MEFODAY 1000 mg  MR Film Tablet

Endikasyon Bilgisi :

İlacın etken maddesi Metformin hidroklorür‘ dür. MEFODAY 1000 mg  MR Film Tablet, tek başına diyet ve egzersizle kan şekeri düzeyinin normal seviyede tutulamadığı ve  özellikle fazla kilolu  tip 2 diyabet hastalarının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.  Vücuttaki kan şekerini dengelemek için pankreas tarafından insülin adı verilen bir hormon üretilir. Şeker hastalığı olan kişilerde pankreas yeterli insülini üretmiyor veya hiç üretmiyordur ya da vücut üretilen insülini düzenli kullanamıyordur. Yeterli miktarda insülün hormonu salgılanamadığında glukoz (şeker) hücrelere gidemez ve kanda toplanır. Bu durum, kanda glukoz (şeker) düzeyini yükseltir. Kandaki glukoz (şeker) düzeyinin yükselmesi kalp hastalığı, böbrek hastalığı, körlük, amputasyon (organ kesilmesi, organ kopması) gibi ciddi sağlık sorunlarına yol açabilir. Kan şekerinin kontrol edilmesi ve yüksek kan şekerinin düşürülmesi şeker hastalığına bağlı sağlık sorunlarını önlemek veya geciktirmek açısından önemlidir. MEFODAY 1000 mg, kandaki glukoz (şeker) düzeyinin  normal seviyeye düşürülmesinde kullanılmaktadır. Yetişkinlerde  tek başına veya diğer ağızdan alınan antidiyabetik ilaçlarla veya insülin ile birlikte kullanılabilir.

 

MEFODAY 1000 mg  MR Film Tablet Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

  1. İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz varsa bu ilacı kullanmanız önerilmez.
  2. MEFODAY 1000 mg, kandaki glukoz (şeker) düzeyinin  normal seviyeye düşürülmesinde kullanılan bir ilaçtır.
  3. MEFODAY , diyet, egzersiz ve kilo kontrolünü içeren  tedavi şeklinin yalnızca bir parçasıdır. Diyet, egzersiz ve kilo kontrolüne sıkı şekilde uymalısınız.
  4. Uzun süreli veya şiddetli ishal ya da kusma veya yeterli olmayan miktarda sıvı alımı nedenlerinden dolayı şiddetli derecede dehidrasyonunuz (vücudun çok miktarda sıvı kaybı), böbrek veya karaciğer problemleriniz,  ciddi bir enfeksiyonunuz varsa veya kalp yetmezliği tedavisi görüyorsanız, kalp krizi öykünüz varsa ya da çok miktarda alkol kullanıyorsanız; bu ilacı kullanmayınız.
  5. MEFODAY ile tedavi esnasında bazı kişilerde laktik asidoz durumu gelişmiştir. Laktik asidoz belirtileri ile kendini gösteren  güçsüzlük, halsizlik, artan uykusuzluk, düşük kalp hızı, üşüme hissi, kas ağrısı, nefes darlığı, mide ağrısı, baş dönmesi hissi ve bayılma gibi rahatsızlıklardan  herhangi biri ile karşılaşırsanız acilen hekiminiziarayınız ya da bir sağlık kuruluşunun acil servisinden  yardım isteyiniz.
  6. Eğer damardan enjeksiyon ile renkli tomografi veya herhangi bir x-ray taramasından geçecekseniz ya da büyük bir ameliyat geçirecekseniz; bu ilacı ne kadar süredir kullandığınızı hekiminize söyleyiniz. İşlemler öncesi ve sonrası bir süreliğine kullanımına ara verilmelidir.
  7. İlacın, durumunuzu  iyileştirdiğinden emin olabilmek için belirli aralıklarla kan tahlilleri yapılması gerekmektedir. Ayrıca böbrek fonksiyonlarınızı da kontrol ettiriniz.
  8. İlacınızı düzenli bir şekilde atlamadan kullanınız. Tamamen bitmeden doktorunuza tekrar  reçete ettiriniz.
