SANELOC 200 mg Değiştirilmiş Salınımlı Tablet

Endikasyon Bilgisi :

İlacın etken maddesi  Metoprolol süksinat‘ tır. SANELOC 200 mg Değiştirilmiş Salınımlı Tablet, stres hormonlarının kalpteki etkisini azaltarak kalp atım hızının (nabzın) yavaşlamasını sağlar. SANELOC, yüksek tansiyon (hipertansiyon) tedavisinde ve yüksek tansiyon hastalarında yüksek kan basıncından dolayı ortaya çıkan kalp krizi, inme (felç) ve erken ölüm riskinin azaltılmasında; kalp krizi tedavisinde ve ilerideki kalp krizlerinin önlenmesinde; koroner kalp hastalığında stres veya egzersiz ile ortaya çıkan kalp ve  göğüs ağrısında(anjina), kalp hastalığı olan veya olmayan hastalarda kalp ritim bozukluğu ( özellikle kalbin hızlı çarpması durumu) tedavisinde kullanılmaktadır. Ayrıca migrende koruyucu tedavi olarak da kullanılır.

 

SANELOC 200 mg Değiştirilmiş Salınımlı Tablet Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

  1. İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz varsa bu ilacı kullanmanız önerilmez.
  2. Stres hormonlarının kalpteki etkisini azaltarak kalp atım hızının (nabzın) yavaşlamasını sağlayan bir ilaçtır.
  3. SANELOC, size  sadece mevcut durumunuz için reçete edilmiştir, hiçbir zaman başka biriyle paylaşmayınız. Doktorunuz önermedikçe, başka rahatsızlıklarınız için kullanmayınız.
  4. Eğer, kalbiniz ile ilgili herhangi bir sorun  veya kalp atımlarınızda yavaşlama varsa ya da kan basıncınız düşükse, kan dolaşımı probleminiz veya akciğerleriniz ile ilgili problemleriniz varsa; kullanmayınız.
  5. Bazı durumlarda SANELOC kullanımı özel dikkat gerektirir. Bundan dolayı herhangi bir sağlık sorununuz  özellikle kesik kesik topallamanın görüldüğü kan dolaşım bozukluğunuz varsa veya ileri derecede böbrek yetmezliğiniz, kendiliğinden gelişen kalp krampından kaynaklanan tipte göğüs ağrısı, metabolik asidoz,  astım hastalığınız veya akciğerleriniz ile ilgili herhangi bir probleminiz varsa; bu ilacı kullanmadan önce doktorunuzu durumunuz hakkında bilgilendiriniz.
  6. Eğer herhangi bir ameliyat veya diş ile ilgili bir operasyon geçirme durumunuz varsa, bu ilacı tam olarak ne kadar kullandığınızı  ameliyattan belli bir süre önce cerrahınıza veya diş hekiminize bildiriniz.
  7. Eğer bu ilacı yüksek tansiyon tedavisi  için kullanıyorsanız, kendinizi iyi hissetseniz bile kullanmaya devam ediniz. Yüksek tansiyon sıklıkla belirti göstermez. Kullanımını doktorunuza danışmadan bırakmayınız ve doz atlaması yapmayınız. İlacın alımını aniden durdurmak durumunuzu kötüleştirebilir.
  8. İlacın kullanımının üzerinizde etkisinin olumlu olup olmadığını anlamak için tansiyonunuzu düzenli olarak kontrol ettiriniz.
  9. Düzenli bir şekilde atlamadan kullanınız. İlacınız tamamen bitmeden doktorunuza tekrar  reçete ettirmelisiniz.
  10. Tedaviniz sırasında alkol kullanmaktan kaçınınız. Alkol ilacın olası yan etkilerini arttırabilir. Uyuklama, baş dönmesi artar ve tansiyonunuzu daha da düşürebilir.
  11. Yan etki olarak halsizlik ve baş dönmesi oluşabilir. Araç veya makine kullanmak gibi dinç ve uyanık olmayı gerektiren aktivitelerde dikkatli olunuz.
  12. Hamilelik döneminde ya da hamile kalmayı planlıyorsanız bu ilacı kullanmayınız. Eğer ilacın kullanımı sırasında hamile kalırsanız derhal doktorunuza durumu bildirmeli ve ilacın kullanımını durdurmalısınız. Anne karnındaki bebeğe zarar verebilir. Gebeliği önlemek için etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanınız.  Emzirme döneminde doktorunuza danışmadan kullanmayınız.

 

SANELOC 200 mg Değiştirilmiş Salınımlı Tablet’in Kullanım Şekli :

  1. Doktorunuz bu ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince mutlaka doktorunuzun direktiflerine uyunuz. Yanlış kullanım ve talimat dışı uygulamalar hastalığın seyrini olumsuz etkiler, sağlığınıza zarar verir.
  2. İlacınızı bir bardak dolusu su  ile birlikte  alınız. Aç veya tok karnına alınabilir.
  3. Her gün aynı saatte almaya özen gösteriniz.

