BACTRIM I.V. Ampul

Endikasyon Bilgisi :

İlacın Etken Maddesi  Sülfametoksazol, Trimetoprim’dir. BACTRIM I.V. Ampul, vücuttaki bakterilerle savaşarak , farklı türdeki bakteriyel enfeksiyonları  tedavi edici bir antibakteriyeldir. BACTRIM I.V. Ampul, çocuklarda ve yetişkinlerde,  Toksoplazmozis ( kedi dışkısında ve az pişmiş ette bulunan bir parazitin sebep olduğu enfeksiyon) tedavisinde ve abseye sebep olan bakteriyel enfeksiyonlar,  Pnemocytis carinii kaynaklı zatürre, uzun süreli bronşitin kötüleşmesi, turist diyaresi, malta humması, kemik iltihabı, tifo, paratifo ateşi, kolera, kulak enfeksiyonları ve idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılmaktadır.

 

Bactrim İ.V. Ampul Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar:

  1. İlacın etken maddesine karşı bir alerjiniz varsa bu ilacı kullanmanız önerilmez.
  2. BACTRIM Ampul, soğuk algınlığı veya grip gibi virüslerin yol açtığı enfeksiyonları tedavi etmemektedir.
  3. Eğer ciddi karaciğer bozukluğunuz, sarılık veya porfiri hastalığınız varsa; hamileyseniz veya bebek emziriyorsanız ya da folik asit eksikliğine bağlı anemi hastalığınız varsa; BACTRIM Ampul‘ü  kullanmayınız.
  4. Eğer karaciğer rahatsızlığı, böbrek rahatsızlığı , G6PD enzimi eksikliği,  AIDS, kötü ve yetersiz beslenme, astım veya ciddi alerjiler ya da folik asit eksikliğiniz varsa; BACTRIM Ampul‘ü  kullanmadan önce doktorunuza durumunuzu anlatınız. İlacı güvenli bir şekilde kullanabilmeniz için doz ayarlamalarına ve spesifik testlere ihtiyaç duyabilirsiniz.
  5. BACTRIM Ampul‘ü kullanırken  kendinizi iyi hissetseniz bile doktorunuzun önerdiği sürece kullanmanız gerekiyor. Enfeksiyon tamamen temizlenmeden de rahatsızlıklarınızda  iyileşmeler görülebilir.
  6. Antibiyotik ilaçların kullanımı ishale sebep olabilir.  Eğer sulu ve kanlı ishaliniz var ise acilen  doktorunuza başvurunuz. Bu durum yeni bir enfeksiyonun belirtisi olabilir. Doktorunuz söylemedikçe ishali durdurmak için herhangi bir ilaç kullanmayınız.
  7. Yaşlı yetişkinlerde, BACTRIM Ampul‘ün yan etkilerine mazur kalma olasılığı daha fazladır.
  8. İlacın kullanım sırasında  güneş ışınlarına ve yapay UV ışınlarına maruz kalmaktan kaçınınız. BACTRIM Ampul, cildinizi güneş ışınlarına karşı daha hassas hale getirebilir ve güneş yanıklarına sebep olabilir. Dışarı çıkmanız halinde koruyucu giysiler giyiniz.
  9. Gebelik ve emzirme dönemlerinde doktorunuza danışmadan kullanmayınız.

Bactrim İ.V. Ampul ‘ün kullanım Şekli:

  1. Hekiminiz bu ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince lütfen hekiminizin direktiflerine uyunuz.
  2. BACTRIM Ampul, kas içine enjeksiyon ya da toplardamara infüzyon yoluyla olmak üzere iki farklı şekilde uygulanabilir. İlacın uygulaması dikkat gerektirdiğinden bir sağlık profesyonelinden yardım almalısınız.

İlacın Olası Yan Etkileri :

  1. Karın ağrısı , nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde , dudaklarda , dilde ve boğazda şişlik gibi bir durumda doktorunuzu bilgilendiriniz.
  2. Kalp ritminde hızlılık, ağızda veya vajinada iltihap, bulantı, baş ağrısı, ishal ve deride kaşıntı yaygın görülen yan etkilerdir.