  9. Alkol kullanma, çok fazla egzersiz yapma, aşırı stres ve öğün atlama gibi durumlar kan şekerinizin normalin altına düşmesine yol açar. Bundan dolayı günlük yaşamınızda bunlara dikkat etmeniz gerekmektedir. Kan şekeri seviyesinin düştüğünün belirtileri olan açlık, baş ağrısı, bilinç bulanıklığı, aşırı hassaslık, uyuşukluk hali, güçsüzlük, halsizlik, baş dönmesi, titremeler, terleme, hızlı kalp atışları, nöbet (istem dışı kasılmalar), bayılma veya koma durumları için yanınızda daima şeker ya da şeker içeren bir yiyecek bulundurmalısınız.
  10. MEFODAY, hamilelik ve emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır.

MEFODAY 1000 mg  MR Film Tablet’in Kullanım Şekli :

  1. Hekiminiz bu ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince mutlaka hekimin direktiflerine uyunuz. Yanlış kullanım ve talimat dışı uygulamalar hastalığın seyrini olumsuz etkiler, sağlığınıza zarar verir.
  2. İlacın her dozunu bir bardak dolusu su ile beraber içiniz.  Yan etkilerine maruz kalmamak için MEFODAY MR yemek esnasında veya yemekten sonra almanız önerilir.

İlacın Olası Yan Etkileri :

  1. MEFODAY alırken, şiddetli karın ağrısı, nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde , dudaklarda, dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda acilen doktorunuza başvurunuz.
  2. MEFODAY yan etki: Baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, hasta hissetme, bulantı, kusma, karın ağrısı, hazımsızlık, tat almada bozukluk gibi yan etkiler tedavinin başlangıcında görülebilir. Daha sonra bu şikayetler azalır.

 

İlaç Etken Maddesi: Metformin hidroklorür
İlaç Marka İsmi: MEFODAY 1000 mg  MR Film Tablet
MEFODAY 1000 mg, sırasıyla; Sindirim Sistemi ve Metabolizma, Diyabet İlaçları, Oral Antidiyabetikler, Biguanidler ve metformin şeklinde sınıflandırılmış olup, A10BA02 İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında yer alır. Eczaneden normal reçeteyle temin edebileceğiniz MEFODAY 1000 mg, CELTİS İLAÇ SANAYİ firmasının ürünüdür.

MEFODAY 1000 mg  MR Film Tablet’in kısa ürün bilgilendirmesi

Bileşimi :Her bir değiştirilmiş salımlı film tablette aktif madde olarak metformin hidroklorür (1000 mg) bulunmaktadır. Yardımcı maddeler ise; Lesitin (soya), Titanyum dioksit, Tal Makrogol/PEG 3350, HPMC 4000 SR, Magnezyum stearat, Kolloidal silikon dioksit ve Hidroksi propil selüloz bileşenlerinden oluşur.
FARMASÖTİK FORMU; değiştirilmiş salımlı film tablet.
4.1. Terapötik endikasyonlar
MEFODAY 1000 mg MR Tablet, tip 2 diabetes mellitus tedavisinde, özellikle fazla kilolu hastalarda kan şekeri kontrolünde tek başına diyet ve egzersizin yetersiz kaldığı durumlarda endikedir.
• MEFODAY 1000 mg MR erişkinlerde, tek başına veya diğer oral antidiyabetik ilaçlarla veya insülin ile birlikte kombine olarak kullanılabilir. • Yalnız yaşam tarzı değişikliğinin glukoz değerlerini normal sınırlarda tutmakta yetersiz kaldığı durumda, en az bir risk faktörü olan prediyabetik bireylerde tip 2 diabetes mellitusun önlenmesinde endikedir.
• MEFODAY 1000 mg, diyabetes mellitus’un önlenmesinde: Glukoz tolerans testi bozuk obez hastalarda Diyabetes Mellitus gelişimini önlemek amacıyla kullanılır. Sadece diyetin yetersiz kalmasından sonra, ilk seçenek tedavi olarak metforminle tedavi edilen tip 2 diyabetli fazla kilolu erişkin hastalarda diyabetik komplikasyonlarda azalma görülmüştür.
2 4.2. MEFODAY MR uygulama şekli  ve pozoloji
Monoterapi ve diğer oral antidiyabetik ilaçlarla kombinasyon
• Standart başlangıç dozu günde tek doz 500 mg MEFODAY MR’dır.
• 10-15 gün sonra, doz kan glukoz ölçümlerine göre ayarlanmalıdır. Dozun yavaş yavaş arttırılması gastrointestinal tolerabiliteye olumlu katkıda bulunabilir. MEFODAY MR’ın önerilen maksimum günlük dozu 2000 mg’dır.