 

İlacın Olası Yan Etkileri

  1. Karın ağrısı, nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde, dudaklarda, dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda acilen doktorunuzu bilgilendiriniz.
  2. Kalp atışlarında yavaşlama, çarpıntı, ellerde ve ayaklarda soğukluk, baş ağrısı, baş dönmesi, sersemlik, mide bulantısı, kusma, ishal veya kabızlık, karın ağrısı ve halsizlik  yaygın görülen yan etkilerdir.

 

İlaç Etken Maddesi: Metoprolol süksinat
İlaç Marka İsmi: SANELOC 200 mg Değiştirilmiş Salınımlı Tablet

SANELOC 200 mg Değiştirilmiş Salınımlı Tablet Kullanma Talimatı


KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SANELOC 200 mg değiştirilmiş salımlı tablet
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her değiştirilmiş salımlı tablette 200 mg metoprolol tartarata eşdeğer 190 mg metoprolol süksinat içermektedir.
Yardımcı maddeler: Şekerküre 81.43 mg , Laktoz monohidrat 10.8 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3.FARMASÖTİK FORM
Değiştirilmiş salımlı tablet her iki yüzü çentikli beyaz oblong tablet.
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.Terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon, angina pektoris, sol ventriküler sistolik fonksiyon bozukluğu ile birlikte görülen stabil semptomatik kronik kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsünün akut fazından sonra ani ölüm riski ve enfarktüs tekrarlanma riskinin önlenmesi, özellikle supraventriküler taşikardi dahil olmak üzere kalp ritim bozuklukları, ventriküler ekstrasistol ve atrial fibrilasyonda ventriküler hızın azaltılması, çarpıntı ile beraber fonksiyonel kalp bozuklukları ve migren proflaksisinde endikedir.
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli
SANELOC değiştirilmiş salımlı tabletlerin günde bir kez tercihen sabahları alınması önerilir. Gıdalarla birlikte alımı biyoyararlanımı etkilemez.
Bradikardiden kaçınmak için dozaj bireysel olarak ayarlanmalıdır. Aşağıdaki doz bilgileri kılavuz mahiyetindedir :
Hipertansiyon : Günde 50-100 mg alınır. 100 mg’a cevap vermeyen hastalarda doz yükseltilebilir ya da diüretikler veya dihidropiridin sınıfı kalsiyum antagonistleri gibi diğer antihipertansif ajanlarla kombine edilebilir.
Angina pektoris : Günde 100-200 mg alınır. Eğer gerekirse, tedaviye nitratlar eklenebilir veya doz yükseltilir.
Stabil semptomatik kalp yetmezliğinde ACE inhibitörleri, diüretik ve dijital preparatlarına ilave tedavi olarak :
Hastalar son 6 hafta içinde akut yetmezlik olmaksızın stabil kronik kalp yetmezliğine ve esasen son 2 hafta içinde değişmemiş bazal tedaviye sahip olmalıdır. Beta blokerler ile kalp yetmezliği tedavisi bazen semptomların geçici olarak kötüleşmesine neden olabilir. Bazı vakalarda, tedaviye
devam etmek ya da dozu azaltmak ve diğer bazı vakalarda tedavinin kesilmesi gerekebilir. Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA IV) olan hastalarda SANELOC ile tedaviye başlanması, sadece kalp yetmezliği konusunda uzman doktorlar tarafından gerçekleştirilmelidir (bakınız 4.4).
Stabil kalp yetmezliği olan hastalarda doz, fonksiyonel sınıf II : İlk iki hafta için önerilen başlangıç dozu günde 25 mg’dır. İki haftadan sonra, doz günde 50 mg’a yükseltilebilir ve daha sonra her iki haftada bir doz iki katına çıkarılabilir. Uzun süreli tedavi için hedef doz günde 200 mg’dır.
Stabil kalp yetmezliği olan hastalarda doz, fonksiyonel sınıf III-IV: Başlangıç dozu günde (25 mg tabletin yarısı) 12.5 mg’dır. Doz hastanın durumuna göre ayarlanmalı ve bazı hastalarda kalp yetmezliği semptomları kötüleşebileceği için doz arttırılırken hasta yakınen takip edilmelidir. 1-2
hafta sonra, doz günde 25 mg’a yükseltilebilir. Bu durumda, iki hafta daha geçtikten sonra, doz günde 50 mg’a yükseltilebilir. Daha yüksek dozu tolere edebilen hastalarda, maksimum doz günde 200 mg’a kadar iki haftada bir iki kat arttırılabilir. Hipotansiyon ve/veya bradikardi durumunda, birlikte alınan ilaçların veya SANELOC dozunun
