LIZIK 40 MG TABLET

Furosemid adlı etken maddeyi içinde bulunduran LIZIK 40 MG TABLET, sırasıyla; Kalp Damar Sistemi, Diüretikler, High-Ceiling Diüretikler,  Sülfonamidler ve Furosemid şeklinde sınıflandırılmış olup, C03CA01 ATC koduyla İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında yer alır. Eczaneden normal reçeteyle temin edebileceğiniz LIZIK, AKSU FARMA TIBBİ ÜRÜNLER İLAÇ SANAYİ firmasının ürünüdür.

LIZIK için kısa bilgilendirme ve prospektüs belgeleri (Endikeleri, LIZIK ne ilacıdır; LIZIK’e başlamadan önce uyulması gerekenler, LIZIK dozajı; kullanımının emziren veya hamile olanlarda uygun olup olmadığı; etkileşme, sakıncaları; faydaları, saklama koşulları; LIZIK kullanım şekli; LIZIK yan etki, istenmeyen-yan etkilerde yapılacaklar ve tavsiyeler vb. LIZIK tablet ile ilgili bilinmesi gereken hususlar)

LİZİK 40 mg Tablet’e ait kullanım talimatı (ilaç prospektüsü)

Bileşimi: Her bir tablette 40 mg furosemid içerir. Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat (inek sütünden elde edilmektedir), talk,
prejelatinize mısır nişastası, mısır nişastası, magnezyum stearat ve aerosil 200 bileşenlerinden oluşur. LİZİK 40 mg tablet
Ağızdan alınır
1. LİZİK Tablet nedir ve ne için kullanılır?
LİZİK, beyaz, düz, bir yüzü çentikli, yuvarlak tabletler şeklindedir.
LİZİK 10 ve 50 tablet, Alu/PVC blister ambalaj içerisinde ve karton kutuda kullanma talimatı
ile beraber piyasaya sunulmaktadır.
LİZİK, etkin madde olarak furosemid içermekte olup, ağızdan alınacak tablet formundadır ve
idrar söktürücü (diüretik) adı verilen bir ilaç grubuna dahildir.
Diüretikler böbreklerden idrarın atılım hızını artıran ve aynı zamanda su ve tuz kaybı yapan
ilaçlardır. Vücutta bulunan aşırı suyun atılmasına yardımcı olmak için veya yüksek tansiyon
tedavisinde kullanılır. LİZİK güçlü bir idrar söktürücüdür.
Doktorunuz size LİZİK’i aşağıdaki nedenlerden biri veya birkaçı dolayısıyla reçetelenmiş
olabilir:
 Süregelen kalp yetersizliğine bağlı olarak solunum yetmezliği, ödem, karaciğerde büyüme
ile belirgin hastalığınız ile bağıntılı fazla sıvının atılamaması nedeniyle vücutta aşırı
miktarda sıvı tutulması durumu
 Süregelen böbrek yetersizliği ile bağıntılı fazla sıvının atılmaması nedeniyle vücutta aşırı
miktarda sıvı tutulması durumu
 Hamilelik ve yanıklara bağlı olan dahil, akut böbrek yetersizliğinde sıvı atılımının devam
ettirilmesi
 Böbreklerdeki bulgu ve belirtiler ile bağıntılı fazla Sıvının atılmaması nedeniyle vücutta
aşırı miktarda sıvı tutulması durumu (eğer idrar söktürücü tedavi gerekiyorsa)
 Karaciğer hastalığı ile bağıntılı fazla sıvının atılmaması nedeniyle vücutta aşırı miktarda
sıvı tutulması durumu (eğer aldosteron antagonistleri ile tedavinin desteklenmesi
gerekiyorsa)
 Yüksek tansiyon
 Yüksek tansiyonun sebep olduğu kriz durumu (destekleyici önlem olarak)
 Vücuttan idrar atılımının zorlanmasının gerektiği durumlarda (örneğin zehirlenmelerde)
destek olarak
2. LİZİK’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
LİZİK’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ:
 İlacın içerdiği etkin madde olan furosemide veya ilacın içerdiği diğer maddelerden birine
karşı alerjiniz varsa
 Sülfonamid grubu antibiyotiklere ve şeker hastalığı tedavisinde kullanılan sülfonilüre
grubu ilaçlara karşı alerjiniz varsa
 Aşırı sıvı kaybettiyseniz (kusma. ishal veya aşırı terleme yoluyla)
 Vücut sıvılarınızın (kan dahil) hacminde aşırı azalmaya yol açan bir bozukluğunuz varsa
 Vücutta idrar üretilememesine yol açan böbrek yetmezliğiniz varsa ve bu durum LİZİK
kullanılmasına cevap vermiyorsa
 Kanınızdaki potasyum düzeyi aşırı derecede azalmışsa
 Kanınızdaki sodyum düzeyi aşırı derecede azalmışsa
 Karaciğerinizdeki ağır bir hastalık nedeniyle gelişen beyin işlevleri bozukluğuna bağlı
olarak sizde komaya benzer bir durum ortaya çıkmışsa
 Bebeğinizi emziriyorsanız.
LİZİK’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ:
 İdrar çıkışınızda kısmi tıkanma yaratan mesane boşalmasında bozukluk, prostat büyümesi,
idrar yollarında daralma gibi bozukluklarınız varsa (LİZİK ile yapılan tedavinin özellikle
başlangıç evresinde, doktorunuz idrar çıkışından emin olmak için sizi dikkatle takip etmek
isteyebilir).
Doktorunuz aşağıdaki durumlarda sizi yakından düzenli olarak takip etmek isteyecektir.
 Düşük tansiyon
 Düşük tansiyonun risk teşkil ettiği hastalıklar: Kalp damarlarında ya da beyni besleyen kan
damarlarında belirgin daralma veya tıkanıklık
 Belirti göstermeyen veya belirgin şeker hastalığı
 Gut (damla) hastalığı
 Şiddetli karaciğer hastalığıyla bağıntılı böbrek işlevlerinizde yetmezlik durumu
(Hepatorenal sendrom)
 Kanınızdaki protein düzeyinin düşmesine yol açan bir bozukluğunuz varsa (örneğin,
nefrotik sendrom adı verilen ciddi bir böbrek rahatsızlığında bu durum görülebilir;
doktorunuz kullanılacak ilaç dozunu dikkatle ayarlayacaktır)
 Erken doğan bebeklerde kullanılması gerekiyorsa (Böbreklerde taş oluşması veya
kireçlenme odaklarının gelişmesi riskine karşı, doktorunuz böbrek işlevlerini yakından
takip etmek isteyecektir ve ultrasonografi uygulayacaktır).
LİZİK tedavisi boyunca doktoruz kanınızdaki elektrolitler olan sodyum, potasyum ve kreatinin
seviyelerini takip etmek isteyecektir, elektrolit dengesizlikleri gelişme riskiniz yüksekse veya
kusma, ishal veya aşırı terlemeye bağlı olarak önemli seviyede sıvı kaybı durumunda mutlaka
izleme yapılması gerekmektedir.