• Doz artırımları, 10-15 günde bir 500 mg’lık artışlarla yapılmalı ve maksimum günlük doz akşam yemeğiyle birlikte 1 defa alınan 2000 mg olmalıdır. Günde 1 defa 2000 mg MEFODAY MR ile yeterli glisemik kontrol sağlanamazsa, günde 2 defa 1000 mg MEFODAY MR kullanılması düşünülmelidir; her iki doz da yemekle birlikte verilmelidir. Eğer bu uygulamaya rağmen glisemik kontrol sağlanamazsa, standart metformin tabletler ile günde maksimum 3000 mg’a kadar çıkılabilir.
• Halen metformin tabletl ile tedavi görmekte olan hastalarda, MEFODAY MR film tablet başlangıç dozu, hemen salımlı metformin tabletlerin günlük dozuna eşdeğer olmalıdır. Günde 2000 mg’ın üzerindeki metformin dozları ile tedavi edilen hastalarda, MEFODAY MR film tablete geçiş önerilmez.
• Başka bir oral antidiyabetik ajandan geçiş düşünülüyorsa: Diğer ajanın kullanımı durdurulmalı ve yukarıda belirtilen dozlarda MEFODAY MR film tablete geçilmelidir.
• MEFODAY MR film tabletler için günlük maksimum doz, akşam yemeği ile birlikte verilmek üzere, günde en fazla 2000 mg’a kadar hemen salımlı veya uzatılmış salımlı metformin tablet dozuna eşit olmalıdır. İnsülin ile kombinasyon Daha iyi bir kan glukoz kontrolü sağlamak için metformin ve insülin kombine kullanılabilir.
MEFODAY MR’ın normal başlangıç dozu günde 1 defa alınan 500 mg’lık tek film tablettir, insülin dozajı ise kan glukoz ölçümlerine göre ayarlanır. Halen metformin ve insülin kombinasyon tedavisi alan hastalarda insülin dozajı kan glukoz ölçümlerine göre ayarlanırken, MEFODAY MR film tablet dozu, akşam yemeği ile birlikte verilmek üzere, günde en fazla 2000 mg metformin tablet dozuna eşdeğer olmalıdır. İnsülin dozajı ise kan glukoz ölçümlerine göre ayarlanmalıdır.
3 Kullanma şekli: MEFODAY MR yemek esnasında veya yemeklerden sonra bir bardak dolusu su ile oral yolla kullanılır. Tabletler çiğnenmemelidir.
Metformin, laktik asidoz riskini arttıracak diğer faktörler olmadığında orta dereceli böbrek fonksiyon bozukluğunda evre 3a’da (kreatin klerensi (KrKl) 45-59 ml/dak ve hesaplanmış glomerular filtrasyon oranı 45-59 ml/dak/1,73m2 ) aşağıdaki dozlarda kullanılabilir; Standart başlangıç dozu günde l defa defa 500 mg yada 850 mg metformin hidroklorürdür. Maksimum dozu günde 2 doza bölünmüş şekilde 1000 mg metformin hidroklorürdür. Hastanın böbrek fonksiyonları düzenli aralıklarla takip edilmelidir (her 3 ila 6 ayda). Eğer KrKl <45 ml/dak ya da hesaplanmış glomerular filtrasyon oranı (eGFR)<45ml/dak/1.73m2 olursa metformin hemen kesilmelidir. Karaciğer hastalığı MEFODAY MR tedavisi sırasında laktik asidoz gelişmesi için bir risk faktörü olduğundan MEFODAY MR karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. .
Mevcut veri eksikliğinden dolayı, MEFODAY MR çocuklarda kullanılmamalıdır.
Yaşlı kişilerde, böbrek fonksiyonlarının azalma potansiyeli nedeniyle metformin hidroklorür dozu, böbrek fonksiyonlarına göre ayarlanmalıdır. Böbrek fonksiyonlarının düzenli kontrolü gereklidir.