azaltılması gerekebilir. Başlangıçta gözlenen hipotansiyon mutlaka kronik tedavide SANELOC dozunun tolere edilemediği anlamına gelmez, fakat koşullar stabilize edilene kadar doz artırılmamalıdır ve bu arada renal fonksiyonların kontrolünün arttırılması gerekebilir.
Kardiyak aritmiler : Günde 100-200 mg. Gerekirse, doz yükseltilebilir.
Miyokard enfarktüsünden sonra proflaktik tedavi : İdame dozu olarak, günde 200 mg doz
Çarpıntı eşlik eden fonksiyonel kalp bozuklukları : Günde 100 mg. Gerekirse, doz yükseltilebilir.
Migren proflaksisi : Günde 100-200 mg
Uygulama şekli :
Değiştirilmiş salımlı tabletler bölünerek alınabilir. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Tabletler en az yarım bardak su ile birlikte yutulmalıdır.
Böbrek yetmezliği : Eliminasyon hızı böbrek fonksiyonlarından önemsiz derecede etkilenir ve bu sebeple böbrek  SANELOC 200 mg değiştirilmiş salımlı tablet fonksiyonlarının bozulmuş olduğu durumlarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği: Genellikle karaciğer sirozu olan hastalara normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalar ile aynı dozda SANELOC verilir. Sadece, çok şiddetli karaciğer fonksiyonu bozukluğu belirtileri olduğunda (örn: şant ameliyatlı hastalar), doz azaltılması dikkate alınmalıdır.
Pediyatrik popülasyon: Çocuklarda SANELOC ile tedavi deneyimi sınırlıdır.
Geriyatrik popülasyon : Başlangıçta mümkün olan en düşük doz kullanılmalıdır.
4.3 Kontrendikasyonlar
• Kardiyojenik şok
• Hasta sinus sendromu
• İkinci ve üçüncü derece AVblok
• Unstabil, dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon), ve beta reseptör agonistleri ile sürekli veya aralıklı inotropik tedavi gören hastalarda kontrendikedir.
• Semptomatik bradikardi veya hipotansiyon. Akut miyokard enfarktüsü olduğu şüphelenilen hastalara, kalp hızı < 45 atım/dk, PQ aralığı > 0.24 saniye veya sistolik kan basıncı < 100 mmHg olduğu sürece, metoprolol verilmemelidir.
• Kalp yetmezliği endikasyonları olması durumunda, sırtüstü yatar pozisyonda tekrarlanan kan basıncı ölçümü 100 mmHg’nin altında olan hastalar tedavi başlamadan önce yeniden değerlendirilmelidir.
• Gangren tehlikesinin söz konusu olduğu şiddetli periferik vasküler hastalığı.
• Ürünün veya diğer beta blokerlerin herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.
• Tedavi edilmeyen feokromositoma
• Klinik olarak ilişkili sinüs bradikardi
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Beta blokerler ile tedavi edilen hastalara verapamil türü kalsiyum antagonistleri intravenöz uygulaması yapılmamalıdır. Metoprolol, kesik kesik topallama gibi periferik arteriyel dolaşım bozukluğu semptomlarını alevlendirebilir. İleri derecede böbrek yetmezliğinde, metabolik asidoz ile birlikte görülen şiddetli akut ciddi tabloda, dijital preparatları ile kombine tedavide dikkatli olunmalıdır. Prinzmental anjina’sı olan hastalarda, koroner damarların alfa reseptörler aracılığıyla oluşan kontraksiyonundan dolayı anjina ataklarının sıklığı ve büyüklüğü artabilir. Bu sebeple bu hastalarda non selektif beta blokerler kullanılmamalıdır. Beta 1 selektif blokerler dikkatli kullanılmalıdır. Bronşiyal astım veya diğer kronik obstruktif akciğer hastalıklarında, eş zamanlı olarak yeterli bronkodilatör tedavi uygulanmalıdır. Beta 2 stimulanlarının dozunun arttırılması gerekebilir. Metoprolol ile tedavi sırasında, karbohidrat metabolizmasının engellenmesi veya hipogliseminin maskelenmesi riski non selektif beta blokerlere göre daha azdır.
Çok nadiren, önceden varlığı tespit edilen orta derecede AV iletim bozukluğu ağırlaşabilir (muhtemelen AV bloğuna sebep olabilir). Beta blokerler ile tedavi, anaflaktik reaksiyon tedavisini zorlaştırır. Normal dozda adrenalin tedavisi her zaman beklenen terapötik etkiyi doğurmaz. Feokromositoma hastasına SANELOC verildiğinde, bir alfa bloker ile tedavi önerilmelidir.
