğinin şiddetlenmesi, kalp atışlarında yavaşlama, ellerde ve ayaklarda soğuma, bilinç bulanıklığı, halüsinasyon, bayılma, baş dönmesi hissi, hızlı veya çarpıntılı kalp atışları, göğüs ağrısı, nefes darlığı gibi yan etkilerde tıbbi yardım için bir sağlık kuruluşuna gidiniz.

 

İlaç Etken Maddesi:  Sotalol hidroklorür
İlaç Marka İsmi: TALOZİN 80 mg tablet
Sırasıyla; Kalp damar sistemi, Beta Blokerler,  Nonselektif (selektif olmayan) Beta Bloker İlaçlar ve Sotalol hidroklorür olarak sınıflandırılmış şekilde, C07AA07 ATC koduyla İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında yer alır. Eczaneden normal reçeteyle alabileceğiniz TALOZİN 80 mg tablet’in üretimini ADEKA İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş yapar, ruhsatı da aynı şirkete aittir.
Prospektüs, kullanım talimatı ve TALOZİN’e ait kısa ürün bilgileri (ne ilacıdır; ilaca başlamadan önce bilinmesi gerekenler; kullanımının emziren veya hamile olanlarda uygun olup olmadığı;  etkileşimi, kontrendikeleri; saklama koşulları; uygulama biçimi; dozaj bilgileri; istenmeyen (yan) etkilerde yapılacaklar ve tavsiyeler)  Pdf belgeleri

TALOZİN 80 mg tablet kullanım talimatı(prospektüs)

TALOZİN 80 mg tablet'e ait prospektüs, kullanım talimatı

TALOZİN 80 mg’a ait kısa ürün bilgisi

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM: Her bir tablet 80 mg sotalol HCl etken maddeyi içerir. Yardımcı maddeler; yüksek dispersiyonlu silisyum dioksit, Mikrokristalin selülöz ve magnezyum stearattır.
3. FARMASÖTİK FORM:Beyaz, kokusuz tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
–TALOZİN, semptomatik ve tedavi gerektiren supraventriküler taşikardiler: AV düğüm Taşikardisi,
paroksimal atrial fibrilasyan veya WPW- sendromu’na (Wolff-Parkinson-White sendrom)
eşlik eden supraventriküler taşikardilerde endikedir. .
–TALOZİN, – Ağır semptomatik ventriküler taşikardilerde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Eğer hekim tarafından başka türlü önerilmemişse yetişkin hastalara aşağıdaki dozaj şekli
uygulanır:
TALOZİN 80 mg veya yarım tablet TALOZİN 160 mg’dan günde 2-3 kez alınır veya
TALOZİN 80 mg’dan 2 tablet veya TALOZİN 160 mg’dan 1 tablet günde 2 kez alınır.
Bireysel doz ayarlamaları için kalp atım hızındaki azalma (ki dakikada 50 vurudan az
olmamalıdır) ve klinik etkinlik göz önünde bulundurulmalıdır.
Sınıf III antiaritmik etki göz önünde bulundurularak, QT-intervalindeki uzama özenle
izlenmeli ve gerektiğinde doz ayarlanmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).
Uygulama sıklığı ve süresi:
TALOZİN ile tedavi genel olarak uzun süreli bir tedavidir. Bu ilacın kesilmesi veya dozda
herhangi bir değişiklik ancak doktorun önerisi ve kontrolü altında yapılabilir.
TALOZİN ile yapılan tedavi hiçbir zaman aniden kesilmemeli, doz tedricen azaltılmalıdır
(Özellikle koroner arter hastalığı olanlarda ve uzun süreli tedavilerde).
Uygulama şekli:
Tabletler yemekten önce bir miktar sıvı ile alınmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/ Karaciğer yetmezliği:
Sotalol sadece böbrek yoluyla atıldığı için, böbrek yetmezliği olanlarda kreatin klerens
değerine göre ve kalp hızı kontrol edilerek (dakikada 50’den az olmamak üzere) ve klinik
cevaba göre doz azaltılmalıdır. Kreatinin klirensi 60 mL/dk’nın üzerinde olan hastalarda,
sotalol 12 saatte bir uygulanmalıdır. Kreatinin klirensi 30 ile 59 mL/dakika arasında olan
hastalarda, sotalol 24 saatte bir uygulanmalıdır. Kreatinin klirensi 10 ile 29 mL/dakika
arasında olan hastalarda, sotalol 36 ila 48 saatte bir uygulanmalıdır. Kreatinin klirensi 10
mL/dakika’nın altında olan hastalarda, doz miktarı kişiye özel olarak belirlenmelidir.
Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda EKG kontrolü altında ve serum kreatinin değerleri
ölçülerek uygulanmalıdır.
TALOZİN çocuklarda kullanılmamalıdır.