4.3.MEFODAY MR Kontrendikasyonlar
• Metformin hidroklorür veya MEFODAY MR’ın içeriğindeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı hassasiyette, • Diyabetik ketoasidoz, diyabetik prekomada ve metabolik asidoz durumunda,
• Orta evre (evre 3b) ve şiddetli böbrek yetmezliği veya böbrek fonksiyon bozukluğunda (KrKl < 45 ml/dak ya da eGFR < 45 ml/dak/1,73m2 ),
• Dehidrasyon, şiddetli enfeksiyon, şok gibi böbrek fonksiyonlarını değiştirme potansiyeli olan akut durumlarda,
• Doku hipoksisine yol açabilecek akut veya kötüleşen kronik hastalıklarda örn; dekompanse kalp yetmezliği, respiratuvar yetmezlik, yakın geçmişte miyokard infarktüsü, şok, septisemide kontrendikedir.
• MEFODAY laktasyonda, hepatik yetmezlik, akut alkol intoksikasyonu ve  alkolizmde kontrendikedir.
MEFODAY MR, soya yağı ihtiva eder. Fıstık ya da soyaya alerjisi olan hastalar, bu tıbbi ürünü kullanmamalıdır.
4.4. MEFODAY 1000 mg için özel kullanım uyarıları ve tedbirler
Laktik asidoz
Laktik asidoz, metformin birikimine bağlı olarak görülebilen çok seyrek; fakat ciddi (hızlı tedavi edilmezse yüksek mortalite riski) bir metabolik komplikasyondur. Metformin kullanan hastalarda bildirilen laktik asidoz vakaları özellikle şiddetli böbrek yetmezliği bulunan ya da böbrek fonksiyonları akut olarak kötüleşen diyabetik kişilerde görülmektedir. Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda özel dikkat gerekir örn; dehidrasyon varlığında (şiddetli ishal ya da kusma) ya da antihipertansif veya diüretik tedaviye başlanacağı zaman ya da nonsteoridal antiinflamatuar ilaçlar (NSAİİ) ile başlangıç tedavisinde. Listelenen bu akut durumlarda metformin geçici olarak kesilmelidir. Laktik asidozdan uzak durmak için diğer ilişkili risk faktörleri göz önünde bulundurulmalıdır. Örn; iyi kontrol edilemeyen diyabet, ketoz, uzun süren açlık, aşırı alkol alımı, karaciğer yetmezliği ve hipoksi ile beraber görülen tüm durumlar (örn; dekompanse kalp yetmezliği, akut miyokard infarktüsü.
Abdominal ağrı ve ciddi asteni gibi sindirim bozuklukları ile kas krampları gibi spesifik olmayan işaretlerin olması durumunda laktik asidoz riski düşünülmelidir. Bu durumlar oluştuğunda hastaların hemen doktorlarına başvurması gerektiği belirtilmelidir, özellikle metformini daha önce iyi tolere edebilen hastaların durum aydınlatılana kadar metformin kullanımı en azından geçici olarak kesilmelidir. Metforminin yeniden kullanımı ancak ürünün risk/yarar değerlendirmesinden sonra ve böbrek fonksiyonlarının kontrolü sonrasında göz önünde bulundurulmalıdır.
Tanı: Laktik asidoz, asidotik dispne, abdominal ağrı, hipotermi ve bunları takip eden koma ile karakterizedir. Tanı koydurucu laboratuvar bulguları düşük kan pH’sı, 5 mmol/L üzerinde plazma laktat düzeyleri, artmış anyon açıklığı ve artmış laktat/pirüvat oranlarıdır. Laktik asidoz durumunda hasta hızla hastaneye yatırılmalıdır. Doktorlar laktik asidoz risk ve belirtileri konusunda hastaları uyarmalıdır. Böbrek fonksiyonları Metformin böbrekler yolu ile vücuttan atıldığından, tedaviye başlamadan önce ve daha sonra düzenli olarak serum kreatinin düzeyleri (Cockcroft-Gault formülü kullanılarak serum kreatinin düzeylerinden hesaplanabilir) ya da eGFR değeri hesaplanmalıdır.