Ağır stabil semptomatik kalp yetmezliği (NYHA klas IV) hastaları ile yapılmış kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen etkinlik/güvenlilik verileri sınırlıdır. Bu sebeple bu hastalarda kalp yetmezliğinin tedavisi, sadece bu alanda özel eğitim ve deneyime sahip doktorlar tarafındanbaşlatılmalıdır (bakınız 4.2).
Akut miyokard enfarktüsü ve stabil olmayan angina pektoris ile ilişkili semptomatik kalp yetmezliği olan hastalar, kalp yetmezliği endikasyonunun bulunduğu çalışmalara dahil edilmemiştir. Bu koşullarla ilişkili akut miyokard enfarktüsünün tedavisi için etkinlik/güvenlilik bu sebeple dokumante
edilmemiştir. Stabil olmayan, kompanse edilemeyen kalp yetmezliğinde kullanımı kontrendikedir (bakınız 4.3).
Beta blokajın aniden kesilmesi, özellikle yüksek riskli hastalarda, hem kronik kalp yetmezliğini ağırlaştırabileceği hem de miyokard enfarktüsü ve ani ölüm riskini arttırabileceğinden tehlikelidir. Bu sebeple mümkünse SANELOC tedavisinin kesilmesi en az iki haftada bir her basamakta dozun yarıya
indirilmesi ile kademeli olarak yapılmalı ve son doz olarak yarı dozu 25 mg olacak şekilde azaltılmalıdır. Son doz tedavi kesilmeden en az 4 gün önce alınmalıdır. Eğer semptomlar gözlenirse, daha yavaş bir ilaç kesme hızı önerilir.
Ameliyat öncesinde anestezi uzmanı, hastanın SANELOC aldığına dair bilgilendirilmelidir. Ameliyat edilen hastalarda beta bloker tedavisinin kesilmesi önerilmemektedir. Metoprololün kesilmesi istendiği takdirde, bu mümkünse genel anesteziden en az 48 saat önce gerçekleştirilmelidir.
Yaşlıların tedavisinde düşük dozda başlanarak dikkatle kullanılmalıdır.
Βeta bloker tedavisi gören hastalarda anaflaktik şok daha ağır seyreder. Tablet sukroz ve laktoz içerdiğinden nadir kalıtımsal fruktoz veya galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz -galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların SANELOC’u kullanmamaları gerekir.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Kan basıncı üzerinde antihipertansif etkisi olan diğer ilaçlar ve etkileri genellikle aditif olan; dihidropiridin türevleri, trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar ve fenotiazinler ile eşzamanlı kullanım sonucu gelişebilecek olan hipotansiyonun önlenmesi için dikkat edilmelidir. Metoprolol bir CYP2D6- substratıdır. CYP2D6’yı inhibe eden ilaçların, metoprolol plazma konsantrasyonu üzerinde etkisi olabilir. CYP2D6’yı inhibe eden ilaçlara örnekler kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon ve difenhidramindir. Bu ilaçlarla tedaviye başlandığında, SANELOC ile tedavi edilen hastalarda SANELOC dozu azaltılmalıdır.
SANELOC ile tedavide aşağıdaki kombinasyonlardan kaçınılmalıdır :
Barbiturik asit türevleri : Barbitüratlar (pentobarbital için araştırılmış) enzim indüksiyonu ile metoprolol metabolizmasını hızlandırır.
Propafenon: Metoprolol ile tedavi edilen 4 hastaya propafenon uygulandığında, metoprolol plazma konsantrasyonları 2.5 kat artmış ve iki hastada metoprolole özgü yan etkiler ortaya çıkmıştır. Sekiz sağlıklı gönüllüde etkileşim doğrulanmıştır. Bu etkileşim, kinidine benzer şekilde propafenonun
sitokrom P450 2D6 yoluyla metoprolol metabolizmasını inhibe etmesi ile açıklanabilir. Propafenon aynı zamanda betareseptör bloke edici özelliklere sahip olduğu için kombinasyonun uygulanması zordur.
Verapamil : Verapamilin beta reseptör bloke edici ilaçlarla (atenolol, propranolol ve pindolol) birlikte kullanılması bradikardiye ve kan basıncında düşmeye sebep olabilir. Verapamil ve beta blokerler AVileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerinde aditif inhibitör etkiye sahiptir.
Aşağıda belirtilen kombinasyonlarda SANELOC dozunun ayarlanması gerekebilir :
Amiodaron : Bir vaka raporunda amiodaron ile tedavi edilen hastalara eş zamanlı metoprolol verildiğinde belirgin sinus bradikardisi gelişebileceği bildirilmiştir. Amiodaronun yarılanma süresi çok uzun olduğundan (ortalama 50 gün), ilaç kesildikten sonra etkileşim uzun müddet devam edebilir.