TALOZİN farmakokinetiği yaşa bağlı olarak değişiklik göstermemektedir. Ancak böbrek
fonksiyonlarındaki değişmeler dikkate alındığında yaşlılarda dikkatli olunmalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Sotalole, sülfonamidlere veya inaktif yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı
duyarlılık, doğuştan veya kazanılmış uzun QT sendromları, kontrol edilmeyen konjestif kalp yetmezliği, Kardiyojenik şok, Sinoatrial blok, semptomatik sinüs bradikardisi, Metabolik asidoz, böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi < 10 ml/dk.), Hipotansiyon (aritmi hipotansiyon hariç),Raynaud’s fenomeni ve ağır periferik dolaşım bozuklukları, Diltiazem ve verapamil tipi kalsiyum antagonistlerinin intravenöz kullanımlarında (yoğun bakım tedavisi dışında), kronik obstruktif akciğer hastalıkları, Miyokard depresyonuna neden olan anestezi, Hipopotasemi,  çalışır durumda kalp pili bulunmadığı durumlardaki atriventriküler blok (2. ve 3.derecede), Sinoatrial düğüm sendromu, bradikardi, polimorfik ventriküler taşikardi ve tedavi edilmemiş feokromositoma durumlarda TALOZİN kullanımı kontredikedir
TALOZİN, Torsades de Pointes risk faktörlerine (örn: uzun QT sendromu) neden olabilir. Bu
nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes
hastalarında kullanılmamalıdır.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Dikkatle izlenmesi gereken özel hasta grupları:
– Sıkı perhiz yapan hastalarla, kan-glukoz seviyelerinde şiddetli dalgalanmalar olan
diyabetli hastalar (Nabız artışı gibi düşük kan şekeri semptomları maskelenir. Bu tip
hastaların kan-glukoz seviyeleri düzenli olarak ölçülmelidir.),
– TALOZİN’in beta-blokör özelliği, hastaların allerjenlere karşı duyarlılığı ve anafilaktik
reaksiyonların şiddetini arttırabilir. Ciddi anafilaktik reaksiyonları olan ve aynı anda
desensitizasyon tedavisi gören hastalar, şiddetli anaflaktik reaksiyon gelişme riski
altındadır. Bu nedenle TALOZİN sadece tamamiyle ihtiyaç duyulan hastalara
verilmelidir.
– Adrenal medülla tümörü olan hastalar (Feokromositoma; önce α-reseptör blokörleriyle
tedavi gerekir).
– Böbrek fonksiyonları azalmış hastalar (bkz. Bölüm 4.2.)
Ani kesilme:
Beta-blokör tedavisi kesilen hastalarda katekolaminlere karşı aşırı duyarlılık gözlenmiştir.
Bazı durumlarda angina pektoris ve aritmide alevlenme gözlenirken bazı durumlarda da
tedavinin aniden kesilmesinden sonra miyokard enfarktüsü bildirilmiştir. Diğer beta-blokör
ajanlarda olduğu gibi, hastaların ve özellikle de iskemik kalp hastalarının kronik olarak
uygulanan Sotalolü bırakırken dikkatli izlenmeleri gerekir. Mümkünse uygulanan doz, bir ila
iki haftalık dönem boyunca, gerektiğinde replasman tedavisi başlatıldığı zaman kademeli
olarak azaltılmalıdır. Ani kesilme, gizli koroner yetmezliği ortaya çıkarabilir ve ayrıca
hipertansiyon gelişimine neden olabilir.
Anestezi:
Diğer beta- blokör ajanlar ile olduğu gibi, Sotalol ameliyat olan hastalar ve siklopropan veya
trikloroetilen gibi miyokard depresyonuna neden olan anestezikler ile anestezi uygulanan
hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Proaritmi:
Enfarktüs geçirmiş veya ventrikül fonksiyonlarında zayıflama hikâyesi olan hastalar özellikle
kalp aritmilerinin şiddetlenmesi riski altındadır.
Koroner kalp hastası ve/veya kalp aritmileri olan hastalarda tedavinin kesilmesi, klinik
tabloda herhangi bir kötüleşmeden kaçınmak için kademeli olarak yapılmalıdır. Tedavini
sırasında muntazam olarak kontroller yapılmalıdır.
Sotalol gibi Sınıf I ve Sınıf III antiaritmik ilaçların en tehlikeli advers etkisi, mevcut aritminin
şiddetlenmesi veya yeni aritminin tetiklenmesidir. QT aralığının uzamasına neden olan ilaçlar,
QT aralığının uzaması ile ilişkili polimorfik ventriküler taşikardi olarak tanımlanan Torsades
de pointese neden olabilir. Şu ana kadar elde edilen deneyim, Torsades de pointes riskinin QT
aralığı uzaması, kalp atım hızında azalma, serum potasyum ve magnezyum seviyelerinde
düşme ve yüksek plazma sotalol konsantrasyonlarının yanı sıra sotalol ve Torsades de
pointese neden olan diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı (bkz. bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile
etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri) ile ilişkilendirildiğini göstermektedir. Kadınlarda
Torsades de pointes gelişme riski daha yüksek olabilir.