 

İlaç Etken Maddesi: Sülfametoksazol, Trimetoprim
İlaç Marka İsmi: BACTRİM 400/80 mg i.v. enjektabl çözelti içeren ampul
BACTRIM Ampul, sırasıyla; Antienfektifler, Antibakteriyeller (Sistemik). Sülfonamidler ve Trimethoprim, Sülfonamid ve Trimethoprim kombinasyonları ve trimetoprim + sulfametoksazol şeklinde sınıflandırılmış olup, J01EE01 ATC koduyla İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumundaki ruhsatlı ilaçlar arasında yer alır. Eczaneden normal reçeteyle temin edebileceğiniz BACTRİM Ampul, DEVA HOLDİNG firmasının ürünüdür.

BACTRIM I.V. Ampul’e ait kullanma talimatı (ilaç prospektüsü)


BACTRIM I.V. Ampul'e ait kullanma talimatı (ilaç prospektüsü)

BACTRIM I.V. Ampul’ün kısa ürün bilgilendirmesi

BACTRİM 400/80 mg i.v. enjektabl çözelti içeren ampul
2. BİLEŞİMİ: Her bir 5 ml’lik ampulde Trimetoprim (TMP) 80 mg, Sülfametoksazol (SMZ) 400 mg etken madde bulunur. Yardımcı maddeleri ise; 500.0 mg Susuz etanol, 2050.0 mg Propilen glikol, Etanolamin, enjeksiyonluk su ve Sodyum hidroksit k.m.
(%10’luk çözelti) bileşenlerinde oluşmaktadır.
3. FARMASÖTİK FORMU: Ampul (İ.V. enjektabl çözelti içeren)
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
BACTRİM Ampul, duyarlı organizmaların neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisi için
endikedir
 Pneumocystis jiroveci (P.carinii) pnömonitisin önlenmesi ve tedavisi
 Toksoplazmozisin profilaksisi ve tedavisi
 Nokardiozisin tedavisi
BACTRİM’e karşı bakteriyel duyarlılık bulgusu varsa ve BACTRİM içinde bulunan
antibiyotik kombinasyonunun tek bir antibiyotiğe tercih edilmesi için iyi bir neden varsa, şu
enfeksiyonlar BACTRİM ile tedavi edilebilir:
 Akut komplikasyonsuz üriner sistem enfeksiyonu
 Akut otitis media
 Kronik bronşitin akut alevlenmesi
 Antibakteriyel ajanların uygun kullanımı ile ilgili resmi kılavuzlar göz önüne alınmalıdır.
4.2. Uygulanım şekli ve pozoloji
Akut enfeksiyonlar için standart doz önerileri
Erişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar için standart doz:
Uygun seyreltme yapıldıktan sonra 12 saatte bir 2 x(5 ml) ampul, (10 ml);
Tüm yaş grupları için, ağır vakalarda doz %50 oranında arttırılabilir.
BACTRİM tedavisine hasta iki gün süre ile semptomsuz kalana kadar devam edilmelidir; hastaların
çoğunda en az 5 gün süreyle tedavi gerekli olacaktır.
BACTRİM sadece intravenöz yol ile uygulanır ve uygulanmadan önce seyreltilmelidir.
BACTRİM IV ampul sadece hastaların ağız yoluyla ilaç alamadığı durumlarda, tedavinin
başlatılmasının acil olduğu veya halihazırda intravenöz yol ile sıvı alan hastalarda kolaylık
sağlaması amacıyla kullanılmalıdır. Durumu kritik olan hastalarda BACTRİM ampul
kullanışlı olsa da, terapötik olarak oral formlarına karşı üstünlüğü yoktur.
Ürünü kullanmadan önce, seyreltme talimatları için Bölüm 6.6’ya bakınız.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Karaciğer fonksiyonu bozuk olan hastalarda dozla ilişkili veri yoktur.
Karaciğerde belirgin parenkimal hasarı olan hastalarda kontrendikedir.
Böbrek yetmezliği:
Erişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar (12 yaşından küçük çocuklar için bilgi yoktur):
Kreatinin klirensi (ml/dk) Önerilen doz
>30 Standart doz
15 – 30 Standart dozun yarısı
<15 Önerilmez
BACTRİM verildikten 12 saat sonra elde edilen örneklerde 2 ila 3 gün aralıklarla
sülfametoksazolün plazma konsantrasyonunun ölçülmesi önerilir. Toplam sülfametoksazol