Antiaritmikler, sınıf I : Sınıf I antiaritmiklerin ve beta blokerlerin birlikte kullanılması, negatif inotropik etkilerinin aditif olması nedeniyle, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu kombinasyon ayrıca “hasta sinüs
sendromu”nda ve atriyoventriküler ileti bozukluğunda kullanılmamalıdır. Etkileşim disopiramid ile yapılan çalışma ile belgelenmiştir.
Steroid olmayan antienflamatuvar/antiromatizmal ilaçlar : NSAID-antiflojistik ilaçların, beta blokerlerin antihipertansif etkilerini azalttığı gösterilmiştir. Çalışma temel olarak indometasin ile yapılmıştır. Bu etkileşim muhtemelen sulindak ile görülmez. Diklofenak ile negatif etkileşim
çalışması yapılmıştır.
Dijital glikozidler : Beta blokerler ile birlikte dijital glikozidler, atrioventriküler iletim süresini artırabilir ve bradikardiyi tetikleyebilir.
Difenhidramin : Difenhidramin, hızlı hidroksilasyon olan bireylerde CYP 2D6 aracılığıyla metoprololün alfa-hidroksimetoprolole dönüşümü klerensini azaltır (2.5 kat). Böylece metoproloün etkisi artar. Difenhidramin diğer CYP 2D6 substratlarının metabolizmasını inhibe edebilir.
Diltiazem : Diltiazem ve beta blokerlerin birlikte kullanılması AVileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterir. Diltiazem ile metoprolol birlikte kullanıldığında belirgin bradikardi görülmüştür (vaka raporları).
Epinefrin : 10 vaka raporunda, selektif olmayan beta bloker (pindolol ve propranolol dahil) kullanan hastalara epinefrin (adrenalin) verildiğinde ileri derecede hipertansiyon ve bradikardi oluştuğu  bildirilmiştir. Bu gözlemler sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarla doğrulanmıştır. Ayrıca
epinefrin içeren lokal anesteziklerin damar içine uygulanmasının da aynı etkileri gösterebileceği bildirilmiştir. Kardiyoselektif beta blokerlerin kullanımı ile risk olasılığı daha azaltılabilir.
Fenilpropanolamin : Sağlıklı gönüllülerde fenilpropanolamin (norepinefrin) 50 mg tek doz uygulandığında diyastolik kan basıncını patolojik değerlere yükseltebilir. Propranolol, fenilpropanolamin ile yükselen kan basıncını genellikle düşürür. Bununla birlikte, beta blokerler
paradoksal olarak yüksek doz fenilpropanolamin alan hastalarda hipertansif reaksiyonları şiddetlendirebilir. Birkaç vakada sadece fenilpropanolamin ile tedavi sırasında hipertansif krizler tanımlanmıştır.
Kinidin : Kinidin, hızlı hidroksilasyon olanlarda (İsveç’te %90 dan fazla) ile metoprololün metabolizmasını inhibe ederek plazma düzeyini ve dolayısıyla beta bloker etkisini belirgin derecede arttırır. Benzer etkileşim aynı enzimle (sitokrom P450 2D6) metabolize olan diğer beta blokerlerle de görülebilir.
Klonidin : Klonidinin ani kesilmesine bağlı hipertansif reaksiyon, beta blokerlerle birlikte kullanıldığında şiddetlenebilir. Klonidin ile birlikte tedaviye son verilirken, beta-bloker tedavisine klonidinden günler önce son verilmelidir.
Rifampisin : Rifampisin metoprololün metabolizmasını hızlandırarak plazma düzeyini düşürür. Metoprolol ile birlikte, diğer beta-bloker ilaçları (göz damlaları gibi) ya da MAO inhibitörü kullanan hastalar yakından izlenmelidir. İnhalasyon anestezikleri, betabloker tedavisi gören hastalarda
kardiyodepresan etkiyi güçlendirebilir. Betabloker alan hastalarda, oral antidiyabetiklerin dozlarının ayarlanması gerekebilir. Eşzamanlı olarak simetidin veya hidralazin uygulandığında metaprololün plazma konsantrasyonu artabilir.
Pediyatrik popülasyon : Metoprololün pediyatrik kullanımını tavsiye etmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.
4.6 Gebelik ve laktasyon
Gebelik kategorisi C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara
yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebelik dönemi :  Metoprolol kullanımı gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Beta reseptör blokerleri fetus ve yeni doğanda bradikardi gibi yan etkilere yol açabilir. Gebeliğin son üç ayında ve doğum esnasında kullanılırken bu konu göz önünde bulundurulmalıdır