Torsades de pointes insidansı doza bağlı bir durum olup, genellikle tedavinin başladığı 7 gün
içinde veya dozun artırıldığı süreçte ortaya çıkar ve ventriküler fibrilasyona kadar
ilerleyebilir.
Uzun süreli VT/VF’si olan hastalarla yapılmış klinik çalışmalarda ciddi proaritmi insidansı
(Torsades de Pointes veya yeni gelişen sürekli VT/VF), 320 mg’a kadar olan dozlarda < %2
görülmüştür. Daha yüksek dozlarda insidans iki kattan fazladır.
Torsades de pointes için diğer risk faktörleri QTC’nin aşırı uzatılması ve kardiyomegali veya
konjestif kalp yetmezliği öyküsüdür. Uzun süreli ventriküler taşikardisi ve konjestif kalp
yetmezliği öyküsü olan hastalar ciddi proaritmi bakımından en yüksek risk grubundadır (%7).
Proaritmi olayları yalnızca tedavi başladığında değil, her doz artımında beklenmelidir.
Tedaviye 80 mg doz ile başlanıp dozun bundan sonra kademeli olarak artırılması proaritmi
riskini azaltır. Sotalol alan hastalarda, tedavi devam ederken QTC: aralığı 550 ms’yi geçmesi
halinde dikkatli olunmalı ve QTC: aralığı 550 ms’yi geçtiğinde dozun azaltılması veya
tedavinin kesilmesi için ciddi bir değerlendirme yapılmalıdır. Torsades de pointes ile
ilişkilendirilen çoklu risk faktörü varsa QTC: aralığı ne olursa olsun dikkatli olunmalıdır.
Psöriyazis:
Kişisel veya ailesel hikâyelerinde psöriyazis olan hastaların TALOZİN gibi beta-blokörlerle
tedavisi fayda/risk oranı iyice gözden geçirildikten sonra yapılmalıdır. Çünkü bu tip ilaçlar
psöriyazisi tetikleyebilir, bu hastalığın semptomlarını şiddetlendirebilir veya kepeklenme
tarzında deri kabartılarına (psöriyatik ekzantem) yol açar. Beta-blokör ilaçların nadiren,
psöriyazis vulgarisin semptomlarını şiddetlendirdiği bildirilmiştir.
Kan basıncı düşüşü/nabız:
Kan basıncında büyük düşüşler olan veya nabız yavaşlamasını tolere edemeyen hastalarda
günlük doz düşürülmeli, aynı uygulama solunum güçlüğü çekenlere de yapılmalıdır.
Gerekirse tedavi kesilmelidir.
Elektrolit Bozuklukları:
Sotalol, hipokalemi veya hipomagnezemisi olan hastalarda söz konusu dengesizlik
düzeltilmeden kullanılmamalıdır; bu durumlar QT uzamasının derecesini ve Torsades de
pointes potansiyelini artırabilir.
Ağır veya uzamış diyare görülen hastalar ya da eşzamanlı olarak magnezyum ve /veya
potasyum atıcı ilaçlar alan hastalarda elektrolit ve asit-baz dengesine dikkat edilmelidir.
Konjestif Kalp Yetmezliği:
Beta blokörler, miyokard kontraktilitesini daha fazla baskılayabilir ve daha ağır kalp
yetmezliğini hızlandırabilir. Sol ventriküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tedaviye
(örn: ACE inhibitörleri, diüretikler, dijitalis gibi) başlanırken dikkatli olunması tavsiye
edilmektedir; başlangıç dozunun düşük tutulması ve doz titrasyonunun dikkatli yapılması
uygun olacaktır.
Yakın Zamanda Geçirilmiş MI:
Sol ventriküler fonksiyonu bozulmuş olan enfarktüs geçirmiş hastalarda, sotalol
uygulanmasının riski ile yararı arasında değerlendirme yapılmalıdır. Dikkatli izlem ve doz
titrasyonu, tedaviye başlanırken ve takip döneminde kritik unsurlardır. Ciddi ventriküler
aritmisi olmaksızın sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonları ≤%40 olan hastalarda sotalol
kullanımından kaçınılmalıdır.
Elektrokardiyografik Değişimler:
QT aralığının 500 ms’den fazla aşırı uzaması, kaçınılması gereken toksisite göstergesi olabilir
(bkz. Proaritmi). Klinik çalışmalarda, sotalol alan aritmi hastalarında sinüs bradikardisi çok
yaygın şekilde gözlenmiştir. Bradikardi, Torsades de pointes riskini arttırır. Hastaların en
fazla %1’inde sinüs duraklaması, sinüs durması (arrest) ve sinüs nodu fonksiyon bozukluğu
meydana gelmektedir. İkinci veya üçüncü derece AV blok insidansı yaklaşık %1’dir.
