LUKAZROL 30 mg Enterik Sert Kapsül

Endikasyon Bilgisi:

İlacın etken maddesi  Lansoprazol’dur. LUKAZROL 30 mg Enterik Sert Kapsül, midede üretilen asit miktarını azaltan bir proton pompası inhibitörüdür.  Midede üretilen asit miktarını azaltarak çalışır. Aşırı mide asidinin meydana getirdiği gastroözofajeal reflü ( asit ve mide içeriğinin yemek borusundan ağıza gelmesi.) eşliğinde gelişen eroziv özofajitin (mide asidi ve mide içeriğinin yemek borusuna kaçmasından dolayı yemek borusu yüzeyinde zamanla doku hasarı oluşması)  tedavisinde ve hastalık belirtilerinin iyileştirilmesinde; Reflü özofajitin (mide içeriği ve asidin yemek borusuna kaçmasından dolayı oluşan yemek borusu iltihaplanması)  tedavisinde ve tekrarının önlenmesinde; mide ve onikparmak bağırsağı ülseri (endoskopik olarak kanıtlanmış) olan hastalarda hastalık belirtilerinin iyileştirilmesinde;  Zollinger-Ellison sendromu gibi aşırı mide asidini içeren diğer durumların tedavisinde;  H.pylori (Helicobacter pylori)’nin neden olduğu duodenal ve gastrik ülser tedavisinde ve tekrarının önlenmesinde; sürekli steroid olmayan yangı giderici (aspirin, ketoprofen, ibuprofen, piroksikam gibi)  ilaçlar ile tedavi gören hastalarda bu ilaçların neden olduğu ülserlerin önlenmesinde ve tedavisinde kullanılır.

Lukazrol 30 mg Enterik Sert Kapsül Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

  1. İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz varsa bu ilacı kullanmanız önerilmez.
  2. Midede üretilen asit miktarını azaltan bir proton pompası inhibitörüdür.
  3. Eğer Antepsin(sukralfat) kullanıyorsanız, bu ilaçla birlikte kullanmayınız. Antepsin, ilacın emilimini zorlaştırabilir. İlacınızı aldıktan sonra Antepsini almak için en az 30 dakika beklemelisiniz.
  4. Tedaviniz tamamlanmadan da belirtilerinizde iyileşmeler görülebilir. Ancak ilacınızı doktorunuzun size reçete ettiği süre boyunca kullanmaya devam ediniz.
  5. Şeker içermektedir. Eğer daha önce bazı şekerlere karşı tolerans bozukluğunuz olduğu söylenmişse, bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza söyleyiniz. Kullanımı sizin için uygun olmayabilir.
  6. Kemik erimesi ve zayıflaması varsa veya kortikosteroid adlı ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız, LUKAZROL kullanmadan önce doktorunuzu durumunuz hakkında bilgilendiriniz.
  7. Eğer, Atazanavir içeren ilaçlardan (HIV tedavisi için) herhangi birini kullanıyorsanız, LUKAZROL Enterik Sert  Kapsül‘ü  kullanmayınız.
  8. İlacın kullanımı, mide ve bağırsak yolunda vücutta var olan bazı bakterilerin sayısını ve dolayısıyla enfeksiyon riskini arttırabilir. Tedaviniz sırasında ishal gelişirse, doktorunuza başvurunuz.
  9. Çocuklarda kullanılmamalıdır.
  10. Eğer ciddi karaciğer hastalığınız varsa veya kanda magnezyum seviyesi düşükse; kullanmadan önce durumunuz hakkında doktorunuzu bilgilendiriniz.
  11. İlacınızı düzenli bir şekilde atlamadan kullanmalısınız. Tamamen bitmeden doktorunuza tekrar  reçete ettiriniz.
  12. Baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk ve görme problemleri gibi  yan etkilere sahiptir. Araç veya makine kullanmak gibi dinç ve uyanık olmayı gerektiren aktivitelerde dikkatli olunuz.
  13. Hamilelik döneminde iseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız  ya da  emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız;  kullanmayınız.