Planlı doğumdan 48-72 saat önce tedavi kademeli olarak kesilmelidir. Eğer bu mümkün değilse, yeni doğan doğumdan sonra 48-72 saat süresince beta blokaj belirtileri ve semptomları (örneğin kalp ve akciğer komplikasyonları) yönünden izlenmelidir.
Laktasyon dönemi
Metoprolol emzirme dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Bebeğin anne sütü ile aldığı metoprolol miktarı, anne metoprololü normal teröpatik dozlarda kullandığı sürece, beta-blokaj etki açısından ihmal edilebilir düzeydedir. Fakat emzirirken bebekler beta blokaj belirtileri açısından izlenmelidir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Hayvan çalışmaları, intrauterin ölüm, gelişme geriliği ve erken doğumla ilişkili bir durum olan azalmış plasental kan perfüzyonunu göstermiştir. İnsanlardaki çalışmalarda düşük doğum tartısı bildirilmiştir. Ancak, son dönemdeki analizler β-blokerlerle gelişen negatif etki kavramını
sorgulamaktadırlar. Metoprolol, tüm diğer β-blokerlerde olduğu gibi, yeni doğan ve emzirme dönemindeki bebekler üzerinde özellikle bradikardi ve hiperglisemi olmak üzere yan etkilere neden olabilmektedir.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerinde etkiler
SANELOC tedavisi sırasında sersemlik ve halsizlik görülebileceğinden araç ve makine kullanırken bu durum göz önünde tutulmalıdır.
4.8 İstenmeyen etkiler
Yan etkiler genellikle doza bağlıdır ve hastaların yaklaşık %10’unda gözlenir.
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları
Seyrek : Trombositopeni
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın olmayan : Depresyon, konsantrasyon bozuklukları, somnolans veya uykusuzluk, kabus görme
Seyrek : Sinirlilik, anksiyete, iktidarsızlık/seksüel bozukluk
Çok seyrek : Amnezi/hafıza zayıflığı, konfüzyon, halüsinasyon
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın : Baş ağrısı, sersemlik, baş dönmesi
Yaygın olmayan : Uyku bozuklukları, parestezi
Seyrek : Kabus görme, depresyon, hafıza güçlüğü, konfüzyon, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyon
Bilinmiyor : Konsantrasyon bozukluğu
Göz hastalıkları
Seyrek : Görme bozuklukları, gözlerde kuruluk ve/veya kızarıklık
SANELOC 200 mg değiştirilmiş salımlı tablet 8/12
Bilinmiyor : Konjuktivit benzeri semptomlar
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Seyrek : Kulak çınlaması
Kardiyak hastalıkları
Yaygın : Bradikardi, palpitasyon
Yaygın olmayan : Kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma, akut miyokard enfarktüslü
hastalarda kardiyojenik şok*, göğüs ağrısı, birinci derece kalp bloğu
Seyrek : AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri
Vasküler hastalıklar
Yaygın : Ekstremitelerde soğuma
Seyrek : Ödem, senkop
Bilinmiyor : Vasküler bozukluğu olan hastalarda gangren
Solunum, göğüs ve mediastinal hastalıklar
Yaygın olmayan : Nefes darlığı, bronşiyal astımı veya astmatik problemleri olan hastalarda bronkospazm
Bilinmiyor : Rinit
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın : Karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare ve kabızlık
Seyrek : Tat alma bozuklukları
Bilinmiyor : Ağız kuruluğu
Hepatobiliyer hastalıklar
Seyrek : Transaminazlarda artış
Bilinmiyor : Hepatit
Deri ve derialtı doku hastalıkları
Seyrek : Deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, psoriasisde ağırlaşma, fotosensitivite reaksiyonları, aşırı terleme, saç dökülmesi
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Seyrek : Geri dönüşümlü libido bozuklukları
Kas iskelet ve bağ doku hastalıkları
Bilinmiyor : Artralji, kas krampları
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın : Yorgunluk
Yaygın olmayan : Kilo artışı
*Plasebo’ya kıyasla görülme sıklığındaki % 0.4’lük artışın olduğu akut miyokard enfarktüsü olan 46000 hastanın katıldığı bir çalışmada; metoprolol grubunda kardiyojenik şokun görülme sıklığı % 2.3 iken, düşük şok riski indeksine sahip alt grup hastalardaki plasebo grubunda % 1.9’dur. Şok risk