Anafilaksi:
Çeşitli allerjenlere karşı anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalarda, beta-blokör alırken
tekrarlayan dozlara karşı verilen reaksiyon daha şiddetli olabilir. Bu tür hastalar, allerjik
reaksiyonun tedavi edilmesi için kullanılan normal adrenalin dozlarına yanıt vermeyebilir.
Diyabet:
Beta-blokörler, taşikardi gibi akut hipoglisemi başlangıcının bazı önemli işaretlerini
maskeleyebilmesinden dolayı, sotalol, diyabeti olan (özellikle kararsız diyabet) veya spontan
hipoglisemi epizodları öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Tirotoksikoz:
Beta-blokörler, hipertiroidizmin belirli klinik işaretlerini maskeleyebilir. Tiroid krizi dahil
hipertiroidizm semptomlarının alevlenmesine neden olabilen beta-blokörlerin ani
kesilmesinden kaçınmak amacıyla tirotoksikoz gelişmesinden şüphelenilen hastalar dikkatli
şekilde değerlendirilmelidir.
Böbrek Yetmezliği:
Sotalol başlıca böbreklerden atıldığı için, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması
yapılmalıdır. (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).
Yaşlılarda kullanım:
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarının azalmış olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.
Pediyatrik kullanım:
Çocuklarda güvenliliği ve etkinliği saptanmamaıştır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Kalsiyum kanal blokörleri:
Beta-blokör ajanlar ve kalsiyum kanal blokörlerinin birlikte uygulanması, hipotansiyon,
bradikardi, ileti kusurları ve kalp yetmezliğine neden olmuştur. Atrioventriküler iletim ve
ventriküler fonksiyon üzerindeki etkiler artacağından, verapamil ve diltiazem gibi
kardiyodepresan kalsiyum kanal blokörlerinin beta-blokörler ile birlikte kullanımından
kaçınılmalıdır. TALOZİN’le tedavi sırasında kalsiyum antagonistlerinin intravenöz
uygulamasından kaçınılmalıdır (yoğun bakım üniteleri dışında).
Nifedipin benzeri kalsiyum antagonistlerinin ve kan basıncını düşürücü ajanların
TALOZİN’le birlikte kullanılması durumunda kan basıncında önemli düşmeler görülür ve
sinüs düğümünün baskılanması artabilir.
Sınıf 1 ve 3 antiaritmikler:
Sınıf 1 Antiaritmik ilaçlarla kombine tedavide QRS kompleksini genişleten preparatlar
(özellikle kinidin tipi maddeler) kullanılmamalıdır. Ciddi QT uzama riskinden dolayı
TALOZİN’in Sınıf 3 antiaritmiklerle kombine kullanımı da sakıncalıdır. İnatçılığı uzatma
potansiyellerinden dolayı, disopiramid, kinidin ve prokainamid gibi sınıf 1a antiaritmik ilaçlar
ve amidaron ve bepridil gibi antiaritmik ilaçların, Sotalol ile eşzamanlı tedavide kullanılması
tavsiye edilmemektedir (bakınız bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Sotalolün
diğer beta-blokör ajanlar ile eş zamanlı kullanımı aditif sınıf II etkilerine neden olabilir.
Noradrenalin, klonidin ve MAO inhibitörleri:
TALOZİN’in noradrenalin ve MAO inhibitörleri ile kombine kullanımı ve birlikte kullanılan
klonidin aniden kesilmesi, kan basıncında ani bir artışa neden olabilir.
Tübokürarün gibi Nöromüsküler Blokaj Ajanları:
Tübokürarin kaynaklı nöromüsküler blokaj beta-adrenerjik reseptörlerin inhibisyonu ile
şiddetlenebilir. Beta- blokör ajanlar, nöromüsküler blokajın uzamasına neden olur. Bu
nedenle anestezi uzmanları hastanın Sotalol’ün bu etkileri konusunda bilgilendirilmelidir.
İnsülin ve oral hipoglisemikler:
TALOZİN’in insülin veya oral hipoglisemiklerle birlikte kullanımı özellikle fiziksel stres
mevcutsa hipoglisemiye neden olabilir. Kan şekerinin düşmesine bağlı semptomlar (aşırı
terleme, nabız artışı, titreme) maskelenebilir. Hiperglisemi meydana gelebilir ve antidiyabetik
ilaçlarda doz ayarlaması yapılması gerekebilir. Beta-blokör ajanlar, hipoglisemi
semptomlarını (taşikardi) maskeleyebilir.
Diüretikler:
Diüretiklerle birlikte kullanıldığında potasyum seviyesinin izlenmesi özellikle önemlidir.
Potasyum Atıcı Diüretikler:
Hipokalemi veya hipomagnezemi meydana gelebilir ve bu da Torsedes de pointes
potansiyelini artırabilir (bakınız bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Trisiklik Antidepresanlar:
Trisiklik antidepresanların (ve alkolün), ventriküler aritmi riski artabileceğinden (tek tük vaka
bildirilmiştir.) TALOZİN’le birlikte uygulanılmasından kaçınılmalıdır.