konsantrasyonu 150 mikrogram/ml’i aşarsa, değer 120 mikrogram/ml’nin altına düşene kadar
tedavi kesilmelidir.
Pneumocystis jiroveci (P.carinii) pnömonisi:
Tedavi: İki veya daha fazla sayıda bölünmüş dozda günde kg başına 20 mg trimetoprim ve
100 mg sülfametoksazol kullanılır. Tedavi derhal oral form ile değiştirilmelidir ve toplam iki
haftalık süre ile devam edilmelidir. Amaç, pik plazma veya serum trimetoprim düzeylerinin 5
mikrogram/ml veya daha yüksek olmasıdır (1 saatlik intravenöz BACTRİM infüzyonu alan
hastalarda doğrulanmıştır) (bkz. Bölüm 4.8 İstenmeyen Etkiler).
Önleme:
Erişkinler: Riskli dönem boyunca standart doz uygulanır.
Nokardiozis: En uygun dozla ilgili olarak bir fikir birliği yoktur. Günde 6-8 tablet (bir tablet
400 mg sülfametoksazol ve 80 mg trimetoprim içermektedir) şeklinde erişkin dozları 3 aya
kadar kullanılmıştır.
Toksaplazmozis: Bu hastalığın tedavi veya profilaksisi için en uygun dozla ilgili fikir birliği
yoktur. Karar, klinik deneyime dayanmalıdır. Ancak, profilaksi için Pneumocystis jiroveci
pnömonisinin prevansiyonu için önerilen dozlar uygun olabilir.
Pediyatrik popülasyon:
12 yaşına kadar çocuklar için standart doz:
Günlük ortalama doz yaklaşık 2 ml/ 5 kg vücut ağırlığı; sabah ve akşam olmak üzere iki eşit
doza bölünür. Çocuklara tavsiye edilen doz kg başına günlük 6 mg TMP ve 30 mg SMZ’dir.
Yaş Doz
6 hafta – 5 ay 12 saatte bir 1,25 ml
ampul
6 ay – 5 yaş 12 saatte bir 2,5 ml
ampul
6 yaş – 12 yaş 12 saate bir 5,0 ml ampul
Geriyatrik popülasyon:
Aksi belirtilmediği sürece standart doz uygulanır (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve
önlemleri).
4.3.BACTRİM Kontrendikasyonları
BACTRİM:
 Sülfonamidlere, trimetoprime, ko-trimoksazole veya BACTRİM’in içindeki yardımcı
maddelerden herhangi birisine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalara verilmemelidir.
 Karaciğerde belirgin parenkimal hasarı olan hastalarda BACTRİM kontrendikedir.
 BACTRİM, plazma konsantrasyonunun tekrarlanan ölçümlerinin yapılamadığı ciddi böbrek yetmezliği
olan kişilerde kontrendikedir.
 4 haftalık ve daha büyük olan bebeklerde PCP tedavi/profilaksisi hariç olmak üzere
prematüre bebeklere ve miyadında doğan bebeklere ise yaşamın ilk 6 haftası içinde BACTRİM
uygulanmamalıdır.
 Sülfametoksazol ve/veya trimetoprim kullanımı ile ilaçla indüklenen immün
trombositopeni hikâyesi olan hastalarda kontrendikedir.
 Akut porfiria hastalarına BACTRİM uygulanmamalıdır.
4.4. BACTRİM için özel kullanım uyarıları ve tedbirler
Çok nadir olmasına rağmen, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu (toksik epidermal
nekroliz), fulminan hepatik nekroz, agranülositoz, aplastik anemi, diğer kan diskrazileri ve
solunum yollarında aşırı duyarlılık gibi şiddetli reaksiyonlara bağlı olarak ölümler olmuştur.
BACTRİM kullanımı ile yaşamı tehdit eden deri reaksiyonları Stevens-Johnson sendromu
(SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) bildirilmiştir. Hastalara deri reaksiyonlarının belirti
ve semptomları anlatılarak yakından izlenmesi önerilmelidir. SJS ya da TEN için en yüksek
risk tedavinin ilk haftalarında ortaya çıkmaktadır.
SJS ya da TEN semptom ya da belirtileri (örn. blister ve mukoza lezyonları ile birlikte
progresif deri döküntüsü) ortaya çıktığında BACTRİM tedavisi kesilmelidir (Bkz. Bölüm 4.8
İstenmeyen etkiler).
SJS ve TEN tedavisinde en iyi sonuçlar erken tanı ve şüpheli ilacın hemen kesilmesi ile