Lukazrol 30 mg Enterik Sert Kapsül’ ün Kullanım Şekli :

  1. Doktorunuz bu ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince lütfen doktorunuzun direktiflerine uyunuz.
  2. İlacın her dozunu bir defa bir bardak dolusu su ile birlikte aç karnına kahvaltıdan 30 dakika önce alınız.
  3. Yutma güçlüğü çeken hastalarda kullanımı; Kapsül açılarak, içeriği bir miktar su veya elma suyu ile karıştırılarak ya da yoğurt veya elma püresi üzerine serpilerek yutulur.

İlacın Olası Yan Etkileri :

  1. Karın ağrısı , nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde , dudaklarda , dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda doktorunuzu bilgilendiriniz.
  2. Mide bulantısı, kusma, gaz, karın ağrısı, ağız veya boz kuruması, baş dönmesi, baş ağrısı, ishal, kabızlık, yorgunluk, kurdeşen, kızarıklık, karaciğer enzimlerinde artış yaygın görülen yan etkilerdir.

 

İlaç Etken Maddesi:   Lansoprazol
İlaç Marka İsmi: LUKAZROL 30 mg Enterik Sert Kapsül

ATC Kodlaması:  LUKAZROL ,  T.C. Sağlık Bakanlığı’nın Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki  ilaç sınıflamasında sırasıyla; Sindirim Sistemi ve Metabolizma – Mide- Peptik Ülser ve Gastro-Özofageal Reflü İlaçları – Proton Pompası İnhibitörleri ve Lansoprazol olarak sınıflandırılmış, A02BC03 ATC koduyla yer alır. Piyasada normal reçeteyle satışı yapılan LUKAZROL Enterik Sert Kapsül’ün ruhsatı Umut İlaç Ltd. Şti’ne ait olup, imalatını   ve imalatını BIOFARMA İlaç Sanayi yapmaktadır.  LUKAZROL ile ilgili detaylı açıklamalarla hastanın bilgilendirilmesi için;
—LUKAZROL endikasyonları (ne ilacı, ne için kullanılır);
—LUKAZROL uygulanmadan önce bilinmesi gereken hususlar ve alınacak tedbirler, hamilelikte ve emzirenlerde kullanılabilir mi; hangi  ilaç veya ürünlerle etkileşime girer ve kontrendikeleri nelerdir; nasıl saklanır,
—LUKAZROL uygulanım şekli ve nasıl kullanılır;
—LUKAZROL kullanımı sonucu ortaya çıkan istenmeyen etkiler nelerdir; sorularına cevaben Umut İlaç’ın aşağıdaki prospektüsünde daha geniş kapsamlı bilgi bulunmaktadır.
LUKAZROL 30 mg Enterik Sert Kapsül prospektüsü, kullanma talimatı (pdf belgesi)
LUKAZROL 30 mg Enterik Sert Kapsül prospektüsü, kullanma talimatı

LUKAZROL 30 mg Enterik Sert Kapsül kısa ürün bilgisi
LUKAZROL: opak sarı-beyaz kapsüller içinde mikropelletler içerir.
Her bir kapsül Lansoprazol ( 30 mg ) etken maddeyi içinde bulundurur. Yardımcı madde olarak: 7.50 mg Sodyum karboksimetil seluloz; 174.75 mg Sukroz; 6.75 mg Disodyum hidrojen fosfat; 0.0045 mg Sodyum propil parahidroksibenzoat; 67-50 m§ Mannitol (E421); 0.90 mg Sodyum lauril sulfat; 0.045 mg Sodyum metil parahidroksibenzoat (E219); Titanyum dioksit (El71), Hidroksi propil metil seluloz (E464); Setil alkol; Kalsiyum karbonat;  Jelatin ve Saridemiroksit(E172) bulunur.
Ambalajin niteliği ve içeriği: Aluminyum folyo-PVC/PE/PVDC blister ambalajlı 14 veya 28 kapsül bulunan karton kutularda piyasaya sunulmuştur.