QT uzamasına neden olan diğer ilaçlar:
QT-süresini uzatan ajanların (imipramin, maprotilin gibi trisiklik veya tetrasiklik
antidepresanlar, haloperidol, terfenadin ve astemizol gibi antihistaminikler, eritromisin gibi
makrolid antibiyotikler, probukol, bir parasempatolitik olan terodilin ve malarya ilacı
halofantrin) sotalol ile birlikte uygulanmasında “Torsades de pointes” tipi proaritmik etki
olasılığı olduğundan özel dikkat gereklidir. Sotalol, fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar,
terfenadin ve astemizol gibi QT aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçlar ile birlikte
uygulandığında son derece dikkatli olunmalıdır. Torsades de pointes riskinde artış ile
ilişkilendirilen diğer ilaçlar ise intravenöz eritromisin, halofantrin, pentamidin ve kinolon
antibiyotiklerdir.
Kan basıncını düşüren etkileşimler:
Trisiklik antidepresanlarla, barbitüratlarla, fenotiyazinler ve opioidlerle, antihipertansiflerle,
diüretikler ve vazodilatörlerle tedavi sırasında TALOZİN kullanılması da kan basıncını daha
fazla düşürebilir.
Diğer:
Sotalol, narkotikler ve antiaritmiklerin kardio-depresif etkileri aditif olabilir.
Sotalol’un rezerpin, klonidin, alfa-metil dopa, quanfasin ve kalp glikozitleri ile bir arada
kullanılması kalp hızının düşmesine ve normal kalp iletisinin yavaşlamasına neden olabilir.
Beta-agonistler:
Beraber kullanıldıklarında salbutamol, terbutalin ve izoprenalin gibi beta 2 agonistlerin
dozlarının arttırılması gerekebilir.
Floktafenin:
Beta-adrenerjik blokaj ajanları, Floktafeninin tarafından indüklenen hipotansiyon veya şok ile
ilişkilendirilen dengeleyici kardiyovasküler reaksiyonları engelleyebilir.
Potasyum Atıcı Diğer İlaçlar:
Amfoterisin B (intravenöz uygulama), kortikosteroidler (sistemik uygulama) ve bazı
laksatifler de hipokalemi ile ilişkilendirilmektedir; Sotalol ile yapılan eşzamanlı uygulamada
potasyum seviyeleri izlenmeli ve uygun şekilde düzeltilmelidir.
Klonidin:
Beta-blokör ilaçlar, klonidinin kesilmesinden sonra bazen gözlenen ribaund hipertansiyonu
güçlendirebilir. Bu nedenle, klonidinin kademeli olarak kesilmesinden birkaç gün önce betablokör yavaş şekilde kesilmelidir.
Dijital Glikozidleri:
Sotalolün tek ve çoklu dozları, serum digoksin seviyelerini anlamlı şekilde etkilememektedir.
Aynı zamanda dijital glikozidleri ve sotalol ile tedavi edilen hastalarda proaritmik olaylar
daha yaygındır, ancak bu durum, dijital glikozitleri alan hastalardaki bilinen bir proartimi risk
faktörü olan konjestif kalp yetmezliğine bağlı olabilir. Dijital glikozidlerinin beta-blokörler ile
birlikte kullanılması aurikulo-ventriküler iletim süresini arttırabilir.
Katekolamin Salıverici Ajanlar:
Rezerpin, guanetidin veya alfa metildopa gibi katekolamin salıverici ilaçların beta-blokörler
ile birlikte uygulanması dinlenme durumundaki sempatik sinir tonusunda aşırı azalmaya
neden olabilir. Hastalar, senkopa neden olabilen hipotansiyon ve/veya belirgin bradikardi
bakımından yakın şekilde izlenmelidir.
Beta-2-Reseptörü Stimülanları:
Beta-agonistlerine ihtiyaç duyan hastalara normalde Sotalol verilmemelidir. Ancak eş zamanlı
tedavi gerektiğinde, beta-agonistlerinin artan dozlarda uygulanması gerekebilir.
İlaç / Laboratuvar Etkileşimleri:
İdrarda sotalolün bulunması, fotometrik yöntemlerle ölçüldüğünde idrardaki metanefrin
seviyelerinin yanlış şekilde yüksek çıkmasına neden olabilir. Feokromasitoma olduğundan
şüphelenilen ve sotalol ile tedavi edilen hastaların idrarı katı faz ekstraksiyonu ile birlikte
HPLC tayini kullanılarak incelenmelidir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Gebelik Kategorisi: B
Sotalol hidroklorür ile yapılan hayvan çalışmalarında, teratojenisite veya fetüs üzerinde zararlı
diğer etkilere ilişkin kanıt görülmemiştir. Gebe kadınlarda yapılan yeterli ve iyi kontrol edilen
çalışmaların olmamasına rağmen, sotalol hidroklorürün plasentaya geçtiği ve amniyotik sıvıda
bulunduğu gösterilmiştir. Beta-blokörler, plasenta perfüzyonunu azaltarak, rahim içi fetal
ölüm, gelişmemiş ve prematüre doğumlara neden olabilir. Ayrıca fetüs ve yeni doğanda
advers etkiler (özellikle hipoglisemi ve bradikardi) meydana gelebilir.