indeksi; yaş, cinsiyet, gecikme, Killip sınıfı, kan basıncı, kalp hızı, ECG abnormalitesi ve hipertansiyon öyküsünden kaynaklanan her hastadaki mutlak şok riskine dayanmıştır. Düşük şok risk indeksine sahip hasta grubu, metoprololün akut miyokard enfarktüsünde kullanılmasının önerildiği
hastalara karşılık gelmektedir.
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı: Bir yetişkinde 7.5 g letal toksikasyona neden olmuştur. 5 yaşında bir çocukta 100 mg, gastrik lavajdan sonra hiçbir semptom göstermemiştir. Bir yetişkinde 1.4 g, 12 yaşında bir çocukta 450 mg orta derecede toksisiteye neden olmuştur. Bir yetişkinde 2.5 g ciddi toksisiteye,
7.5 g ise çok ciddi toksisiteye neden olmuştur.
Doz aşımı belirtileri: En önemlisi kardiyovasküler semptomlardır, fakat bazen özellikle çocuk ve genç yetişkinlerde merkezi sinir sistemi semptomları ve solunum depresyonu ön plana çıkabilir. Bradikardi, AV-blok I-III, QT-uzaması (istisnai durumlar), asistol, kan basıncının düşmesi, yetersiz periferik dolaşım, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, solunum depresyonu, apne görülebilir. Diğer belirtiler: Yorgunluk, konfüzyon, bilinç kaybı, titreme, kas krampı, terleme artışı, parestezi, bronkospazm, bulantı, kusma, muhtemelen özofagus spazmı, hipoglisemi (özellikle çocuklarda) veya hiperglisemi, hiperkalemi, böbreklere etki ve geçici miyastenik sendrom görülebilir. Beraberinde alkol, antihipertansif, kinidin veya barbituratların alınması hastanın durumunu kötüleştirebilir. Doz aşımının ilk belirtileri ilaç alımından 20 dakika ila 2 saat sonra görülmektedir.
Tedavi: Gerekirse aktif kömür ile kusturma ya da mide lavajı uygulanmalıdır. Gastrik lavajdan önce vagal stimülasyon riskine karşı atropin (intravenöz yoldan; yetişkinlere 0.25-0.50 mg, çocuklara 10- 20 mcg/kg) verilmelidir. Duruma göre entübasyon ve suni solunum uygulanır. Yeterli sıvı desteği, glukoz infüzyonu, ECG ile izleme yapılmalıdır, intravenöz yoldan 1.0 – 2.0 mg atropin (vagal stimülasyonu önlemek için) verilir, gerekirse tekrarlanabilir.
Miyokardiyal depresyonda; dobutamin veya dopamin infüzyonu ve 10-20 mL, 9 mg/mL kalsiyum glubiyonat verilir. Intravenöz yoldan bir dakikadan daha uzun sürede 50-150 mcg/kg glukagon verilir, daha sonra infüzyon şeklinde uygulanabilir. Amrinon da verilebilir. Bazı durumlarda epinefrin
(adrenalin) eklenmesinin de yararlı olduğu görülmüştür. QRS kompleksinde genişleme ve aritmilerde sodyum (klorür veya bikarbonat şeklinde) infüzyonu uygulanır. Pacemaker gerekli olabilir. Kalp durması halinde uzun süre resusitasyon gerekli olabilir. Bronkospazma görüldüğünde, terbutalin (enjeksiyon veya inhalasyon şeklinde) verilebilir. Semptomatik tedavi uygulanır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Selektif beta-reseptör blokeri
ATC kodu : C07A B02
Metoprolol, ß1-selektif beta-blokerdir, kalpteki beta1 reseptörlerini, periferik damarlar ve bronşlardaki beta2 reseptörlerini bloke etmek için gereken dozlardan daha düşük dozlarda bloke eder. SANELOC’un selektivitesi doza bağlıdır, ancak pik plazma konsantrasyonlarına, tabletlere göre daha
düşük dozlarla ulaşıldığından SANELOC dozaj formu ile daha yüksek ß1 selektivitesi sağlanır.Metoprololün beta stimule edici etkisi yoktur ve membran stimule edici etkisi çok düşüktür. Beta reseptör blokerlerin negatif inotropik ve kronotropik etkileri vardır. Metoprolol tedavisi, fiziksel ve
mental stres sırasında salgılanan katekolaminlerin etkisiyle ortaya çıkan kalp hızı, kalp debisi ve kan basıncı artışını azaltır. Adrenal bezlerden adrenalin salgısının yükselmesi ile birlikte görülen stres durumlarında, metoprolol normal fizyolojik vasküler dilatasyonu engellemez.
Metoprolol, terapötik dozlarda, bronş kasları üzerinde, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az kontraksiyona neden olur. Metoprololün bu özelliği, bronşiyal astım ya da ilerlemiş obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda ß2 -agonistleri ile birlikte tedavi olanağı sağlar. Metoprolol, insülin salgılanmasını ve karbonhidrat metabolizmasını, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az etkiler, bu nedenlerle