alınmaktadır. Tedavinin erken kesilmesi daha iyi prognoz ile ilişkilidir. BACTRİM kullanan
hastada SJS ya da TEN gelişirse hasta bir daha BACTRİM kullanmamalıdır.
Yaşlı hastaların tedavisi sırasında özellikle dikkatli olunması her zaman tavsiye edilir, çünkü
bu hastalar grup olarak advers reaksiyonlar açısından daha duyarlıdır ve özellikle
komplikasyon oluşturan durumlar varsa (bozuk karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonu ve/veya
diğer ilaçların eş zamanlı kullanılması) ciddi etkilerin ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.
Altta yatan bir kardiyopulmoner hastalığı olan hastalara özellikle çok yüksek dozlarda
uygulandığında aşırı sıvı yüklemesi görülebilir.
Yeterli idrar çıkışı her zaman korunmalıdır. Tedavi edilen hastaların soğutulmuş idrarlarında
sülfonamid kristalleri görülmüş olmasına rağmen, in vivo kristalüri bulgusu nadirdir.
Beslenme bozukluğu olan hastalarda risk daha yüksek olabilir.
Bilinen böbrek yetmezliği olan hastalarda özel önlemler alınmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
BACTRİM uzun süre verildiğinde veya folat eksikliği olan hastalara verildiğinde ya da
yaşlılara verildiğinde, düzenli aylık kan sayımı yapılması önerilir, çünkü mevcut folat
eksikliğine bağlı olarak hematolojik laboratuar göstergelerinde asemptomatik değişiklik
olasılığı vardır. Bu değişiklikler, folinik asit (5-10 mg/gün) uygulanması ile antibakteriyel
aktiviteye engel olmaksızın geri döndürülebilir (bkz. Bölüm 4.5).
Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz (G-6-PD) eksikliği olan hastalarda hemoliz olabilir.
Ciddi alerji veya bronşiyal astımı olan hastalarda, BACTRİM dikkatli bir şekilde verilmelidir.
BACTRİM, A grubu beta-hemolitik streptokoklara bağlı streptokokkal farenjit tedavisinde
kullanılmamalıdır; bu organizmaların orofarenksten eradikasyonunda, penisiline göre daha az
etkilidir.
Trimetoprimin, fenilalanin metabolizmasını bozduğu bildirilmiştir, ama uygun diyet
kısıtlaması yapan fenilketonürik hastalarda bunun önemi yoktur.
Akut porfiri riskinden şüphe edilen veya akut porfiri olduğu bilinen hastalara BACTRİM
verilmesinden kaçınılmalıdır. Hem trimetoprim, hem de sülfonamidler (özellikle
sülfametoksazol olmasa da), porfirinin klinik alevlenmesi ile ilişkili bulunmuştur.
Hiperkalemi ve hiponatremi riski olan hastalarda serum potasyum düzeyinin yakın olarak
takibi gereklidir.
Diğer olası nedenler hariç tutulduğunda BACTRİM metabolik asidoz ile ilişkili olmuştur.
Metabolik asidoz şüphesi bulunduğunda yakın gözlem önerilir.
Dikkatli gözlem yapılmaksızın BACTRİM, ciddi hematolojik bozukluğu olan hastalara
verilmemelidir (bkz. 4.8 İstenmeyen etkiler). BACTRİM, sitotoksik tedavi gören hastalara,
kemik iliği veya periferik kan üzerinde ilave etki olmaksızın veya çok az etki ile
uygulanmıştır.
BACTRİM içindeki antibiyotik kombinasyonu, sadece, doktorun değerlendirmesine göre
tedavinin, olası risklere ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır; etkili tek bir antibakteriyel
ajanın kullanılması dikkate alınmalıdır.
Sülfametosazol/trimetoprim ile indüklenen trombositopeni, immün aracılı bir hastalık olabilir.
Ölümcül veya hayati tehlikesi olan şiddetli trombositopeni vakaları bildirilmiştir.
Trombositopeni, sülfametoksazol/trimetoprim ile tedavinin durdurulması sonrası genellikle
bir hafta içerisinde düzelir.
BACTRİM propilen glikol içermektedir. Alkol benzeri semptomlara neden olabilir.