• Normal böbrek fonksiyonları olan hastalarda en az yılda bir defa, • Yaşlı kişilerde ve serum kreatinin düzeyleri normalin alt sınırında olan hastalarda yılda en az iki-dört defa. Kreatin klerensinin <45 ml/dak (eGFR <45ml/dak/1.73m2) durumunda metformin kontrendikedir. Yaşlı kişilerde böbrek fonksiyonlarının azalması sık görülür ve asemptomatiktir. Böbrek fonksiyonlarının bozulabileceği durumlarda, örneğin dehidrasyon varlığında, NSAİİ tedavisine başlanacağı zaman ve diüretik veya antihipertansif tedavi başlanırken özellikle dikkat edilmelidir. Bu durumlarda, metformin ile tedaviye başlamadan önce böbrek fonksiyonlarının kontrolü önerilmektedir. Kalp fonksiyonu Kalp yetmezliğine sahip olan hastalar hipoksi ve böbrek yetmezliği açısından yüksek riske sahip kişilerdir. Stabil kronik kalp yetmezliği durumunda, metformin kalp ve böbrek fonksiyonları düzenli kontrol edilerek kullanılabilir. Akut ve stabil olmayan kalp yetmezliğine sahip hastalarda metformin kontrendikedir. İyodlu kontrast maddelerinin uygulanması Radyolojik görüntülemede iyodlu kontrast maddelerin intravasküler uygulanması, böbrek yetmezliğine neden olabilir. Bu durum metforminin birikmesine yol açabilir ve laktik asidoz  riskini artırabilir. eGFR’si > 60 ml/dak/1,73m2 olan hastalarda metformin kullanımı uygulamadan önce veya uygulama sırasında kesilmelidir ve ancak 48 saat sonra böbrek fonksiyonlarının yeniden değerlendirilip, normal bulunmasını takiben başlanmalıdı). Orta dereceli böbrek yetmezliğine sahip olan hastalarda (eGFR’si 45 ila 60ml/dak/1,73m2 arasında) metformin, iyodlu kontrast maddelerin uygulanmasından en az 48 saat önce kesilmelidir ve ancak 48 saat sonra böbrek fonksiyonları yeniden değerlendirildiğinde, durumu daha kötüleşmemiş ise başlanmalıdır.
Cerrahi Metformin; genel, spinal veya peridural anestezi altında uygulanacak elektif cerrahi girişimden 48 saat önce kesilmelidir. Tedaviye, cerrahi girişimi takip eden 48 saatten veya oral beslenme başlangıcından ve sadece normal böbrek fonksiyonları yerine geldikten sonra tekrar başlanabilir. Diğer önlemler Bütün hastalara gün boyunca düzenli karbonhidrat dağılımı olan bir diyet uygulanmalıdır. Fazla kilolu hastalar enerjisi kısıtlı diyetlerine devam etmelidir. Diyabeti izlemek için standart laboratuvar testleri düzenli olarak uygulanmalıdır. Metformin, tek başına hipoglisemiye neden olmaz. Ancak insülin veya başka oral antidiyabetik ilaçlarla (örn; sülfonilüreler ya da meglitinidler) birlikte kullanıldığında bu duruma dikkat edilmesi gerekmektedir.
4.5. MEFODAY MR diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Önerilmeyen kombinasyonlar: Alkol: Akut alkol intoksikasyonunda, özellikle aşağıdaki durumlarda laktik asidoz riski artar:
• Açlık veya malnütrisyon,
• MEFODAY MR alırken alkol tüketimi ve alkol içeren ilaçların kullanımından kaçınılmalıdır. İyotlu kontrast maddeler: İyotlu kontrast maddelerin intravasküler uygulanması, metformin birikimi ve laktik asidoz riskinde artış ile sonuçlanan böbrek yetmezliğine neden olabilir. 7 eGFR’si > 60 ml/dak/1,73m2 olan hastalarda metformin, uygulamadan önce veya uygulama esnasında kesilmelidir ve ancak 48 saat sonra böbrek fonksiyonları yeniden değerlendirildiğinde, durumu daha kötüleşmemiş ise başlanmalıdır. Orta dereceli böbrek yetmezliğine sahip olan hastalarda (eGFR’si 45 ila 60ml/dak/1,73m2 arasında) metformin, iyodlu kontrast maddelerin uygulanmasından en az 48 saat önce kesilmelidir ve ancak 48 saat sonra böbrek fonksiyonları yeniden değerlendirildiğinde, durumu daha kötüleşmemiş ise başlanmalıdır. Birlikte kullanımda dikkat edilmesi gereken ilaçlar: İntrensek hiperglisemik aktiviteye sahip tıbbi ürünler [örn: glukokortikoidler (sistemik ve lokal olarak uygulanan) ve sempatomimetikler]: Özellikle tedavinin başlangıcında daha sık kan glukoz ölçümü yapmak gerekebilir. İhtiyaç duyulursa, söz konusu tıbbi ürünle tedavi sırasında ve ürünün kesilmesi sonrasında metformin dozunu ayarlayınız. Diüretikler, özellikle de kıvrım diüretikler: Böbrek fonksiyonunu azaltma potansiyeli taşıdıklarından laktik asidoz riskini artırabilirler. ADE-inhibitörleri: ADE-inhibitörleri kan glukoz düzeylerini düşürebilir. Bundan dolayı, diğer ilaç ile tedavi sırasında ve diğer ilacın eklenmesinden veya kesilmesinden sonra metforminin dozu ayarlanmalıdır. Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Bilgi bulunmamaktadır. Pediyatrik popülasyon: Bilgi bulunmamaktadır. 4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye Gebelik Kategorisi: B 8 Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Hasta hamile kalmayı planladığında ve hamilelik boyunca, fetüs malformasyon riskini azaltmak için diyabetin ve pre-diyabetin metforminle tedavi edilmemesi, kan glukoz düzeylerini mümkün olduğunca normale yakın tutmak için insülin kullanılması önerilmektedir.