Risperidon (psikiyatrik bazı hastalıkların ve bunamanın tedavisinde kullanılır) ile birlikte
kullanım:
Bunaması olan hastalarda risperidon ile LİZİK’in birlikte kullanımı ölüm gibi ciddi yan etkiler
ile sonuçlanabilmektedir. Dolayısıyla doktorunuz risperidon ile LİZİK’in birlikte kullanılması
gereken durumda gerekli kontrolleri yapacak ve birlikte kullanımın sağlayacağı yararın,
oluşturabileceği zarara oranına göre tedavi şeklinizi belirleyecektir.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse, lütfen doktorunuza
danışın.
LİZİK’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Besinler LİZİK’in emilimini etkileyebilir. Tabletleri aç karnına yeterli miktarda sıvı ile (1
bardak su ile) doktorunuzun önerdiği miktarda, çiğnemeden yutunuz.
Hamilelik
Zorlayıcı tıbbi nedenler olmadığı takdirde, hamilelik sırasında LİZİK’i kullanmamanız gerekir.
Bu yüzden tedaviye başlanmadan önce hamilelik durumu değerlendirilmelidir. Tedavi sırasında
hamile kalırsanız, doktorunuz ilacı kesip, başka gruptan bir ilaçla tedaviye başlayabilir veya
bebeğinizin rahim içindeki gelişimini yakından takip ederek tedaviyi sürdürebilir
Emzirme
Furosemid anne sütüne geçmektedir, bu nedenle emzirme sırasında LİZİK’i kullanmamanız
gerekir. LİZİK ile tedavi edilmeniz gerekiyorsa, bebeği anne sütüne geçen ilaçtan korumak için,
süt vermeyi bırakmanız gerekir.
LİZİK’in içeriğinde bulunan bazı maddeler hakkında önemli bilgiler
LİZİK, laktoz adı verilen bir çeşit şeker içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı
şekerlere karşı intoleransınız (duyarlılığınız) olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce
doktorunuzla irtibat kurunuz.
Araç ve makine kullanımı
LİZİK, kan basıncında belirgin bir düşüş, konsantrasyon güçlüğü yapabilir ve tepki verme
yeteneği bozulabilir. Dolayısıyla araç ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
LİZİK’in diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Birlikte kullanılması önerilmeyen ilaçlar:
 Sakinleştirici ve uyku verici bir madde olan kloral hidrat
 Aminoglikozidler ve diğer ototoksik ilaçlar (işitme üzerinde zararlı etkisi olan ilaçlar)
Birlikte kullanımı sırasında önlem alınması gereken ilaçlar:
 Sisplatin (kanser tedavisinde kullanılır)
 Lityum (psikiyatrik hastalıkların tedavisinde kullanılır)
 ACE inhibitörleri veya anjiyotensin II reseptör antagonisti (kalp-damar hastalıkları
tedavisinde kullanılır)
 Risperidon (psikiyatrik hastalıklar ve bunama tedavisinde kullanılır)
Birlikte kullanımı sırasında dikkatli olunması gereken ilaçlar:
 Aspirin dahil non steroidal antiinflanmatuvar ilaçlar (ağrı kesici ve iltihap giderici)
 Fenitoin (sara hastalığının tedavisinde kullanılır)
 Kortikosteroidler, karbenoksolon, meyan kökü (mide-barsak hastalıklarında kullanılır)
 Digitalis preparatları (kalp-damar hastalıkları tedavisinde kullanılır)
 Probenesid (gut-damla- hastalığında kullanılır)
 Metotreksat (kanser tedavisinde kullanılır)
 Şeker hastalığı tedavisinde kullanılan ilaçlar
 Epinefrin, norepinefrin (kan basıncını arttırma özellikleri sebebiyle)
 Kürar-tipi kas gevşeticiler
 Teofilin (solunum ile ilgili hastalıkların tedavisinde kullanılır)
 Bazı sefalosporinler
 Siklosporin A (organ nakilleri sırasında kullanılır)
 Röntgen tetkiklerinde organların görünürlüğünü arttırmak için kullanılan kontrast
maddeler.
Eğer reçeteli yada reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda
kullandınız ise, lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. LİZİK Tablet nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Tedavi dozu ve süresi hastalığınıza bağlı olarak değişecektir. Doktorunuz sizin için uygun dozu
ve tedaviyi belirleyecektir.
Uygulama yolu ve metodu:
Ağızdan uygulanır. İlacınızı aç karnına bir bardak dolusu su ile hekiminizin tavsiye ettiği miktarda, çiğnemeden yutunuz.
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda, oral uygulama için önerilen günlük en yüksek furosemid dozu 40 mg’a kadar 2
mg/kg vücut ağırlığıdır. Doktorunuz çocuğunuzun yaşı, vücut ağırlığı ve hastalığına bağlı
olarak ilacın dozunu ve uygulama şeklini belirleyecektir.
Yaşlı hastalarda ve genel durumu bozuk hastalarda doktorunuz böbrek ve karaciğer
fonksiyonlarındaki olası bozulmaları göz önünde bulundurarak dozda ayarlama yapacaktır.
Özel kullanım durumları:
Doktorunuz hastalığınıza ve böbrek/ karaciğer problemlerinizin ciddiyetine bağlı olarak
ilacınızın dozunu belirleyecektir.
Kalp yetmezliği, şiddetli tansiyon yüksekliğiniz var ise doktorunuz bu gibi durumları dikkate
alarak sizde kullanılacak dozu dikkatle tespit edecektir.
Eğer LİZİK’in etkisinin çok güçIü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz
veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla LİZİK kullandıysanız:
LİZİK’ten kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile
konuşunuz.
LİZİK’i kullanmayı unutursanız:
Bir dozu atlarsanız ve sonraki dozun saati çok yakın değilse, hatırlar hatırlamaz unuttuğunuz
dozu alınız.
LİZİK ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler:
LİZİK tedavisini doktorunuzun onayı olmadan bırakırsanız, tansiyonunuz yeniden yükselebilir
veya vücudunuzda yeniden aşırı sıvı tutulumu ortaya çıkabilir.