LUKAZROL endikasyonları;
– Duodenal ulser ve gastrik ixlser,
– Reflii ozofajit tedavisi ve profilaksisi,
– Helicobacter pylori (H. pylori?™ neden oldugu ulserlerin tedavisi icin uygun
antibiyotik ilebirlikte H.pylori eradikasyonu,
– Surekli NSAI ilae tedavisi gereken hastalardaki NSAI ila$ ile iliskili duodenal ve benign
gastrik ulser tedavisi veprofilaksisi,
– Semptomatik gastroozofageal reflii hastahgi,
– Zollinger-Ellison sendromunun da dahil oldugu patolojik hipersekresyon durumlari.
Kontrendikasyonlar: LUKAZROL, lansoprazole ve içerdiği diğer maddelere karşı duyarlılığı olan hastalarda ve ayrıca atazanavir kullananlarda kontrendikedir.
LUKAZROL için özel kullanım  uyarıları ve alınması gereken önlemleri
Lansoprazol tedavisi gastrik malignite belirtilerini maskeleyebilir. Bu nedenle hastalar tedaviye başlamadan önce gastrik malignite olasılığı açısından değerlendirilmelidir.
Orta ve ciddi karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.Lansoprazol kaynaklı düşük gastrik asiditenin, sindirim sisteminde hali hazırda bulunan bakteri sayısında artışa sebep olması beklenebilir. Lansoprazol ile tedavi Salmonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskinde az da olsa bir artışa neden olabilir.
Gastro-duodenal ülseri bulunanlarda, etiyolojik bir faktör olarak II. pylori enfeksiyonu riski göz önünde bulundurulmalıdır.
LUKAZROL, H. pylori eradikasyonunun tedavisi için antibiyotiklerle kombine olarak kullanılıyorsa, ayrıca bu antibiyotiklerin de ürün bilgileri takip edilmelidir.
Bir yıldan daha uzun süredir idame tedavisi alan hastalar için sınırlı güvenlilik verileri olduğundan bu hastaların tedavileri düzenli olarak incelenmeli ve kapsamlı bir risk/yarar değerlendirmesi yapılmalıdır.
Lansoprazol kullanan hastalarda çok nadir kolit vakalarına rastlanmıştır. Bu yüzden, şiddetli ve/veya sürekli diyare vakalarında tedavinin sonlandırılması göz önünde bulundurulmalıdır.
Peptik ülser tedavisinde, sürekli NSAİ ilaç tedavisi alma ihtiyacı olan yüksek riskli hastalarda (örn.; geçmiş gastrointestinal kanama, perforasyon veya ülser, ilerlemiş yaş, üst GI advers etkileri ihtimalini artırdığı bilinen ilaçlarla [örn.; kortikosteroidler veya antikoagülanlar] birlikte kullanım, ciddi bir eşzamanlı hastalık faktörü olan veya önerilen NSAİ ilacın maksimum dozlarının uzun süreli kullanımı) kontrollü olunmalıdır.
Kemik kırığı
Yayınlanmış çeşitli gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça, el bileği ya da omurgada osteoporoza bağlı kırık riskinde bir artışla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPI tedavisi (bir yıl ya da daha fazla) şeklinde tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır. Hastalar, tedavi edildikleri durum için uygun olan en düşük dozda ve en kısa süreli PPI tedavisini almalıdırlar.
Hipomagnezemi
PPI’larla en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çoğu olguda da bir yıl tedaviden sonra nadiren semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi bildirilmiştir. Ciddi advers olaylar tetani, aritmileri ve nöbetleri içermektedir. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi magnezyum replasmanmı ve PPI tedavisinin kesilmesini gerektirmektedir. Uzun süre tedavi alması beklenen ya da PPI’ları digoksin gibi ilaçlar ya da hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla (örn. diüretİkler) birlikte alan hastalar için, sağlık mesleği mensupları PPI tedavisine başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum düzeylerini takip edebilirler.