Gebelikte diyabetin (gestasyonel veya kronik diyabet) kontrol altında tutulmaması doğumsal anomali ve perinatal mortalite riskinde artış ile ilişkilidir. Metforminin gebe kadınlarda kullanımından elde edilen sınırlı sayıdaki veriler doğumsal anomali riskinde artışa işaret etmektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar; gebelik, embriyonik veya fetal gelişim, doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Hamilelik boyunca, fetüs malformasyon riskini azaltmak için diyabetin ve pre-diyabetin metforminle tedavi edilmemesi, kan glukoz düzeylerini mümkün olduğunca normale yakın tutmak için insülin kullanılması önerilmektedir
Laktasyon dönemi Metformin insanlarda anne sütüne geçmektedir. Emzirilen yenidoğan/bebeklerde, metformin kullanan annelerde advers etki gözlenmemiştir. Bununla birlikte yalnızca sınırlı veriler mevcut olduğundan metformin ile tedavi sırasında emzirme önerilmemektedir. Emzirme döneminde kontrendikedir. Emzirmenin yararlarını ve bebek/yenidoğan üzerindeki potansiyel advers etki gelişme riskini hesaba katarak, emzirmeye devam edip etmeme konusunda bir karar verilmelidir.
Üreme yeteneği /Fertilite Erkek ve dişi farelerde günde kilogram başına 600 mg; vücut yüzey alanı ile karşılaştırıldığında insanlarda tavsiye edilen günlük maksimum dozun 3 katı gibi yüksek doz metformin kullanımı herhangi bir etki yaratmamıştır. Bu nedenle insanlarda üreme yeteneği ve fertilite üzerinde zararlı etkiler oluşturmayacağını düşündürmektedir.
4.7. MEFODAY MR’ın Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi nedir
Tek başına metformin tedavisi hipoglisemiye neden olmaz. Bu nedenle araç veya makine kullanmayı etkilemez. Ancak, MEFODAY MR diğer antidiyabetik ilaçlarla (sülfonilüreler, insülin, meglitinidler) birlikte alındığında makine ve araç kullanan kişiler hipoglisemi riski yönünden  uyarılmalıdırlar.
4.8. MEFODAY 1000 mg MR istenmeyen etkiler
Tedavi başlangıcında en sık görülen advers reaksiyonlar; bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı ve iştah kaybı olup, bunlar çoğu olguda kendiliğinden kaybolmaktadır. Bunları önlemek için metforminin günde 2 ya da 3 doz şeklinde alınması ve dozların yavaş bir şekilde artırılması önerilmektedir. Laktik asidoz gibi ağır bir komplikasyon çok ender olarak meydana gelebilir.
MEFODAY 1000 mg MR tedavisi altında aşağıdaki advers reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Advers reaksiyon ile ilgili sıklıklar aşağıdaki gibi tanımlanır: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Kan pıhtılaşma bozuklukları, hemolitik anemi.
Metabolizma ve beslenme hastalıkları Çok seyrek: Kusma, kas krampları, karın ağrısı, halsizlik, kendini iyi hissetmeme, nefes almada güçlük durumları ile kendini gösteren laktik asidoz, uzun süreli metforminin kullanımı sırasında vitamin B12 emiliminde ve serum düzeylerinde azalma, (megaloblastik anemi ile başvurması durumunda bu etiyolojinin dikkate alınması önerilir). Kilo kaybı ve zayıflama (kaşeksi), iştah azalması (anoreksi), hipoglisemi. Sinir sistemi hastalıkları Yaygın: Tat almada bozukluk (ağızda metalik tat), asteni, baş dönmesi ve sersemlik hali, baş ağrısı.