4. LİZİK’in olası yan etkiler nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, LİZİK’in içeriğinde bulunan bileşenlere hassasiyeti olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa, LİZİK’i kullanmayı durdurunuz ve acilen hekiminize
bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
 Kaşıntı, kurdeşen, diğer döküntüler, içi sıvı dolu kabarcıklar, genelde kendiliğinden geçen,
el, yüz ve ayakta dantele benzer kızarıklık oluşturan, aşırı duyarlılık durumu,
 Genellikle kollar ve bacaklarda deride içi su dolu kabarcıklar-büller-ile seyreden bir deri
hastalığı,
 Pul pul dökülme ile seyreden iltihaplı bir tür deri hastalığı (eksfolyatif dermatit),
 İğne başı şeklinde kırmızı morarmalar (purpura), ışığa duyarlılık
 Ani aşırı duyarlılık reaksiyonu
 Ciltte ve göz çevresinde kan oturması, şişlik ve kızarıklıkla seyreden iltihap (Stevens
Johnson Sendromu)
 Deride içi sıvı dolu kabarcıklarla seyreden ciddi bir hastalık (toksik epidermal nekroliz)
 Kan pıhtısı (bacaklarda ağrı, şişlik veya hassasiyet olması)
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, LİZİK’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi
müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Bildirilen diğer yan etkiler aşağıda listelenmiştir. Bu yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse
veya bu kullanma talimatında aşağıda yer almayan herhangi bir yan etki fark ederseniz,
doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın : 10 hastanın en az 1’inde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek : 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir
Çok Seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmeyen : Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Çok yaygın
 Kandaki kimyasalların konsantrasyonlarında değişiklik (elektrolit bozuklukları)
 Özellikle yaşlılarda kan hacminde azalma (hipovolemi) ve vücuttan su kaybı
(dehidratasyon)
 Kanda kreatinin miktarında ve trigliserid adlı kan yağlarında artış
 Kan basıncı düşüklüğü (oturur ya da yatar pozisyondan ayağa kalkarken görülen kan
basıncı düşüklüğü dahil)
Yaygın yan etkiler
 Hemokonsantrasyon (Kan sıvısının azalmasına bağlı olarak kanın konsantrasyonunda
artma)
 Kanda sodyum, klor, potasyum değerlerinin düşmesi, kanda kolesterol ve ürik asit
değerlerinin yükselmesi,
 Gut atakları (Eklemlerde iltihap ve ağrıya neden olan ürik asit artışı ile karakterize hastalık)
 Karaciğer yetmezliği olan hastalarda hepatik ensefalopati (karaciğer yetmezliğine bağlı
olarak beyin fonksiyonlarında bozulma)
 İdrar miktarında artış
Yaygın olmayan yan etkiler
 Kandaki trombosit sayısında azalma (olağan dışı kanama veya morarmalar)
 Şeker hastalarında dikkat edilmesi gereken şekere karşı duyarlılıkta azalma
 Kandaki protein miktarında anormal düşüş olan hastalarda, özellikle böbreklerinde ciddi
hasar olanlarda işitme bozuklukları ve bazen geri dönüşümsüz sağırlık
 Bulantı
 Kaşıntı, döküntü
Seyrek yan etkiler
 Beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma (lökopeni)
 Kanda eozinofil (bir tür alerji hücresi) sayısında artış
 Uyuşma
 Kulak çınlaması
 Kan damarı iltihabı (vaskülit)
 Kusma, ishal
 Böbrek iltihabı
 Ateş
Çok seyrek yan etkiler
 Agranülositoz (beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma), aplastik anemi (kan hücrelerinin
sayısında ciddi azalma), bir tür kansızlık (hemolitik anemi)
 Akut pankreas iltihabının belirtisi olabilen şiddetli karın veya sırt ağrısı
 Karaciğer içi bir nedene bağlı olarak safra akışının yavaşlaması veya durması, karaciğer
enzimlerinde artış
Bilinmiyor:
 Kanda kalsiyum, magnezyum düzeyinde azalma üre artışı, metabolik alkaloz nedeniyle
ağız kuruluğu, güçsüzlük, yorgunluk, huzursuzluk, nöbetler, kas zayıflığı veya krampları,
düşük kan basıncı, hızlı veya düzensiz kalp atışı
 Uzun süreli kullanımda Pseudo-Barter Sendromu (kusma, idrar yapamama ve şuur
bulanıklığı ile kendini gösterir.)
 İdrarda sodyum ve klorür artışı, idrar yapamama
 Erken doğan bebeklerde, sıklıkla geri dönüşsüz böbrek hasarına yol açan, böbreklerde
kalsiyum tuzlarının birikmesi, böbrek taşı oluşumu
 Erken doğan bebeklerde yaşamın ilk haftası içinde uygulanması halinde bir tür kalp-damar
hastalığı olan “patent ductus arteriosus’’un (kalpten çıkan iki büyük atardamarın arasındaki
açıklığın doğumdan sonra kapanmayıp açık kalması durumu) devam etme riskinde artış
 Enjeksiyon yerinde ağrı
5. LİZİK’in saklanması
LİZİK’i 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak, çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra LİZİK’i kullanmayınız.
LİZİK Tablet’in ruhsatı: Aksu Farma Tıbbi Ürünler İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.’ne aittir. Üretici Firma: Toprak İlaç ve Kimyevi Mad. San. ve Tic. A.Ş.’dir.

LİZİK 40 mg Tablet’in kısa ürün bilgilendirmesi

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Bir tablette, 40 mg furosemid bulunur. Yardımcı maddeler:Magnezyum stearat, talk, mısır nişastası, Aerosil 200, laktoz monohidrat (inek sütü kaynaklı) ve prejelatinize mısır nişastası
3. FARMASÖTİK FORMU: Beyaz, düz, bir yüzü çentikli, yuvarlak tablet
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
 Kronik konjestif kalp yetmezliği ile bağıntılı sıvı retansiyonu (eğer diüretik tedavisi
gerekiyorsa)
 Akut konjestif kalp yetmezliği ile bağıntılı sıvı retansiyonu
 Kronik böbrek yetmezliği ile bağıntılı sıvı retansiyonu
 Gebelik veya yanıklara bağlı olan dahil, akut böbrek yetmezliğinde sıvı atılımının idame
ettirilmesi
 Nefrotik sendromla bağıntılı sıvı retansiyonu (eğer diüretik tedavisi gerekiyorsa)
 Karaciğer hastalığıyla bağıntılı sıvı retansiyonu (eğer aldosteron antagonistleriyle
tedavinin desteklenmesi gerekiyorsa)
 Hipertansiyon
 Hipertansif kriz (destekleyici önlem olarak)
 Zorlu diürez desteği
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
İstenen etkiyi sağlamak için yeterli olan en düşük doz kullanılmalıdır.
Furosemid yalnızca oral uygulamanın mümkün veya etkili olmadığı durumlarda (örn. Barsak
emilimi bozukluğunda) ya da eğer hızlı etki gerekiyorsa intravenöz yoldan verilir. Eğer
intravenöz tedavi kullanılıyorsa, mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçilmesi
önerilmektedir.
Optimum etkinlik elde etmek ve kontr-regtilasyonu baskılamak için, tekrarlanan bolus
enjeksiyonları yerine genellikle devamlı furosemid infüzyonu tercih edilmektedir.
Erişkinlerde, hem intravenöz hem oral uygulama için önerilen maksimum günlük furosemid
dozu 1500 mg’dır.
Tedavi süresi endikasyona göre değişmektedir ve hekim tarafından bireysel hasta bazında
belirlenir.