Nöroendokrin tümörler için yapılan incelemelerle etkileşimler
Gastrik asit düzeyindeki ilaç kaynaklı azalmalara sekonder olarak serum kromogranin A (CgA) düzeyleri artmaktadır. Artmış CgA düzeyi nöroendokrin tümörler için yapılan tanı incelemelerinde yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. Uygulayıcılar CgA düzeylerini değerlendirmeden önce geçici olarak PPI tedavisine ara verilmeli ve eğer başlangıçtaki CgA düzeyleri yüksek ise test tekrar etmelidirler. Eğer seri testler yapılıyorsa (örn. monitörizasyon için), testler arasındaki referans aralıkları değişebileceği için testler aynı laboratuvarda yapılmalıdır.
LUKAZROL mannitoi ve sukroz içerir. Mannitolün hafif derecede laksatif etkisi olabilir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastalar LUKAZROL kullanmamalıdır.
LUKAZROL her kapsülde 1 mmol (23 mgfdetı daha az sodyum ihtiva eder; sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.
LUKAZROL sodyum metil parahidroksibenzoat ve sodyum propil parahidroksibenzoat içerdiğinden alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.
Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim
Lansoprazolün diğer ilaçlar üzerindeki etkileri Absorpsiyonu pH’a bağımlı olan ilaçlar
Lansoprazol, mide pH’mın biyoyararlanım için kritik olduğu durumlarda ilaçların absorpsiyonunu engelleyebilir.
Atazanavir: Bir çalışmada sağlıklı gönüllülerde lansoprazolün (günde 60 mg) 400 mg atazanavir ile birlikte uygulanması atazanavir maruziyetinde önemli bir azalmaya neden olmuştur (EAA ve CmakS değerlerinde yaklaşık %90 azalma). Lansoprazol, atazanavir ile birlikte uygulanmamalıdır.
Ketokonazol ve itrakonazol: Ketokonazol ve itrakonazolün gastrointestinal kanaldan absorpsiyonu mide asidi varlığında artar. Lansoprazol kullanımı ketokonazol ve itrakonazolün alt-terapötik konsantrasyonlarına yol açabileceğinden kombinasyondan kaçınılmalıdır.
Digoksin: Lansoprazol ve digoksinin birlikte kullanımı digoksin plazma seviyelerinde artışa yol açabilir. Bu sebeple lansoprazol ile tedaviye başlanırken ve sonlandırılırken digoksin plazma seviyeleri takip edilmeli ve gerektiğinde digoksin dozu ayarlanmalıdır.
P450 enzimleri ile metabolize olan ilaçlar
Lansoprazol CYP3A4 ile metabolize olan ilaçların plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Lansoprazolün bu enzim tarafından metabolize edilen ve dar bir teröpötik alanı olan ilaçlarla birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.
Teofilin: Lansoprazol teofilinin plazma konsantrastonunu azaltarak o dozda beklenen klinik etkisini düşürebilir. İki ilacın birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.
Takrolimus: Lanzoprazol ile birlikte kullanımı takrolimusun (bir CYP3A ve P-gp substratı) plazma konsantrasyonlarını artırır. Lansoprazol maruziyeti takrolimusun ortalama maruziyetini %81’e kadar artırır. Lansoprazol ile birlikte tedavi başlatılırken veya sonlandırılırken takrolimusun plazma konsantrasyonlarının takip edilmesi önerilir.
P-glikoprotein ile taşman ilaçlar
Lansoprazolün in vitro taşıyıcı protein P-glikoprotein’i (P-gp) engellediği gözlenmiştir. Bunun klinik uygunluğu bilinmemektedir.
Diğer ilaçların lansoprazol üzerindeki etkileri CYP2C19’u inhibe eden ilaçlar
Fluvoksamin: Lansoprazolün CYP2C19 inhibitörü fluvoksamin ile birlikte kullanımı sırasında doz azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır. Lansoprazolün plazma konsantrasyonları 4 katma kadar artar.