Doğum sonrası dönemde yeni doğanda kardiyak ve pulmoner komplikasyon riskinde artış söz
konusudur. Bu nedenle Sotalol, gebelikte yalnızca potansiyel yararların fetüse olan olası
riskten fazla olduğu durumda kullanılmalıdır. Yeni doğan bebeklerde nabzın zayıflaması,
hipotansiyon, hipoglisemi ve solunum depresyonu riski nedeniyle Sotalol ile yapılan
tedavinin doğumdan 2-3 gün önce kesilmesi mümkün değilse, yeni doğan doğumdan sonraki
48-72 saat boyunca dikkatle izlenmesi gerekir.
Laktasyon dönemi
Özellikle lipofilik bileşikler başta olmak üzere birçok beta-blokör, değişken oranda olsa da
anne sütüne geçer. Bu nedenle, bu tür bileşikler ile yapılan tedavi sırasında emzirme tavsiye
edilmemektedir.
Üreme yeteneği/ Fertilite
Sıçan ve kobaylarda gerçekleştirilen çalışmalarda TALOZİN’in üreme yeteneğinde/
fertilitedye herhangi bir etkisi saptanmamıştır (bkz. Bölüm 5.3).
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Bu tedavi, talimatlara uygun yapılsa bile ani reaksiyon kabiliyetinde değişikliğe neden
olabilir. Böylece motorlu araç sürme veya ağır makinaları kullanma kabiliyeti azalabilir.
Mevcut veri olmamasına rağmen, sersemlik ve yorgunluk gibi zaman zaman meydana gelen
yan etkiler dikkate alınmalıdır (bkz. bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler). Bu durum özellikle
tedavinin başlangıcında, doz artırıldığında, diğer bir ilaca geçildiğinde veya ilaç alkolle
birlikte alındığında görülür.
4.8. TALOZİN’in istenmeyen etkileri:
Sotalolün en sık görülen advers etkileri, beta-blokör özelliklerinden kaynaklanmaktadır.
Advers etkiler, genellikle geçicidir ve nadiren tedaviye ara verilmesi veya tedavinin
kesilmesini gerektirir. Advers etkiler genellikle dozun azaltılması durumunda kaybolur. En
önemli advers etkiler, Torsades de pointes dahil olmak üzere proaritmiden dolayı ortaya çıkan
advers etkilerdir (bakınız bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Sotalol ile görülen klinik açıdan önemli istenmeyen etkiler vücut sistemlerine göre aşağıdaki
sıklık derecesi sınıfı içerisinde verilmektedir; çok yaygın (≥1/10); yaygın ≥1/100 ila < 1/10);
yaygın olmayan (≥1/1000, ila <1/100); seyrek (≥1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000),
bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Metabolizma ve beslenme hastalıkları:
Bilinmiyor: Hipoglisemi
Diğer beta-blokör ajanları ile birlikte görüldüğü gibi, sotalol kullanımı ile lipid anormallikleri
meydana gelebilir (Total kolesterolün ve trigliseridin yükselmesi, HDL’nin düşmesi)
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın: Konfüzyon, halüsinasyon, renkli rüya görme, depresif ruh hali, duygudurum
dalgalanmaları, anksiyete
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Sersemlik, baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, el ve ayaklarda soğukluk hissi,
uyuşukluk, uyku bozuklukları
Göz hastalıkları
Yaygın: Bulanık görüş, görme bozuklukları
Yaygın olmayan: Konjonktivit,
Çok seyrek: Kerakonjoktivit, göz yaşı salgısında azalma (ki bu durum özellikle kontak lens
kullananlar için önemlidir.)
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın: Duyma bozuklukları
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Göğüs ağrıları, kalp yetmezliği şiddetinin artması, bradikardi, kalp çarpıntısı, EKGanormallikleri, AV- iletim bozuklukları, senkop, ödem kan basıncı düşüşü, presenkopal
durumlar
Çok seyrek: Anjina pektoris ataklarının şiddetlenmesi ve periferik kan dolaşımı bozuklukları
Tedavi kardiyak aritmilerinin şiddetlenmesi veya değişmesi şeklinde proaritmilere neden
olabilir, bu da kalp durmasına kadar uzanabilen kalp fonksiyonlarında şiddetli hasarla
sonuçlanabilir. Bu özellikle myokard enfarktüsü sonrası durumunda olan ya da hayatı tehdit
eden kalp aritmileri ya da kalp yetmezliği olan hastalar için geçerlidir. İzole vakalarda senkop
kaydedilmiştir.
Sotalol QT- intervalini uzattığından, doz aşımı halinde EKG ile sıkı izleme gerekir; çünkü
böyle vakalarda Torsades de pointes tarzında ventriküler taşikardiler oluşabilir.