LİZİK’in aç karnına alınması önerilmektedir. Tabletler yeterli miktarda sıvıyla, çiğnenmeden
yutulmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Kronik böbrek yetersizliği ile bağıntılı sıvı retansiyonu:
Furosemide natriüretik yanıt, böbrek yetersizliğinin derecesi ve sodyum dengesi gibi birçok
faktöre bağlı olarak değişir ve bu nedenle bir dozun etkisinin tam olarak öngörülmesi mümkün
değildir. Kronik böbrek yetersizliği olan hastalarda, başlangıçtaki sıvı kaybının kademeli
olması için dozun dikkatlice titre edilmesi gerekir. Erişkinler için bu, günde yaklaşık 2 kg vücut
ağırlığı (yaklaşık 280 mmol Na+) kaybına yol açan bir doz anlamına gelmektedir.
Önerilen oral başlangıç dozu, günde 40 mg – 80 mg’dır. Bu doz, gerektiğinde yanıta göre
ayarlanabilir. Günlük toplam doz, tek doz ya da ikiye bölünmüş dozlar halinde verilebilir.
Diyaliz hastalarında, olağan oral idame dozu günde 250 mg – 1500 mg’dır.
Akut böbrek yetersizliğinde sıvı atılımının idame ettirilmesi:
Furosemide başlanmadan önce hipovolemi, hipotansiyon ve anlamlı elektrolit ve asit-baz
dengesizliği düzeltilmelidir. Mümkün olan en kısa sürede intravenöz uygulama yolundan oral
uygulama yoluna geçilmesi önerilmektedir.
Önerilen baslangıç dozu 40 mg olup, intravenöz enjeksiyon olarak verilir. Bu dozun sıvı
atılımında arzu edilen artışı sağlamaması halinde, furosemid, 50 mg – 100 mg/saat hızında
başlanan devamlı intravenoz infüzyon yoluyla verilebilir.
Nefrotik sendromla bağıntılı sıvı retansiyonu:
Önerilen oral baslangıç dozu, günde 40 mg – 80 mg’dır. Bu doz, gerektiğinde yanıta göre
ayarlanabilir. Günlük toplam doz, tek doz ya da bölünmüş birkaç doz halinde verilebilir.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer hastalığıyla bağıntılı sıvı retansiyonu:
Furosemid, aldosteron antagonistleri tek başına kullanıldığında yetersiz kaldığı olgularda
aldosteron antagonistleriyle tedaviyi desteklemek için kullanılır. Ortostatik intolerans veya
elektrolit ve asit-baz dengesizlikleri gibi komplikasyonlardan kaçınmak için, doz dikkatlice titre
edilerek başlangıçtaki sıvı kaybının kademeli olması sağlanmalıdır. Erişkinler için bu, günde
yaklaşık 0.5 kg vücut ağırlığı kaybına yol açan bir doz anlamına gelmektedir.
Önerilen oral başlangıç dozu, günde 20 mg – 80 mg’dır. Bu doz, gerektiğinde yanıta göre
ayarlanabilir. Günlük doz, tek doz ya da bölünmüş dozlar halinde verilebilir. Eğer intravenöz
tedavi mutlaka gerekiyorsa, başlangıç tek dozu 20 mg – 40 mg’dır.
Diğer:
Kronik konjestif kalp yetersizliği ile bağıntılı sıvı retansiyonu
Önerilen oral başlangıç dozu, günde 20 mg – 80 mg’dır. Bu doz, gerektiğinde yanıta göre
ayarlanabilir. Günlük dozun iki veya üçe bölünmüş dozlar halinde verilmesi önerilmektedir.
Hipertansiyon
Furosemid tek başına ya da diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.
Olağan oral idame dozu günde 20 mg – 40 mg’dır. Kronik böbrek yetersizliği ile bağıntılı
hipertansiyonda daha yüksek dozlar gerekebilir.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda, oral uygulama için önerilen furosemid dozu, maksimum 40 mg günlük doza kadar
2 mg/kg vücut ağırlığıdır. Parenteral uygulama için önerilen furosemid dozu, maksimum 20 mg
günlük doza kadar 1 mg/kg vücut ağırlığıdır.
Çocuklarda dozaj vücut ağırlığına göre azaltılmalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Demansı olan yaşlı hastalarda doz ayarı dikkatli yapılmalıdır.
4.3 Kontrendikasyonlar
LİZİK aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
 Furosemide ya da LİZİK’in herhangi bir yardımcı maddesine aşırı duyarlılığı olan
hastalarda. Sulfonamidlere (örn. sulfonamid antibiyotikler veya sulfonilüreler) alerjik olan
hastalar furosemide çapraz duyarlılık gösterebilir.
 Hipovolemi veya dehidratasyonu olan hastalarda.
 Furosemide yanıt vermeyen anürik böbrek yetersizliği olan hastalarda.
 Siddetli hipopotasemisi olan hastalarda.
 Siddetli hiponatremisi olan hastalarda.
 Hepatik ensefalopatiyle bağıntılı pre-komatöz ve komatöz durumları olan hastalarda.
 Emziren kadınlarda.
Gebelik sırasında kullanım için, bkz. bölüm 4.6
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
İdrar çıkışından emin olunmalıdır. Kısmi idrar çıkışı obstrüksiyonu olan hastalar (örn. Mesane
boşalma bozukluğu, prostat hiperplazisi veya üretra daralması olan hastalarda) artan idrar
üretimi şikayetlere neden olabilir ya da şiddetlendirebilir. Dolayısıyla bu hastalar özellikle
tedavinin başlangıç evreleri sırasında dikkatli izleme gerektirir.
LİZİK ile tedavi düzenli tıbbi gözetimi gerekli kılmaktadır. Aşağıdaki durumlarda dikkatli takip
gereklidir:
 Hipotansiyonu olan hastalarda,
 Kan basıncında belirgin düşmenin özellikle risk altına sokacağı hastalarda, örn., koroner
arterlerin ya da beyni besleyen kan damarlarının belirgin stenozu olan hastalar,
 Latent veya manifest diabetes mellitusu olan hastalarda,
 Gut hastalarında,
 Hepatorenal sendromu, yani, şiddetli karaciğer hastalığıyla bağıntılı fonksiyonel böbrek
yetersizliği olan hastalarda,
 Hipoproteinemisi olan hastalarda (ör. nefrotik sendromla bağıntılı olarak furosemidin
etkisi zayıflayabilir ve ototoksisitesi artabilir). Dikkatli doz titrasyonu gerekir.
 Prematüre bebeklerde (olası nefrokalsinosis/nefrolithiasis gelişimi; böbrek fonksiyonları
takip edilmeli ve renal ultrasonografi uygulanmalıdır.
Furosemid tedavisi sırasında serum sodyum, potasyum ve kreatinin izlenmesi genellikle
önerilmektedir; elektrolit dengesizlikleri gelişme riski yüksek olan hastalarda ya da anlamlı ek
sıvı kaybı durumunda (örn., kusma, diyare veya aşırı terlemeye bağlı) özellikle yakından izleme
yapılması gerekir. Anlamlı elektrolit ve asit-baz dengesizliklerinin yanı sıra hipovolemi veya
dehidratasyon da düzeltilmelidir. Bu, furosemid tedavisinin geçici olarak kesilmesini
gerektirebilir.