BACTRİM’in her 5 ml’sinde 500 mg etanol (alkol) vardır; örneğin, her dozda 12.7 ml
biraya eşdeğer veya 5.3 ml şaraba eşdeğer gibi.
Alkol bağımlılığı olanlar için zararlı olabilir. Hamile veya emziren kadınlar, çocuklar ve
karaciğer hastalığı ya da epilepsi gibi yüksek risk grubundaki hastalar için dikkate alınmalıdır.
4.5. BACTRİM’in diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Trimetoprim, alkalen pikrat reaksiyonu kullanıldığı zaman serum/plazma kreatinin değerinin
yanlış hesaplamasına neden olabilir. Bunun sonucunda serum/plazma kreatinin düzeyi
gerçekte olduğundan %10 daha yüksek bulunabilir. Kreatinin klirensi düşer: kreatinin renal
tübüler sekresyonu, %23’ten %9’a düşerken, glomerüler filtrasyon değişmeden kalır.
Bazı durumlarda, zidovudin ile eş zamanlı tedavi, ko-trimoksazole karşı hematolojik advers
reaksiyon gelişme riskini artırabilir. Eş zamanlı tedavi gerekli ise, hematolojik parametrelerin
takip edilmesi göz önüne alınmalıdır.
Böbrek transplantasyonunu takiben ko-trimoksazol ve siklosporin ile eş zamanlı olarak tedavi
edilen hastalarda, böbrek fonksiyonunda reversibl bozulma gözlenmiştir.
Rifampisin ve BACTRİM’in birlikte kullanılması, bir haftalık bir dönemden sonra
trimetoprimin plazma yarı-ömründe kısalma ile sonuçlanır. Bunun klinik önemi olmadığı
düşünülmektedir.
Trimetoprim, fizyolojik pH’da katyon oluşturan ve kısmen aktif renal sekresyonla atılan
(prokainamid, amantadin) ilaçlarla birlikte kullanıldığında, bu sürecin kompetetif inhibisyonu
olasılığı söz konusudur ve bu durum, ilaçlardan birisinin veya her ikisinin birden plazma
konsantrasyonunun artmasına yol açar.
Eş zamanlı olarak diüretik (esas olarak tiazidler) kullanan yaşlı hastalarda, purpura ile birlikte
olan veya olmayan trombositopeni riskinde artış görülmektedir.
Bazı bildirimlere göre eş zamanlı olarak ko-trimoksazol reçete edildiğinde, haftada 25 mg’dan
fazla malaryal profilaksi amaçlı primetamin alan hastalarda megaloblastik anemi gelişebilir.
Ko-trimoksazol’ün varfarinin antikoagülan etkisini, bunun metabolizmasını stereo-selektif
olarak inhibe ederek potansiyalize ettiği gösterilmiştir. Sülfametoksazol, in vitro olarak
varfarini plazma- albümin protein bağlayıcı bölgelerden ayırabilir. BACTRİM tedavisi
esnasında antikoagülan tedavinin dikkatli bir şekilde kontrol edilmesi tavsiye edilir.
Ko-trimoksazol fenitoinin yarı-ömrünü uzatır ve eş zamanlı olarak uygulanırsa, aşırı fenitoin
etkisi ile sonuçlanabilir. Hastanın durumunun ve serum fenitoin düzeylerinin yakından takibi
tavsiye edilir.
Trimetoprim ile digoksinin eş zamanlı kullanılmasının, yaşlı hastaların bir bölümünde plazma
digoksin düzeylerini yükselttiği gösterilmiştir.
Ko-trimoksazol metotreksatın serbest plazma düzeylerini yükseltebilir. BACTRİM,
metotreksat gibi diğer anti-folat ilaçları alan hastalarda uygun tedavi olarak kabul edilirse,
folat desteği verilmesi düşünülmelidir (bkz. Bölüm 4.4).
Testte, Lactobacillus casei’nin dihidrofolat redüktazı kullanıldığı zaman trimetoprim, serum
metotreksat düzeyi testlerine engel olur. Metotreksat radyoimmünassay ile ölçüldüğünde
engelleme söz konusu değildir.
Trimetroprim/sülfametoksazol 160 mg/800 mg (ko-trimoksazol) uygulanması, trimetoprim
öğesine bağlı olarak lamivudin maruziyetinde % 40 artışa neden olur. Lamivudinin
trimetroprim veya sülfametoksazol farmakokinetiği üzerinde etkisi yoktur.