Vasküler hastalıklar
Bilinmiyor: Ekstremitelerde soğuma, periferik oklüzif hastalığın alevlenmesi
Respiratuar, torasik ve mediyastinal hastalıklar
Yaygın: Dispne
Yaygın olmayan: Obstrüktif solunum yetmezliği olan hastalarda nefes darlığı
Çok seyrek: Alerjik bronşit
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Mide ve barsak şikâyetleri (bulantı, kusma, diyare) ağız kuruluğu, dispepsi, karın
ağrısı, flatulans, tat alma anormallikleri
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Deri reaksiyonları (kızarıklık, kaşıntı vb), döküntü
Yaygın olmayan: Alopesi
Beta-blokör aktiviteye sahip ilaçlar, sedef hastalığını tetikleyebilir, bu durumu kötüleştirebilir
veya psöriatik ekzantemi arttırabilir.
Kas-iskelet ve bağ dokusu hastalıkları
Yaygın: Kas kramplarında artış
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın: Erektil disfonksiyon (impotens)
Genel bozukluklar ve uygulama yerine özgü durumlar
Yaygın: Bitkinlik (fatigue), güçsüzlük, ateş
İncelemeler
Yaygın: Kan basıncında düşüş
Kardiyak aritmi olan hastalarla yapılan çalışmalarda sotalolün kesilmesine sebep olan en
yaygın yan etkiler yorgunluk %4, bradikardi (<50 bpm) %3, dispne %3, proaritmi %2, asteni
%2 ve baş dönmesi %2’dir.
Diğer beta-blokörler ile birlikte, soğuk ve siyanotik ekstremiteler, Raynaud fenomeni, var olan
intermittan topallamada artış ve gözlerde kuruluk görülmüştür.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem
taşımaktadır. Raporlanma yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli izlenmesine olanak
sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye
Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; eposta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Sotalol entoksikasyonunun semptomları hastanın kalp parametrelerine (sol ventrikül
fonksiyonu, kardiyak aritmiler) bağlıdır. Bariz kalp yetmezliği durumunda ilacın çok küçük
dozları bile kalp fonksiyonlarında bozulmaya neden olabilir.
Sotalolün bilerek ya da kazara doz aşımı nadiren ölümle sonuçlanmıştır. Hemodiyaliz ile
sotalolün plazma seviyelerinde büyük azalma sağlanır.
En yaygın görülen doz aşımı semptomları; bradikardi, konjestif kalp yetmezliği, hipotansiyon,
bronkospazm ve hipoglisemi ile birlikte yorgunluk, bilinç kaybı, pupiller dilatasyon ve nöbet
gibi SSS semptomlarıdır. Sotalolün bilerek yoğun doz aşımı vakalarında (2-16 g) görülen
klinik bulgular hipotansiyon, bradikardi, QT aralığının uzaması, prematüre ventriküler
kompleksler, ventriküler taşikardi ve Torsades de pointestir.
Tedavisinde ilacın eliminasyonunu artıran genel önlemler yanı sıra, yoğun bakım şartlarında
hastanın hayati parametreleri kontrol altında tutulmalıdır. Antidot olarak aşağıdaki maddeler
kullanılır:
– Atropin 1-2 mg intravenöz bolus şeklinde,
– Beta-sempatomimetikler (dopamin, dobutamin, izoprenalin, orsiprenalin ve adrenalin):
Vücut ağırlığı ve etkiyle orantılı olarak,
– Glukagon: Başlangıçta hızlı infüzyon şeklinde 0.2 mg/ kg, takiben her 12 saatte bir 0.5
mg/kg
Tedaviye dirençli durumlarda geçici olarak pace-maker takılabilir. Klinik tecrübe bu durumun
80-100 atım/dk stimülasyon hızı ile kontrol edilebildiğini gösterdiğinden geçici sağ
ventriküler pace- maker kullanılması önerilmektedir.
Doz aşımı meydana geldiğinde, Sotalol ile yapılan tedavi kesilmeli ve hasta yakın şekilde
takip edilmelidir. Ayrıca gerekirse aşağıdaki terapötik önlemler alınmalıdır:
Bradikardi: Diğer bir antikolinerjik ilaç olan atropin (intravenöz yoldan 0.5 ila 2 mg), betaadrenerjik agonist olan izoprenalin (dakikada 5 mikrogram olacak 25 mikrograma kadar yavaş
intravenöz enjeksiyon ile) veya transvenöz kalp pili uygulaması.
Kalp Bloku (ikinci veya üçüncü derece); Transvenöz kalp pili uygulaması.
Hipotansiyon; İlgili faktörlere bağlı olarak izoprenalin veya noradrenalin yerine adrenalin
uygulaması yararlı olabilir.
Bronkospazm; Aminofilin veya aerosol beta-2-reseptörü stimülan uygulanması.
Torsade de Pointes; DC kardiyoversiyon, transvenöz kalp pili, adrenalin ve/veya magnezyum
sülfat uygulaması.