Risperidon ile birlikte kullanım:
Demansı olan yaşlı hastalarda yapılan risperidon plasebo-kontrollü çalışmalarda, sadece
furosemid ile tedavi edilen hastalar (67-90 yaşları arası, ortalama 80 yaş; % 4,1) veya sadece
risperidon ile tedavi edilen hastalara (70-96 yaşları arası, ortalama 84 yaş; % 3,1) kıyasla,
furosemid ve risperidon ile tedavi edilen hastalardaki (75-97 yaşları arası, ortalama 89 yaş; %
7,3) mortalite insidansında artış gözlenmiştir. Diğer diüretikler (özellikle düşük dozlardaki
tiyazid diüretikleri) ile birlikte risperidon kullanımı benzer bulgular ile ilişkili değildir.
Bu bulguyu açıklayan hiç bir patolojik mekanizma ve ölüme sebep olan tutarlı bir sebep
bulunmamaktadır. Bununla birlikte, gerekli tedbirler alınmalı ve bu kombinasyonun veya diğer
etkili diüretikler ile bir arada tedavinin risk ve yararı, kullanıma karar verileceği zaman öncelikli
olarak göz önünde bulundurulmalıdır. Risperidon ile diğer diüretiklerin birlikte kullanımı
sonucu hastalardaki mortalite insidansında hiç bir artış görülmemiştir. Tedaviye bakmaksızın,
dehidratasyon mortalite için yüksek bir risk faktörüdür ve bu yüzden demansı olan yaşlı
hastalarda kaçınılmalıdır.
laktoz ihtiva etmektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz
yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacı
kulanmamaları gerekir.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Besinler:
Besinlerle birlikte alındığında furosemidin emiliminin etkilenip etkilenmediği ve ne ölçüde
etkilendiği farmasötik formülasyona bağlıdır. Oral LİZİK formülasyonlarının aç karnına
alınması önerilmektedir.
Önerilmeyen birlikte kullanımlar:
İzole olgularda, kloral hidrat aldıktan sonra 24 saat içinde intravenöz furosemid uygulaması
yüz kızarması, terleme atakları, huzursuzluk, bulantı, kan basıncında artış ve taşikardiye yol
açabilir. Bu nedenle, furosemidin kloral hidratla birlikte kullanılması önerilmemektedir.
Furosemid aminoglikozidler ve diğer ototoksik ilaçların ototoksisitesini arttırabilir. Bu geri
dönüşsüz hasara yol açabileceğinden, bu ilaçlar ancak zorlayıcı tıbbi nedenler varsa furosemid
ile birlikte kullanılmalıdır.
Kullanım için önlemler:
Sisplatin ve furosemidin eşzamanlı verilmesi halinde ototoksik etki riski bulunmaktadır.
Ayrıca, sisplatin tedavisi sırasında zorlu diürez sağlamak amacıyla kullanıldığında, furosemidin
düşük dozlarda (örn., normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda 40 mg) ve pozitif sıvı
dengesiyle verilmemesi halinde sisplatinin nefrotoksisitesi artabilir. Oral furosemid ve sukralfat
en az 2 saat arayla kullanılmalıdır, zira sukralfat furosemidin barsaktan emilimini ve dolayısıyla
etkisini azaltır.
Furosemid lityum tuzlarının atılımını azaltır ve serum lityum düzeylerinde artışa neden olabilir
ve bu da, lityumun kardiyotoksik ve nörotoksik etkilerinde artış riski dahil olmak üzere lityum
toksisitesi riskinde artışla sonuçlanabilir. Bu nedenle, bu kombinasyonu alan hastalarda lityum
düzeylerinin dikkatle izlenmesi önerilmektedir.
Diüretik kullanan hastalar, özellikle bir anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörü (ACE
inhibitörü) ya da anjiotensin II reseptör antagonisti ilk kez verildiğinde ya da artırılmış bir dozda
ilk kez verildiğinde, şiddetli hipotansiyon ve böbrek fonksiyonunda böbrek yetersizliği
olgularını da içeren kötüleşme yaşayabilir. Bir ACE inhibitörü veya anjiotensin II reseptör
antagonisti ile tedaviye başlamadan ya da dozunu arttırmadan önce furosemid uygulamasına
geçici olarak ara verilmesi ya da en azından furosemid dozunun 3 gün süreyle azaltılması
düşünülmelidir.
Risperidon: Gerekli tedbirler alınmalı ve bu kombinasyonun veya diğer etkili diüretikler ile bir
arada tedavinin risk ve yararı, kullanıma karar verileceği zaman öncelikli olarak göz önünde
bulundurulmalıdır. (bkz. bölüm 4.4; furosemid ile kombine risperidon kullanan, demansı olan
yaşlı hastalarda mortalite artışı ile ilgili uyarılar)
Dikkate alınması gereken noktalar:
Asetilsalisilik asit dahil olmak üzere, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçların birlikte
uygulanması furosemidin etkisini azaltabilir. Dehidratasyon veya hipovolemisi olan hastalarda,
non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar akut böbrek yetersizliğine neden olabilir. Furosemid
salisilat toksisitesini arttırabilir.
Fenitoinin birlikte uygulanmasını takiben furosemidin etkisinde zayıflama görülebilir.
Kortikosteroidler, karbenoksolon, büyük miktarlarda meyankökü ve uzayan laksatif kullanımı
hipopotasemi gelişme riskini arttırabilir.
Bazı elektrolit bozuklukları (örn., hipopotasemi, hipomagnezemi) diğer bazı ilaçların (örn.,
digitalis preparatları ve QT aralığı uzama sendromuna yol açan ilaçlar) toksisitesini arttırabilir.
Antihipertansif ajanlar, diüretikler veya kan basıncını düşürme potansiyeli olan diğer ilaçların
furosemid ile birlikte verilmesi halinde, kan basıncında daha belirgin bir düşüş beklenmelidir.
Probenesid ve metotreksat gibi, anlamlı renal tübüler sekresyona uğrayan diğer ilaçlar
furosemidin etkisini azaltabilir.
Öte yandan, furosemid bu ilaçların böbrek yoluyla atılımını azaltabilir. Yüksek dozla tedavi
(özellikle de, hem furosemid hem diğer ilaçların yüksek dozu) söz konusu olduğunda, bu, serum
düzeylerinde artişa ve furosemide veya birlikte kullanılan ilaca bağlı advers etki riskinde bir
artışa yol açabilir.
Antidiyabetik ilaçların ve kan basıncını artıran sempatomimetiklerin (örn., epinefrin,
norepinefrin) etkileri azalabilir. Kürar-tipi kas gevşeticilerinin veya teofillinin etkileri artabilir.
Nefrotoksik ilaçların böbrek üzerindeki zararlı etkileri artabilir.
Belli sefalosporinlerin yüksek dozları ve furosemid ile eşzamanlı tedavi gören hastalarda
böbrek fonksiyon bozukluğu gelişebilir.