CYP2C19 ve CYP3A4’ü indükleyen ilaçlar
Rifampİsin ve St John’s wort (Hypericum perforatum) gibi CYP2C19 veya CYP3A4’ü etkileyen enzim indükleyicileri lansoprazolün serum konsantrasyonlarını belirgin şekilde azaltabilir. Sükralfat/Antasitler: Sükralfat/Antasitler lansoprazolün biyoyararlanımım azaltabilir. Bu yüzden lansoprazol, bu ilaçların kullanımından en az 1 saat sonra alınmalıdır. Klinik denemelerde, antasitler lansoprazol ile birlikte kullanılmıştır ve lansoprazolün etkililiğinde değişikliğe dair bir kanıt görülmemiştir.
LUKAZROL Sert kapsülün pozoloji ve uygulanım şekli
Duodenal ülser: Önerilen oral doz 2 hafta süreyle günde 1 kez 30 mg’dır. Bu süre içinde tam olarak iyileşemeyen hastalarda tedavi süresi aynı dozda 2 hafta daha uzatılır.
Gastrik ülser: Önerilen oral doz 4 haftaya kadar günde 1 kez 30 mg’dır. Ülser genelde 4 hafta içinde iyileşir, ancak bu süre içinde tam olarak iyileşemeyen hastalarda tedavi süresi aynı dozda 4 hafta daha uzatılır.
Reflü özofajit: Tavsiye edilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dır. Bu süre içinde tam olarak iyileşmeyen hastalarda, tedavi süresi aynı dozda 4 hafta daha uzatılır.
Reflü özofajitin profılaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dır. Gerekli hallerde doz günde bir defa 30 mg’a çıkartılabilir.
Helicobacter pylorieradikasyonu: Kombinasyon tedavisinde bakteriyel dirence, tedavi süresine (genellikle 7 gün fakat bazen 14 güne çıkabilir) ve uygun antibakteriyel ajanın seçimine dikkat edilmelidir.
Aşağıdaki antibakteriyel ajanlarla birlikte kombine olarak tavsiye edilen lansoprazol dozu 7 gün boyunca günde 2 defa 30 mg:
Klaritromisin 250-500 mg günde iki kez + amoksisilin 1 g günde 2 kez Klaritromisin 250 mg günde iki kez + metronidazol 400-500 mg günde 2 defa
Klaritromisin; lansoprazol, amoksisilin veya metronidazol ile kombine edildiğinde H. pylori eradikasyonu %90 oranına çıkmıştır. Altı aylık başarılı bir eradikasyon tedavisinden sonra, tekrar enfeksiyon riski düşüktür; dolayısıyla nüks etmesi beklenmez.
Sürekli NSAİ ilaç tedavisi gereken hastalardaki NSAİ ilaç ile ilişkili duodenal ve bening gastrik ülser tedavisi: Önerilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dır. Bu süre içinde tam olarak iyileşmeyen hastalarda tedavi süresi 4 hafta daha uzatılabilir. İyileşmesi zor ülserli veya bu riski taşıyan hastalar için muhtemelen daha uzun süreli bir tedavi kürü ve/veya daha yüksek doz uygulanır.
Uzun süreli NSAİ ilaç tedavisi gereken risk altındaki hastalardaki (>65 yaş ya da gastrik veya duodenal ülser geçmişi) NSAİ ilaç ile ilişkili gastrik ve duodenal ülser profılaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dır. Eğer tedavi etkisini göstermezse günde bir defa 30 mg’lık doz kullanılmalıdır.
Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı: Önerilen doz günde bir defa 15 veya 30 org’dır. Semptomlarda hızlı bir gerileme görülür. Bireysel doz ayarlamaları dikkate alınmalıdır. 4 hafta süreyle günlük 30 mg lansoprazol verilen hastalarda herhangi bir iyileşme görülmezse, ek bir tedavi önerilir.
Zollinger-Ellison sendromunun da dahil olduğu patolojik hipersekresyon durumları: Önerilen başlangıç dozu günde bir defa 60 mg’dır. Doz hastanın ihtiyacına göre belirlenmeli ve tedavi gerekli olduğu sürece devam ettirilmelidir. 180 mg’a kadar günlük dozlar kullanılmıştır. Eğer gerekli doz günde 120 mg’dan daha yüksek ise, İkiye bölünmüş dozlar şeklinde verilmelidir.