Sotalol diyalizle uzaklaştırılabilir. Hemodiyalizle eliminasyon yarılanma ömrü 6.9 1.2 saate
düşürülür. Hemodiyaliz tamamlandıktan sonra kan seviyesinde yeniden önemli olmayan bir
artış gözlenir ki, bu artış Sotalol’un derin kompartmanlardan kan serum kompartanına
salınması sonucudur.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Nonselektif beta blokör İlaçlar
ATC kodu: C07AA07
Sotalol, intrinsik sempatomimetik etkinliği ya da membran stabilize edici aktivitesi olmayan
non-selektif ß-adrenerjik reseptör blokörüdür. III. Sınıf antiaritmik etki, monofazik aksiyon
potansiyelinin terminal fazının, iletim hızı etkilenmeksizin, akut olarak uzatılmasına dayanır.
Mutlak refrakter süre uzar. Bu elektrofizyolojik etki mekanizması gerek R gerekse L izomere
bağlanır ve atriyumda, AV düğümümde, aksesori demetlerde ve ventrikülde görülür.
Lizomeri ile ilgili intrinsik sempatomimetik aktivite olmadan, ß adrenerjik bloke edici etki, ß1 ve ß-2 reseptörlerinde eşit düzeydedir. Bu madde, sempatik sinir sistemi tonüsüne bağlı
olarak kalp frekansı, miyokard kontraktilitesi ve plazma renin aktivitesini azaltıp AV iletim
hızını arttırır. Beta-2 reseptörlerinin inhibe edilmesiyle, düz kasların tonusunda artış olmasını
sağlayabilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Sotalolün yaklaşık %75-90’ı gastrointestinal kanaldan absorbe olur. İlk geçiş etkisi
olmadığından mutlak biyoyararlanım değeri %75-90’dır. Doruk plazma seviyesine, ilaç oral
olarak alındıktan yaklaşık 2-3 saat sonra ulaşılır. Terapötik serum düzeyi 1-3 mg/l’dir.
Dağılım:
Dağılım hacmi 1.6-2.4 l/kg’dır, plazma proteinlerine bağlanmaz.
Biyotransformasyon:
Bugüne kadar farmakolojik olarak aktif bir metaboliti saptanmamıştır.
Eliminasyon:
Sotalol sadece böbreklerden itrah edilir. 120 ml/dk olan renal klerensi total vücut klerensine
tekabül eder. Plazma yarılanma ömrü yaklaşık 15 saattir.
Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler
Böbrek yetmezliği:
Terminal böbrek yetmezliği olanlarda plazma yarılanma ömrü 42 saate kadar çıkabilir.
Karaciğer yetmezliği:
Sotalolun farmakokinetik özellikleri, karaciğer fonksiyonları ile ilişkili değildir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
LD50 (mg/kg vücut ağırlığı)
Deneyde kullanılan hayvan ——– Uygulama yolu———-LD50
Fare —————————————PO——————–2600
———————————————IV———————-166
Sıçan————————————– IP——————– 670-790
Köpek————————————-IP———————330
Kronik toksisite:
Sıçan ve köpeklerde yapılan kronik toksisite çalışmalarında, ilaca bağlı herhangi bir toksik
etki bulgusu saptanmamıştır.
Mutajenik ve karsinojenik potansiyel:
Ön çalışmalar genotoksik potansiyele uygun sonuçlar göstermemiştir. Sıçan ve farelerde
yapılan uzun-süreli denemelerde de herhangi bir karsinojenik potansiyel bulgusu
kanıtlanmamıştır.
Reprodüktif toksisite:
Sıçan ve kobaylarda gerçekleştirilen çalışmalarda teratojenik etkiye ait herhangi bir bulguya
rastlanmamıştır. Sıçanlarda “140 mg/kg vücut ağırlığı/gün” üstündeki dozlarda embriyon
ölümü meydana geldi. Gebeliğin son trimesterinde uygulanan 20 mg/kg vücut ağırlığı/gün’ün
üstündeki dozlar, yenidoğan sıçanlarda kilo kaybına neden oldu. Doğum öncesi ilaç verilen
sıçanlarda serebral reseptör dansitesi değişimi ve davranış değişiklikleri gözlendi.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6. 1. Yardımcı maddelerin tam listesi
Yüksek dispersiyonlu silisyum dioksit, Mikrokristalin selüloz, Magnezyum stearat
6.2. Geçimsizlikler: Geçerli değil.
6.3. Raf ömrü:48 aydır.
6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar: TALOZİN Tablet’i 25 derecenin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği: TALOZİN 80 mg Tablet, 50 tabletlik blister ambalajlarda sunulmuştur.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler: Özel bir gereklilik yoktur.
7. TALOZİN 80 mg Tablet’in Ruhsat sahibi: ADEKA İlaç San .ve Tic. A.Ş. – İlkadım/SAMSUN

Yorum Yap