Siklosporin A ve furosemidin eşzamanlı kullanımı, furosemidin yol açtığı hiperürisemiye ve
siklosporinin renal ürat atılımını bozmasına sekonder olarak gut artriti riskinde artışla
bağıntılıdır.
Furosemid ile tedavi edilen, radiokontrast nefropatisi açısından yüksek risk altındaki hastaların
radiokontrast aldıktan sonra böbrek fonksiyonunda bozulma insidansı, radiokontrast almadan
önce yalnızca intravenöz hidrasyon alan yüksek riskli hastalara kıyasla daha yüksek
bulunmuştur.
Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz
malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.6 Gebelik ve laktasyon
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımı ile ilgili veri yoktur.
Gebelik ve laktasyon dönemi
Furosemidin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. İnsanlara yönelik
potansiyel risk bilinmemektedir.
Furosemid plasenta bariyerini geçmektedir. Zorlayıcı tıbbi nedenler olmadığı takdirde gebelik
sırasında verilmemelidir. Gebelik sırasında tedavi fetal büyümenin izlenmesini
gerektirmektedir.
Furosemid meme sütüne geçer ve laktasyonu inhibe edebilir. Furosemid ile tedavi edilen
kadınlar bebeklerini emzirmemelidir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesi olduğunu göstermiştir.
Furosemid, oral yoldan günde 90 mg/kg vücut ağırlığı dozlarda erkek ve dişi sıçanların ve
günde 200 mg/kg vücut ağırlığı dozlarda dişi farelerin fertilitesini bozmamıştır. Fare, sıçan,
kedi, tavşan ve köpek gibi çesitli memeli türlerinde furosemid ile tedavi sonrasında anlamlı
embriyotoksik veya teratojenik etkiler saptanmamıştır. Gebeliğin 7-11 ve 14-18. günlerinde 75
mg/kg vücut ağırlığı furosemid ile tedavi edilen sıçan neslinde böbrek matürasyonunda
gecikme – diferansiyel glomerül sayısında azalma – tarif edilmiştir.
Furosemid plasental bariyeri geçer ve göbek kordonu kanında maternal serum
konsantrasyonlarının % 100’üne ulaşır. Bugüne değin, insanlarda furosemid ile bağlantılı
olabilecek hiçbir malformasyon saptanmamıştır. Bununla birlikte, embriyo/fetüs üzerinde olası
zararlı etkilerin kesin olarak değerlendirilmesine olanak verecek yeterli deneyim elde
edilmemiştir. Fetüste idrar üretimi uterusta stimüle edilebilir.
Prematüre bebeklerin furosemid ile tedavisini takiben ürolityazis ve nefrokalsinoz gözlenmiştir.
Meme sütüyle alınan furosemidin bebek üzerindeki etkilerini değerlendirmek üzere herhangi
bir araştırma yapılmamıştır.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Bazı advers etkiler (örn. kan basıncında istenmeyen ölçüde belirgin bir düşüş) hastanın
konsantre olma ve tepki verme yeteneğini bozabilir ve dolayısıyla bu yeteneklerin özellikle
önemli olduğu durumlarda (örn., bir araç veya makine kullanma) bir risk oluşturabilir.
4.8 LİZİK istenmeyen etkiler
Sıklıklar, furosemidin çeşitli dozlarda veya endikasyonda verildiği toplam 1387 hasta üzerinde
gerçekleştirilen çalişmaları referans alan literatür verisine dayanmaktadır. Aynı istenmeyen etki
için farklı bir sıklık kategorisi elde edilmesi durumunda, sıklığı en yüksek olan kategori
seçilmiştir.
Uygulanabilir olduğunda, aşağıdaki sıklık aralığı kullanılır.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ve < 1/100); seyrek
(>1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle
tahmin edilemiyor)
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Yaygın: Hemokonsantrasyon
Yaygın olmayan: Trombositopeni
Seyrek: Lökopeni, eozinofili
Çok seyrek: Agranülositoz, aplastik anemi veya hemolitik anemi
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: Şiddetli anafilaktik veya anafilaktoid reaksiyonlar (örn. şokla birlikte)
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Çok yaygın: Elektrolit bozukluklari (semptomatik olanlar dahil), özellikle yaşlı hastalarda
hipovolemi ve dehidratasyon, kan kreatininde artış, trigliserid serum düzeyinde artış.
Yaygın: Hiponatremi, hipokloremi, hipokalemi ve kan kolesterolünde artış, serum ürik asit
artışı ve gut atakları.
Yaygın olmayan: Glukoz toleransında bozulma. Diabetes mellitus hastalarında bu durum
metabolik kontrolün bozulmasına yol açabilir; latent diabetes mellitus manifest olabilir.
Bilinmiyor: Hipokalsemi, hipomagnezemi, kanda üre artışı, metabolik alkalozis, furosemidin
kötüye kullanımı ve /veya uzun süreli kullanımı çerçevesinde Pseudo-Barter sendromu.
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Hepatoselüler yetersizliği olan hastalarda hepatik ensefalopati
Seyrek: Parestezi
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın olmayan: Özellikle de böbrek yetersizliği, hipoproteinemi (örn., Nefrotik sendromda)
olan hastalarda ve/veya intravenöz furosemid çok hızlı verildiğinde, çoğunlukla geçici olmakla
birlikte işitme bozuklukları. Furosemidin oral veya IV uygulaması sonrasında, bazen geri
dönüşümsüz olabilen sağırlık olguları bildirilmiştir.
Seyrek: Tinnitus
Vasküler hastalıklar
Çok yaygın (intravenöz uygulama için): Ortostatik hipotansiyonu içeren hipotansiyon
Seyrek: Vaskülit
Bilinmiyor: Tromboz
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın olmayan: Bulantı
Seyrek: Kusma, diyare
Çok seyrek: Akut pankreatit
Hepato-bilier hastalıklar
Çok seyrek: Kolestaz, transaminazlarda artış
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Kaşıntı, ürtiker, döküntüler, büllöz dermatit, eritema multiforme, pemfigoid,
eksfolyatif dermatit, purpura, fotosensitivite reaksiyonu
Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, AJEP (akut jeneralize
ekzantem püstülöz) ve DRESS (Eozinofili ve sistemik semptomlar ile birlikte ilaç döküntüsü)
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın: İdrar miktarında artış
Seyrek: Tübülointerstisyel nefrit
Bilinmiyor: İdrarda sodyum artışı, idrarda klorür artışı, idrar retansiyonu (kısmi idrar çıkışı
obstrüksiyonu olan hastalarda), prematüre bebeklerde nefrokalsinoz / nefrolithiyazis / böbrek
yetmezliği
Konjenital ve kalıtımsal / genetik hastalıklar
Bilinmiyor: Furosemidin prematüre bebeklere yaşamın ilk haftası içinde uygulanması halinde,
patent ductus arteriosusun devam etme riskinde artış.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Seyrek: Ateş
Bilinmiyor: İntramüsküler enjeksiyonu takiben ağrı gibi lokal reaksiyonlar
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Belirtiler: Akut veya kronik doz aşımında klinik tablo esas olarak elektrolit ve sıvı kaybının
derecesine ve sonuçlarına bağlı olarak değişir, örn., hipovolemi, dehidratasyon,
hemokonsantrasyon, kardiyak aritmiler (A-V blok ve ventriküler fibrilasyon dahil). Bu
bozuklukların semptomları arasında şiddetli hipotansiyon (şoka ilerleyen), akut böbrek
yetersizliği, tromboz, deliryumla belirgin durumlar, flasit paralizi, apati ve konfüzyon
sayılabilir.