İstenen etki için LUKAZROL günde bir defa sabahları aç kamına alınmalıdır (Sabah ve akşam olmak üzere günde iki kez alındığı Helicobacter pylori eradikasyonunun tedavisi hariçtir.).
Lansoprazol yemekten en az 30 dakika önce alınmalıdır. Kapsüller sıvı ile bir bütün olarak yutulmalıdır.
Hastalar kapsüllerin açılmaması, çiğnenmemesi veya ezilmemesi konusunda uyarılmalıdır. Kapsül yutamayan hastalarda çalışmalar ve klinik uygulamalara göre kapsüller aşağıdaki gibi kullanılabilir:
—Kapsül açılarak kapsül içeriği az miktar su, elma/domates suyu ile karıştırılır veya yumuşak bir gıda (örn; yoğurt, elma püresi) üzerine serpilerek yutulur.
—Kapsül açılarak Nazogastrik tüple uygulama için mikropelletler 40 ml elma suyu ile karıştırılır. Süspansiyon veya karışım hazırlandıktan sonra ilaç hemen kullanılmalıdır.
Gebelikte ve laktasyonda LUKAZROL kullanılabilir mi?
Kategorisi: B’dir. Gebelikte LUKAZROL kullanımı önerilmez. Laktasyon döneminde ansoprazol ve metabolitlerinin deney hayvanlarında anne sütüne geçtiği saptanmıştır ancak insan sütüne geçip geçmediği hakkında bir bilgi yoktur. Çoğu ilacın anne sütüne geçtiği bilindiğinden, anne sütü alan bebeklerde ciddi yan etkiye yol açma potansiyeli ve hayvan çalışmalarında karsinojenite potansiyeline sahip olduğu saptandığından, ilacın anne için önemi de düşünülerek; emziren annelerde emzirmenin mi, yoksa tedavinin mi kesileceğine karar verilmelidir.
Makine ve araç kullanımına etkisi: Baş dönmesi, vertigo, görme bozuklukları ve somnolans gibi advers etkiler görülebilir. Bu koşullar altında reaksiyon kabiliyeti azalabilir.
LUKAZROL’ün istenmeyen etkileri nelerdir: Klinik çalışmalarda bu ilaçla ilgili en sık bildirilen yan etkiler ve ilaçla ilişkisi daha belirgin olan istenmeyen reaksiyonlar aşağıda vücut sistemlerine göre sıklık derecesine göre listelenmiştir.
Her bir sistem organ sınıfı içinde advers etkiler, aşağıdaki tanımlamalara uygun olarak sınıflandırılmıştır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
—Kabızlık (konstipasyon), diyare, mide bulantısı, karın ağrısı, kusma, bağırsak gazı ( flatulans), ağız kuruluğu, boğazda kuruma, baş dönmesi, baş ağrısı, karaciğer enzim düzeylerinde yükselme, deride kızarıklık, kaşıntı, kurdeşen, kendini yorgun hissetme; LUKAZROL’ün yaygın görülebilecek istenmeyen etkileridir.
—Artralji, miyalji, kalça, el bileği ya bağ doku ya da omurgada kırık, trombositopeni, eozinofili, lökopeni, vücutta ödem, depresyon Yaygın olmayan istenmeyen etkilerdir.
—Kolesterol ve trigliserid düzeylerinde yükselme, hiponatremi, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, agranülositoz, pansitopeni,  anaflaktik şok, kolit, stomatit. LUKAZROL’ün çok seyrek görülebilecek istenmeyen etkileridir.
—Peteşi, purpura, saç kaybı, jinekomasti, eritema, multiforme, fotoduyarlılık, sarılık, hepatit, ateş, hiperhidroz, anoreksi, impotans, anjiyoödem, glossit, özofagus kandidiyazı, pankreatit, tat alma değişikliği, vertigo, parestezi, somnolans, huzursuzluk, tremor, konfüzyon, halüsinasyon, interstisyel nefrit LUKAZROL’ün seyrek görülebilecek istenmeyen etkileridir.