Sülfonilüre hipoglisemik ajanlarla etkileşim nadir olmakla birlikte, potansiyalizasyon
bildirilmiştir.
Hiperkalemiye neden olabilen diğer ilaçları alan hastalarda dikkatli olmak gereklidir.
Trimetoprim repaglinid maruziyetini arttırabilir ve hipoglisemiye neden olabilir.
Folinik asit takviyelerinin trimetoprim-sülfametoksazolün antimikrobiyal etkinliğini
değiştirdiği gösterilmiştir. Pneumocystis jiroveci pnömonisinin profilaksisi ve tedavisinde bu
durum gözlenmiştir.
7 / 17
Antibiyotik ile tedavi sırasında kontrasepsiyon başarısızlıkları bildirilmiştir. Etki mekanizması
tam olarak aydınlatılmamıştır. Antibiyotik ile tedavi edilen kadınlar, oral kontraseptiflere ek
olarak geçici bir bariyer metodu kullanmalı veya başka bir kontrasepsiyon yöntemi
seçmelidir.
4.6. Gebelik ve laktasyonda BACTRİM  kullanımı
Gebelikte C kategorisindedir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
BACTRİM verildiği zaman neonatal hiperbilirübinemi ortaya çıkması, alevlenmesi riski veya
teorik olarak kernikterus riski nedeniyle çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar uygun
kontrasepsiyon yöntemlerini kullanmalıdır.
Antibiyotik ile tedavi sırasında kontrasepsiyon başarısızlıkları bildirilmiştir. Etki mekanizması
tam olarak aydınlatılmamıştır. Antibiyotik ile tedavi edilen kadınlar, oral kontraseptiflere ek
olarak geçici bir bariyer metodu kullanmalı veya başka bir kontrasepsiyon yöntemi
seçmelidir.
BACTRİM’in hamilelerde kullanılmasına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/
doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz.
Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
BACTRİM plasentadan geçer ve gebe kadınlarda BACTRİM kullanımı konusunda yeterli
veri yoktur. Vaka-kontrol çalışmaları, folat antagonistlerine maruziyet ile insanda doğum
defektleri arasında bir ilişki olabileceğini göstermiştir.
Trimetoprim, bir folat antagonistidir ve hayvan çalışmalarında her iki ajanın folat
bozukluklarına neden olduğu gösterilmiştir (bkz. Bölüm 5.3 Klinik Öncesi Güvenlilik
Verileri).
BACTRİM, açık olarak gerekli olmadığı sürece özellikle birinci trimestrda olmak üzere
hamilelikte kullanılmamalıdır. Hamilelikte BACTRİM kullanılacaksa, folat ilavesi göz önünde bulundurulmalıdır.
Sülfametoksazol, plazma albüminine bağlanmak için bilirubin ile yarışır. Yenidoğanda birkaç
gün süre ile anlamlı maternal kaynaklı ilaç düzeyleri devam ettiği için anneye doğuma yakın
BACTRİM verildiği zaman neonatal hiperbilirübinemi ortaya çıkması veya alevlenmesi riski
olabilir (teorik olarak kernikterus riski ile birlikte). Bu teorik risk, preterm olan ve glukoz-6-
fosfat dehidrojenaz eksikliği olan bebekler gibi hiperbilirübinemi riski yüksek olan
bebeklerde özellikle önemlidir.
BACTRİM’in öğeleri (trimetoprim ve sülfametoksazol) anne sütüne geçer. Anne veya
bebeğin hiperbilirübinemisinin olduğu veya hiperbilirübinemi geliştirme riskinin bulunduğu
gebeliğin geç döneminde ve süt veren annelerde BACTRİM uygulamasından kaçınılmalıdır.
Ayrıca, küçük bebeklerde hiperbilirübinemi predispozisyonu göz önüne alınarak sekiz
haftadan daha küçük bebeklerde, BACTRİM uygulamasından kaçınılmalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite
İnsanlara yönelik potansiyel riski için veri bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan
araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3).
4.7. BACTRİM’in araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisini araştıran çalışma yürütülmemiştir.