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Bulantı, kusma, diyare, abdominal ağrı, abdominal rahatsızlık hissi, şişkinlik, hazımsızlık, malabsorpsiyon ve iştah kaybı gibi gastrointestinal bozukluklar. (Bu istenmeyen etkiler, genellikle tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve pek çok olguda spontan olarak geriler. Önlem olarak, metforminin iki veya üçe bölünmüş günlük dozlarda kullanılması ve yemek 10 sırasında veya yemek sonrasında alınması önerilir. Dozun yavaş yavaş artırılması da gastrointestinal tolerabiliteyi iyileştirebilir).
Hepato-bilier hastalıklar
Çok seyrek: Karaciğer fonksiyon testlerindeki anormallikler veya hepatit (metforminin kesilmesiyle düzelmektedir). Kolestatik hepatit, karaciğer enzim seviyelerinde artma.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Çok seyrek: Liken planus, cilt döküntüsü, eritem, kaşıntı, ürtiker
MEFODAY MR Farmakoterapötik grubu ve Atc kodu: Kan glukozunu düşüren ilaçlar (insülin hariç), Biguanidler-A10BA02
Metformin antihiperglisemik etkileri ile hem bazal hem de postprandial plazma glukoz düzeyini düşüren bir biguaniddir. İnsülin sekresyonunu stimüle etmez ve bundan dolayı hipoglisemi oluşturmaz.
Metformin aşağıdaki üç mekanizma yoluyla etki gösterir:
1) Glikoneojenez ve glikojenolizi inhibe ederek karaciğer glukoz üretimini azaltır. 2) Kaslarda, insülin duyarlılığını arttırarak periferik glukoz alımını ve kullanımını düzeltir. 3) İntestinal glukoz emilimini geciktirir. Metformin, glikojen sentaz üzerinde etki göstererek intrasellüler glikojen sentezini uyarır. Metformin, bilinen tüm membran glukoz taşıyıcılarının (GLUTs) taşıma kapasitesini arttırır. Klinik çalışmalarda metformin kullanımı ya sabit bir vücut ağırlığı ya da hafif bir kilo kaybı ile ilişkili bulunmuştur. İnsanlarda glisemi üzerindeki etkisinden bağımsız olarak, hemen salımlı metforminin lipid metabolizması üzerine yararlı etkileri vardır. Bu durum terapötik dozlarda kontrollü, orta-süreli veya uzun-süreli klinik çalışmalarda gösterilmiştir: Hemen salımlı metformin total kolesterol, LDL kolesterol ve trigliserit düzeylerini düşürür. Uzatılmış salımlı formülasyonda benzer bir etkinlik görülmemiştir, bunun muhtemel nedeni akşam uygulamasıdır ve trigliseritlerde artış meydana gelebilir. Klinik etkinlik: Prospektif randomize çalışmada (UKPDS), tip 2 diyabetli erişkin hastalarda sıkı kan glukoz kontrolünün uzun süreli yararları belirlenmiş bulunmaktadır. Tek başına diyet tedavisinin başarısız olmasından sonra metformin ile tedavi edilen fazla kilolu hastalardan elde edilen sonuçlar aşağıda gösterilmiştir: • Sadece diyetle tedavi edilenlere (43.3 vaka/1000 hasta-yıl), p=0.0023 ve kombine sülfonilüre ve insülin monoterapi gruplarına (40.1 vaka/1000 hasta-yıl), p=0.0034, karşılık metformin hidroklorür grubunda diyabete-bağlı komplikasyon riskinde belirgin bir düşüş (29.8 vaka/1000 hasta-yıl). • Diyabete bağlı mortalite riskinde belirgin bir düşüş: metformin ile 7.5 vaka/1000 hasta-yıl, tek başına diyet ile tedavi edilenlerde 12.7 vaka/1000 hasta-yıl, p= 0.017. • Toplam mortalite riskinde belirgin düşüş: metformin ile 13.5 vaka/1000 hasta-yıl, yalnız diyet ile 20.6 vaka/1000 hasta-yıl (p=0.011) ve sülfonilüre ile kombinasyon ve insülin monoterapisi gruplarında 18.9 vaka/1000 hasta-yıl (p=0.021). 