Tedavi: Furosemidin spesifik bir antidotu bilinmemektedir. Eğer ağız yoluyla çok yakın
zamanda gerçekleşmişse, gastrik lavaj ya da emilimi azaltmak üzere tasarlanmış (örn., aktif
kömür) gibi önlemlerle etkin maddenin daha fazla sistemik emilimini sınırlama girişiminde
bulunulabilir.
Elektrolit ve sıvı dengesinde klinik açıdan anlamlı bozukluklar düzeltilmelidir. Bu
bozukluklardan kaynaklanan ciddi komplikasyonların ve vücut üzerindeki diğer etkilerin
önlenmesi ve tedavisiyle birlikte, bu düzeltici girişim genel ve spesifik yoğun tıbbi izleme ve
terapötik önlemleri gerekli kılabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu ve ATC kodu: Kıvrım diüretikleri-C03CA01
Furosemid, nispeten güçlü ve kısa ömürlü hızlı başlangıçlı diürez sağlayan bir kulp diüretiktir.
Furosemid, Henle kulpunun kalın çıkan kolunun luminal hücre membranında yer alan
Na+K+2Cl-eş-transport sistemini bloke eder: dolayısıyla, furosemidin salüretik etkisinin
etkililiği, ilacın bir anyon transport mekanizmasi yoluyla tübüler lümene ulaşmasına bağlıdır.
Diüretik etki, Henle kulpunun bu kesiminde sodyum klorür reabsorpsiyonunun
inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Bunun bir sonucu olarak, fonksiyonel sodyum atılımı
glomerüler sodyum filtrasyonunun % 35’ine varabilir. Artmış sodyum atılımının ikincil etkileri,
idrar atılımında (ozmotik olarak bağlanan suya bağlı) artış ve distal tübüler potasyum
sekresyonunda artıştır. Kalsiyum ve magnezyum iyonlarının atılımı da artar.
Furosemid, macula densa’da tübülo-glomerüler geri bildirim mekanizmasını kesintiye uğratır
ve bunun sonucu da, salüretik aktivitede hiçbir azalma olmamasıdır. Furosemid
reninanjiotensin- aldosteron sisteminin doza bağlı stimülasyonuna neden olur.
Kalp yetmezliğinde, furosemid kardiyak pre-load’da (venöz kapasitans damarları seyrelterek)
akut bir azalmaya neden olur. Bu erken vasküler etkinin prostaglandin aracılığıyla oluştuğu ve
renin-anjiotensin sistemi ve bozulmamış prostaglandin sentezinin aktivasyonu ile yeterli böbrek
fonksiyonunu gerekli kıldığı düşünülmektedir. Bunun yanı sıra, natriüretik etkisinden dolayı,
furosemid hipertansif hastalarda katekolaminlere karşı artmış olan vasküler reaktiviteyi
düşürmektedir.
Furosemidin antihipertansif etkililiği sodyum atılımında artışa, kan hacminde azalmaya ve
vasküler düz kasın vazokonstriktör uyaranlara duyarlılığında azalmaya bağlanabilir.
Farmakodinamik özellikler:
Furosemidin diüretik etkisi, intravenöz dozdan sonra 15 dakika içinde ve oral dozdan sonra 1
saat içinde görülür.
10 mg ila 100 mg dozlarda furosemid alan sağlıklı bireylerde diürez ve natriürezde doza bağlı
bir artış olduğu gösterilmiştir. Sağlıklı kişilerde etki süresi, 20 mg intravenöz furosemid
dozundan sonra yaklaşık 3 saat ve 40 mg oral dozdan sonra 3-6 saattir.
Hastalarda, bağlanmamış (serbest) furosemidin intratübüler konsantrasyonları (idrarda
furosemid atılım hızı kullanılarak tahmin edilir) ile natriüretik etkisi arasındaki ilişki bir
sigmoid eğri biçiminde olup, furosemidin minimal etkili atılım hızı yaklaşık 10
mikrogram/dakikadır. Bu nedenle, furosemidin devamlı infüzyonu tekrarlanan bolus
enjeksiyonlarından daha etkilidir. Bunun yanı sıra, ilacın belirli bir bolus dozunun üzerinde,
etkide anlamlı bir artış söz konusu değildir. İlacın tübüler sekresyonu ya da intra-tübüler
albumin bağlanmasının düşmesi halinde furosemidin etkisi azalır.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Furosemid gastrointestinal yoldan hızla emilir. Tmax, LİZİK 40 mg tablet için 1 – 1,5 saattir.
İlacın emilimi bireyler arası ve birey içi geniş değişkenlik gösterir. Sağlıklı gönüllülerde
furosemidin biyoyararlanımı, tabletler için yaklaşık % 50 – % 70 ve oral çözelti için % 80’dir.
Hastalarda, ilacın biyoyararlanımı altta yatan hastalıklar dahil çeşitli faktörlerden etkilenir ve
% 30’a kadar düşebilir (örn., Nefrotik sendromda).
Besinlerle birlikte alındığında furosemidin emiliminin etkilenip etkilenmediği ve ne ölçüde
etkilendiği farmasötik formülasyona bağlıdır.
Dağılım:
Furosemidin dağılım hacmi kg vücut ağırlığı başına 0,1 – 0,2 litredir. Dağılım hacmi altta yatan
hastalığa bağlı olarak daha yüksek olabilir.
Furosemid plazma proteinine, esas olarak albümine güçlü (% 98 üzerinde) bağlanır. Furosemid
anne sütünde atılır. Furosemid plasental bariyeri geçer ve fetüse yavaş yavaş taşınır. Fetüs veya
yeni doğan bebekte anne ile aynı konsantrasyonda bulunur.
Biyotransformasyon:
İdrarda geri alınan maddelerin % 10 ila % 20’si furosemidin bir glukuronit metabolitinden
oluşmaktadır. Kalan doz, muhtemelen safra sekresyonunu takiben feçes yoluyla atılır.
Eliminasyon:
Furosemidin eliminasyonu büyük ölçüde değişmemiş ilaç olarak, esas olarak proksimal tübüle
sekresyon yoluyla gerçekleşir. İntravenöz uygulamadan sonra furosemid dozunun % 60 ila %
70’i bu yolla atılır.
İntravenöz uygulamadan sonra furosemidin terminal yarılanma ömrü yaklaşık 1-1,5 saattir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek/ karaciğer yetmezliği:
Böbrek yetmezliğinde, furosemidin eliminasyonu yavaşlar ve yarılanma ömrü uzar; şiddetli
böbrek yetersizliği olan hastalarda terminal yarılanma ömrü 24 saate varabilir.