LUKAZROL’ün etki mekanizması: Lansoprazol, bir gastrik proton pompası inhibitörüdür. Mide pariyetal hücrelerinin H+/KATPaz enziminin aktivasyonunu inhibe ederek gastrik asit oluşumunun son basamağını engeller. İnhibisyon doza bağlı ve geri dönüşlüdür, hem bazal hem de uyarılmış gastrik asit sekresyonunu etkiler. Lansoprazol pariyetal hücrelerde konsantre halde bulunur ve asidik ortamlarında aktif hale gelir. Bunun üzerine enzim aktivitesinin inhibisyonuna neden olan H/K+ – ATPaz enziminin sülfıdril grubu ile reaksiyona girer.
Gastrik asit sekresyonu üzerine etkisi:
Lansoprazol selektif bir pariyetal hücre proton pompası inhibitörüdür. Lansoprazolün tek oral dozu pentagastrin-uyarılmış mide asidi sekresyonunu %80’e yakın inhibe eder. Yedi gün süreyle tekrarlanan günlük uygulamadan sonra gastrik asit sekresyonunda yaklaşık %90 inhibisyon oluşturur. Mide asidinin bazal sekresyonu üzerinde karşılıklı bir etkisi vardır. 30 mg tek doz bazal sekresyonu % 70’e kadar indirir ve hastanın semptomları ilk dozdan itibaren düzenli olarak rahatlar. Sekiz günlük tekrarlayan uygulama sonucunda azalma yaklaşık %85’tir. Semptomların hızlı rahatlaması günlük tek kapsül (30 mg) ile elde edilir ve duodenal ülserli hastaların çoğu 2 hafta içinde, gastrik ülser ve reflü özofajiti olan hastaların çoğu 4 hafta içinde iyileşir. Lansoprazol gastrik asiditeyi azaltarak uygun antibiyotiğin H. pylorfye karşı etkin olabileceği ortamı oluşturur.
Lansoprazol dahil, herhangi bir sebepten dolayı azalan gastrik asidite gastrointestinal sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur. Proton pompası inhibitörleri ile tedavi Salmonella ve Camphylobacter ve muhtemelen ayrıca hastanede yatan hastalarda Clostridium diffıcile gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskini az da olsa arttırabilir.
Emilim: Lansoprazol, aside dayanıksız bir kimyasal yapıya sahip olması nedeniyle midede kimyasal değişime uğramasının önlenmesi ve sistemik biyoyararlammının artırılması amacıyla bağırsaktan emilimini sağlayan enterik kaplı formülasyon şeklinde uygulanır. Enterik kaplı formülasyon şeklinde oral yoldan uygulanan lansoprazolün absorpsiyonu hızlıdır ve maksimum serum konsantrasyonuna yaklaşık 1.7 saatte ulaşılır. Lansoprazol tekrarlayan dozlarda uygulandığında vücutta birikmez ve farmakokinetik özellikleri değişmez. Lansoprazol hızlıca emilir, oral uygulamadan 1.7 saat sonra CmakSdeğerlerine ulaşılır ve biyoyararlammı %80’dir. Midede besin maddelerinin bulunması halinde lansoprazolün absorpsiyonu azalır. İlacın aç kamına değil de yemekten sonraki 30 dakika içinde verilmesi, Cmaks ve EAA değerlerinde yaklaşık %50 oranında azalmaya yol açmıştır. Sağlıklı kişilerde ortalama plazma yarı ömrü 1.5 (±1.0) saattir.
Dağılım: Lansoprazol %97 oranında proteine bağlanır. 0.05-5.0 mcg/ml konsantrasyon aralığında plazma proteinlerine bağlanma oranı değişmez.