12 • Miyokart infarktüsü riskinde belirgin düşüş: metformin 11 vaka/1000 hasta-yıl, yalnızca diyet 18 vaka/1000 hasta-yıl (p=0.01). Metformin, ikinci seçenek tedavi olarak sülfonilüre ile birlikte kullanıldığında, klinik sonuçlar açısından yararlılık gösterilememiştir. Tip 1 diyabette, metformin ve insülin kombinasyonu seçilmiş hastalarda uygulanmış; fakat bu kombinasyonun klinik yararları resmi olarak yayınlanmamıştır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Metformin absorpsiyonu, uzatılmış salımlı tabletin bir oral dozundan sonra, hemen salımlı tablete oranla 7 saatte tmaks ile önemli ölçüde gecikir (hemen salımlı tablet için tmaks 2.5 saat). Kararlı durum olarak, hemen salımlı formülasyona benzer şekilde Cmaks ve EAA uygulanan dozda orantısal olarak arttırılmaz. 2000 mg metformin uzatılmış salım tabletlerin tek oral uygulamasından sonra EAA değeri, günde iki kez 1000 mg metformin hemen salımlı tabletlerin uygulanmasından sonra görülen değerle benzerdir. Metformin uzatılmış salım tabletler için denekler arasındaki Cmaks ve EAA farklılığı metformin hemen salımlı tabletler ile gözlenenle benzerdir. Uzatılmış salımlı tablet açlık koşullarında uygulandığında, EAA % 30 oranında azalır (Cmaks ve tmaks etkilenmez). Uzatılmış salımlı formülasyondan ortalama metformin absorpsiyonu yemek bileşimi ile değişmez. Uzatılmış salımlı tabletler olarak 2000 mg metformin dozuna kadar tekrarlanan uygulamadan sonra birikim gözlenmez. 1500 mg’lık metformin uzatılmış salımlı tablet oral uygulamasının ardından, 4-12 saat aralığında ortalama 5. saatte 1193 ng/mL değerinde bir ortalama doruk plazma konsantrasyonu elde edilir.
Dağılım: Plazma proteinlerine bağlanma ihmal edilebilir düzeydedir. Metformin eritrositler içine dağılım göstermektedir. Kan doruk konsantrasyonu plazma doruk konsantrasyonundan düşüktür ve her ikisine yaklaşık olarak aynı sürede ulaşılır. Dağılımın ikinci kompartımanı en büyük olasılıkla 13 kırmızı kan hücreleri oluşturmaktadır. Ortalama dağılım hacmi (Vd) 63- 276 L arasında değişmektedir. Biyotransformasyon: Metformin idrar yoluyla, değişmemiş halde atılır. İnsanlarda metaboliti saptanmamıştır.
Eliminasyon: Metforminin renal klerensi >400 mL/dakikadır; bu değer metforminin glomerular filtrasyon ve tübüler salgılama ile elimine edildiğini göstermektedir. Oral dozu takiben görünürdeki terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 6.5 saattir. Böbrek fonksiyonları bozulduğunda kreatinin klerensiyle orantılı olarak metforminin renal klerensi azalır ve buna bağlı olarak eliminasyon yarılanma ömrü uzar; bu ise ilacın plazma konsantrasyonlarında artış oluşturur.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum: Metformin emilim farmakokinetiğinin doğrusal olmadığı düşünülmektedir. Hastalardaki karakteristik özellikler Böbrek yetmezliği Orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalar üzerindeki veriler yetersizdir ve bu alt grupta metformine sistemik maruziyet normal böbrek fonksiyonuna sahip hastalar ile karşılaştırıldığında yeterli güvenilir bir tahmine varılamaz. Bu nedenle, klinik etki ve tolerabilitesi göz önünde bulundurularak doz ayarlaması yapılmalıdır.
6.1. Yardımcı maddelerin tam listesi
HPMC 4000 SR Hidroksi propil selüloz Kolloidal silikon dioksit Magnezyum stearat Opadry II 85G18490 White − Polivinil alkol − Titanyum dioksit (E171) − Talk − Makrogol/PEG 3350 − Lesitin (soya) (E322)
6.3. MEFODAY MR Raf ömrü 24 aydır.
6.4. MEFODAY MR, 25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
MEFODAY MR ruhsatı, CELTİS İLAÇ SAN. VE TİC. A.Şti’ne aittir.

Yorum Yap