Nefrotik sendromda azalmış plazma protein konsantrasyonu daha yüksek serbest
(bağlanmamış) furosemid konsantrasyonuna yol açar. Öte yandan, intratübüler albümine
bağlanma ve düşmüş tübüler sekresyondan dolayı bu hastalarda furosemidin etkinliği azalır.
Furosemid hemodiyaliz, periton diyalizi ve CAPD uygulanan hastalarında düşük düzeyde
diyalize uğrar.
Karaciğer yetmezliğinde, esas olarak daha geniş bir dağılım hacminden dolayı furosemidin
yarılanma ömrü % 30-% 90 oranında artar. Ayrıca, bu hasta grubunda tüm farmakokinetik
parametrelerde geniş bir değişiklik vardır.
Diğer:
Konjestif kalp yetersizliği, şiddetli hipertansiyon ve geriyatrik popülasyon:
Konjestif kalp yetersizliği, şiddetli hipertansiyonu olan hastalarda ya da yaşlılarda, böbrek
fonksiyonunda azalmadan dolayı furosemid eliminasyonu yavaşlar.
Prematüre ve miadında doğan bebekler:
Böbreğin matürite durumuna bağlı olarak, furosemidin eliminasyonu yavaşlayabilir. Eğer
bebeğin glukuronizasyon kapasitesi bozuksa, ilacın metabolizması da yavaşlar. Konsepsiyon
sonrası yaşı 33 haftanın üzerinde olan bebeklerde terminal yarılanma ömrü 12 saatin altındadır.
İki aylık ve daha büyük bebeklerde, terminal klirens erişkinlerdeki ile aynıdır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite
Çeşitli kemirgen türleri ve köpeklerde oral ve intravenöz furosemid uygulamasıyla yapılan
araştırmalar düşük oranda akut toksisite ortaya koymuştur. Furosemidin LD50’si fare ve
sıçanlarda 1050 – 4600 mg/kg vücut ağırlığı arasında ve kobaylarda 243 mg/kg vücut ağırlığıdır.
Köpeklerde, oral LD50 yaklaşık 2000 mg/kg vücut ağırlığıdır ve i.v. LD50 400 mg/kg vücut
ağırlığından fazladır.
Kronik toksisite
Sıçan ve köpeklerde 6 ve 12 aylık uygulamadan sonra, en yüksek dozaj gruplarında
(insanlardaki terapötik dozun 10-20 katı) renal değişiklikler (fokal fibroz, kalsifikasyon dahil)
görülmüştür.
Ototoksisite
Furosemid, iç kulağın stria vaskülarisinde transport süreçlerini engelleyebilir ve muhtemelen
(genellikle geri dönüşlü olan) işitme bozukluğuna yol açar.
Karsinojenite
Furosemid dişi fare ve sıçanlara yaklaşık 2 yıl süreyle diyetleri içinde günde yaklaşık 200 mg/kg
vücut ağırlığı (14.000 ppm) miktarında uygulanmıştır. Farelerde meme adenokarsinomu
insidansında bir artış gözlenmiş, ancak sıçanlarda gözlenmemiştir. Bu doz insanlarda
uygulanan terapötik dozdan dikkate değer ölçüde daha yüksektir. Bunun yanı sıra, bu tümörler
kontrol hayvanlarının % 2 ila % 8’inde gözlenen spontan olarak oluşan tümörlerle morfolojik
olarak tamamen aynıdır.
Dolayısıyla, bu tümör insidansının insanların tedavisinde geçerli olması olası görülmemektedir.
Nitekim furosemid kullanımını takiben insan meme adenokarsinomu insidansında artış
olduğuna ilişkin hiçbir bulgu yoktur. Epidemiyolojik araştırmalara dayanarak, insanlarda
furosemid için bir karsinojeniklik sınıflandırması mümkün değildir. Bir karsinojeniklik
araştırmasında, sıçanlara günde 15 ve 30 mg/kg vücut ağırlığı dozlarda furosemid
uygulanmıştır. 15 mg/kg doz kategorisindeki erkek sıçanlar (ancak 30 mg/kg doz
kategorisindekiler değil) nadir tümörlerde marjinal bir artış göstermiştir. Bu bulguların tesadüfi
olduğu kabul edilmektedir.
Sıçanlarda nitrosamin ile oluşturulan mesane karsinojenezi, furosemidin hızlandırıcı bir faktör
olduğuna ilişkin herhangi bir kanıt sağlamamıştır.
Mutajenite:
Bakteri ve memeli hücrelerindeki in vitro testlerde, hem pozitif hem negatif sonuçlar elde
edilmiştir. Ancak, gen ve kromozom mutasyonları indüksiyonu yalnızca furosemidin sitotoksik
konsantrasyonlara ulaştığı durumlarda gözlenmiştir.
Üreme toksikolojisi:
Furosemid, oral yoldan günde 90 mg/kg vücut ağırlığı dozlarda erkek ve dişi sıçanların ve
günde 200 mg/kg vücut ağırlığı dozlarda dişi farelerin fertilitesini bozmamıştır.
Fare, sıçan, kedi, tavşan ve köpek gibi çeşitli memeli türlerinde furosemid ile tedavi sonrasında
anlamlı embriyotoksik veya teratojenik etkiler saptanmamıştır. Gebeliğin 7-11 ve 14-18.
günlerinde 75 mg/kg vücut ağırlığı furosemid ile tedavi edilen sıçan neslinde böbrek
matürasyonunda gecikme – diferansiye glomerül sayısında azalma – tarif edilmiştir.
Furosemid plasental bariyeri geçer ve göbek kordonu kanında maternal serum
konsantrasyonlarının % 100’üne ulaşır. Bugüne değin, insanlarda furosemid etkilenimiyle
bağlantılı olabilecek hiçbir malformasyon saptanmamıştır. Bununla birlikte, embriyo/fetüs
üzerinde olası zararlı etkilerin kesin olarak değerlendirilmesine olanak verecek yeterli deneyim
elde edilmemiştir. Fetüste idrar üretimi uterusta stimüle edilebilir.
Prematüre bebeklerin furosemid ile tedavisini takiben ürolityazis ve nefrokalsinoz gözlenmiştir.
Meme sütüyle alınan furosemidin bebek üzerindeki etkilerini değerlendirmek üzere herhangi
bir araştırma yapılmamıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz monohidrat (inek sütünden elde edilmektedir)
Talk
Prejelatinize mısır nişastası
Mısır nişastası
Magnezyum stearat
Aerosil 200
6.2 Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3 LİZİK’in raf ömrü 24 aydır.
6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar: LİZİK’i ışıktan koruyarak, 25°C’den düşük oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.
6.5 Ambalajın içeriği ve niteliği: karton kutuda, 10 ve 50 tablet Al/PVC blister ambalaj içerisinde.

Yorum Yap