Biyotransformasyon: Lansoprazol yüksek oranda karaciğerde metabolize olur; plazmada ölçülebilir miktarlarda iki metaboliti (hidroksillenmiş sülfmil ve sülfon) saptanmıştır. Bu metabolitlerin antisekretuar aktivitesi yoktur veya çok düşüktür. Lansoprazolün pariyetal hücre kanalcıklarında H+/KATPaz yolu ile asit üretimini engelleyen iki aktif metabolite dönüştüğü düşünülmekle birlikte, bu metabolitler kanda gösterilememiştir. Bu metabolitler sistemik dolaşımda bulunmaz.
Eliminasyon: Lansoprazolün eliminasyon yarı ömrü onun gastrik asit sekresyonunu ne kadar süre inhibe ettiğini yansıtmamaktadır. Plazma eliminasyon yarı Ömrü 2 saatten kısa iken, asit inhibitör etkisi 24 saatten uzun sürer. Yaşlılarda eliminasyon yarı ömrü 2-3 saattir. Lansoprazolün oral yoldan tek doz uygulanmasının ardından, idrarda değişmemiş ilaç saptanmamıştır. Bir çalışmada; 14C’ün oral yoldan tek doz uygulanmasının ardından, uygulanan radyasyonun yaklaşık 1/3 ’ü idrarda, 2/3 ’ü feçeste saptanmıştır. Bu durum lansoprazolün metabolitlerinin anlamlı olarak safra ile atıldığım göstermektedir.
Böbrek yetmezliği: Şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda, 60 mg lansoprazolün uygulanmasının ardından plazma proteinlerine bağlanma oram %1-1.5 oranında azalmaktadır. Böbrek yetmezliği olanlarda eliminasyon yarı ömrü kısalmış, toplam EAA (serbest ve proteinlere bağlı) değeri azalmıştır. Ancak plazmadaki serbest lansoprazolün EAA değeri böbrek yetmezliği derecesi ile ilişkili değildir, CmakSve Traaks değerleri sağlıklı insanlardakine benzerdir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği: Değişik derecelerde karaciğer yetmezliği olan hastalarda ortalama plazma yarılanma ömrü 1.5 saatten 3.2-7.2 saate kadar uzamıştır. Karaciğer yetmezliği olan hastaların kararlı durumdaki ortalama EAA değerleri %500’e kadar yükselmiştir. Ağır hepatik yetmezliği olan hastalarda lansoprazolün dozu azaltılmalıdır.
Geriyatrik popülasyon: Yaşlı hastalarda lansoprazolün klerensi azalır ve eliminasyon yarı ömrü %50-100 oranında artar. Yaşlı hastalarda ortalama yarı ömrü 1.9-2.9 saat olduğundan, tekrarlayan dozlarda günde 1 kez uygulanması ile akümüle olmadığı saptanmıştır. Yaşlılarda doruk plazma düzeyleri değişmez.
Pediyatrik popülasyon: Yaşları 1-17 arasında olan çocuklarda 30 kg’m altında olanlar için 15 mg ve üzerinde olanlar için 30 mg dozla yapılan farmakokinetik değerlendirme yetişkinlerdekine benzer bulunmuştur. Lansoprazolün 2-3 aylıktan 1 yaşa kadar olan çocuklarda 17 mg/m2 vücut yüzey alanı veya 1 mg/kg dozda yapılan araştırmada da maruziyeti yetişkinlerdekine benzerdir. 2-3 aylıktan daha küçük infantlarda, 1.0 mg/kg ve 0.5 mg/kg tek doz ile yetişkinlere kıyasla lansoprazole daha yüksek maruziyet görülmüştür.
CYP2C19’ü zayıf metabolize edenler:
CYP2C19 genetik polimorfizm konusudur, popülasyonun %2-6’smda bulunur ve zayıf metabolizörler olarak adlandırılır. Mutant bir CYP2C19 ali elinin homozigotudur ve bu nedenle CYP2C19 enziminin fonksiyonu yetersizdir. Lansoprazol maruziyeti, zayıf metabolizörlerde güçlü metabolizörlerdekinin birkaç katından fazladır.

Yorum Yap