diabetes mellitus hastalarında da kullanılabilir. Metoprolol, selektif olmayan beta blokerlere göre hipoglisemideki taşikardi gibi, kardiyovasküler
yanıtları daha az etkiler ve kan şekerinin normal düzeye dönmesi daha hızlıdır. SANELOC, hipertansiyonlu hastalarda, hem ayakta hem de yatar durumda ve egzersiz sırasında kan basıncını 24 saatten daha uzun süre belirgin olarak düşürür. Metoprolol tedavisinin başlangıcında
periferik direnç artışı görülebilir. Ancak uzun süreli tedavide, kan basıncının düşmesi, periferik direncin azalmasına ve kalp debisinin değişmemesine bağlı olabilir. Orta/ağır hipertansiyonu olan erkek hastalarda metoprolol ölüm riskini azaltır. Elektrolit dengesizliğine neden olmaz.
Kronik kalp yetmezliğindeki etkileri : Ejeksiyon fraksiyonu azalmış (≤0.40) ve kalp yetmezliği (NYHA II-IV) olan 3991 hasta üzerinde yapılan MERIT-Kalp Yetmezliği Çalışmasında, Metaprololün yaşama şansını arttırdığı ve hastaneye yatırılma sayısında azalma sağladığı
bildirilmiştir. Uzun süreli tedavide semptomlarda genel bir iyileşme görülmüştür. (NYHA fonksiyonel sınıfı ve Genel Tedavi Değerlendirme Puanı).
Ayrıca Metaprolol tedavisinin ejeksiyon fraksiyonunu arttırdığı ve sol ventrikül sistol sonu ve diyastol sonu hacimlerini azalttığı gösterilmiştir.
Metoprolol ile taşiaritmilerde sempatolitik aktivitenin artışına bağlı etkiler bloke edilerek pacemaker hücrelerde otomatizasyonun azalması ve ayrıca supraventriküler ileti zamanının uzaması ile kalp hızının düşmesi sağlanır. Metoprolol, miyokard enfarktüsünün tekrarlama riskini ve özellikle
miyokard enfaktüsünden sonraki ani ölüm riskini azaltır.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim : SANELOC’un biyoyararlanımı %30-40’dır. Plazma yarılanma ömrü 3-5 saattir. Oral uygulama sonrası emilim tamamlanır ve madde tüm gastrointestinal kanal boyunca ve kolonda absorbe olur.
Dağılım : SANELOC kontrollü salımlı film tabletler, her biri ayrı bir depo ünite olan metoprolol süksinat mikrokapsüllenmiş çekirdeklerden oluşmuştur. Her çekirdek, ilacın salım hızını kontrol eden  polimerik bir membran ile kaplanmıştır. Oral yoldan alınan tablet, sıvı ile temas ettiği gastrointestinal kanalın geniş yüzeyinden hızla dağılarak yayılır. Metoprololün salım hızı çevredeki sıvının pH’sından etkilenmez ve yaklaşık 20 saat boyunca aralıksız devam eder. Dozaj formu 24 saat boyunca düzgün bir plazma konsantrasyonu ve etki süresi sağlar.
Biyotransformasyon: Metoprolol karaciğerde temelde CYP2D6 enzimi ile metabolize olur. Üç temel metaboliti vardır, ancak bunlardan hiçbirinin klinik açıdan anlamlı bir beta bloker etkisi yoktur.
Eliminasyon : Metoprololün yaklaşık %5’i değişmemiş olarak idrarla, geri kalanı ise metabolitleri şeklinde atılır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Metoprolol klinik açıdan çok geniş kapsamlı test edilmiştir. İlgili bilgiler Kısa Ürün Bilgisinin diğer bölümlerinde mevcuttur.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Sukroz, Mısır nişastası, Sıvı glukoz, Poliakrilat Dağılma %30 Talk, Magnezyum stearat, Mikrokristal selüloz, Krospovidon, Kolloidal silika anhidr,
Laktoz monohidrat, Hipromelloz, Titanyum dioksit (E171), Makrogol 4000
6.2 Geçimsizlikler
Mevcut değildir.
6.3 Raf ömrü: 18 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler: 25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği : 20,30 ve 90 değiştirilmiş salımlı tablet içeren blister ambalajlarda ambalajlanmıştır
6.6 Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel öıılemler
Kullanılmamış olan ıirtinler ya da atık materyaller “Tıbbi atıklann kontrolü yönetmeliğ” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarırun Kontrolü Yönetmelikleri’he uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Sandoz Ilaç San. ve Tic. A.Ş
Küçükbakkalkoy Mah. Şehit Şakir Elkovan Cad.
No: l 5A 3 47 50 Ataşehir/Istanbul

Bir Yorum Yazın