Bu aktiviteler üzerinde olumsuz etki, ilacın farmakolojisinden öngörülemez. Yine de,
hastaların araç kullanma becerisi göz önüne alınırken, hastanın klinik durumu ve
BACTRİM’in advers olay profili akılda tutulmalıdır.
4.8 BACTRİM istenmeyen etkileri
Aşağıdaki advers olaylarla ilişkili sıklık kategorileri tahmini hesaplamalardır. Çoğu olay için
insidansı hesaplamak üzere uygun veri mevcut değildir. Ayrıca, advers olaylar, endikasyona
bağlı olarak insidansta farklılık gösterebilir.
Çok yaygından seyreğe kadar değişen advers olayların sıklığını saptamak üzere geniş klinik
çalışmalarının verileri kullanılmıştır. Çok nadir advers olaylar, primer olarak pazarlama
sonrası deneyimlerden elde edilen verilerden saptanmış olup, bu nedenle “gerçek” bir
sıklıktan ziyade bildirim oranını yansıtır.
Klinik çalışmalarda rapor edilen istenmeyen etkilerin sıklık sıralaması aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100); seyrek
(≥1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle
tahmin edilemiyor)
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın: Monilial çoğalma
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Belli duyarlı G-6-PD eksikliği olan hastalarda, lökopeni, nötropeni,
trombositopeni, agranülositoz, megaloblastik anemi, aplastik anemi, hemolitik anemi,
methemoglobinemi, eozinofili, purpura, hemoliz
Hematolojik değişikliklerin çoğu hafiftir ve tedavi kesildiğinde tersine çevrilebilir. Özellikle
yaşlılarda, karaciğer veya böbrek fonksiyonu bozuk olanlarda veya folat durumu zayıf olan
hastalarda, izole vakalarda şiddetli olabilse dahi, değişikliklerin çoğu klinik semptomlara
neden olmaz. Risk taşıyan hastalarda ölümler kaydedilmiştir ve riskli hastalar dikkatli bir
şekilde gözlemlenmelidir (bkz. 4.3 Kontrendikasyonlar)
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Serum hastalığı, anafilaksi, alerjik miyokardit, anjiyoödem, ilaç ateşi, HenochSchönlein purpurasına benzeyen alerjik vaskülit, periareteritis nodoza, sistemik lupus
eritematozus
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Çok yaygın: Hiperkalemi
Çok seyrek: Hipoglisemi, hiponatremi, iştah azalması, metabolik asidoz, renal tübüler asidoz
Ko-trimoksazol yaşlı hastalarda kullanıldığında veya yüksek doz ko-trimoksazol alan
hastalarda, bu hastalar, hiperkalemi ve hiponatremiye daha duyarlı olabilecekleri için yakın
gözetim önerilir.
Psikiyatrik hastalıklar
Çok seyrek: Depresyon, halüsinasyonlar
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı
Çok seyrek: Aseptik menenjit, konvülsiyonlar, periferik nörit, ataksi, vertigo, tinnitus, baş
dönmesi
İlaç kesildiği zaman aseptik menenjit hızla geri dönmüştür, ama ko-trimoksazol veya tek
başına trimetroprime tekrar maruziyet olduğunda bir dizi vakada tekrar ortaya çıkmıştır.
Göz hastalıkları
Çok seyrek: Üveit
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Çok seyrek: Öksürük, nefes darlığı, pulmoner infiltrasyonlar
Öksürük, nefes darlığı ve pulmoner infiltrasyonlar, çok seyrek olsa da fatal olan respiratuvar
aşırı duyarlılığın erken göstergeleri olabilir.
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Bulantı, diyare
Yaygın olmayan: Kusma
Çok seyrek: Glossit, stomatit, psödomembranöz kolit, akut pankreatit
Hepato-bilier hastalıklar
Çok seyrek: Serum transaminazlarda yükselme, bilirubin düzeylerinde yükselme, kolestatik
sarılık, hepatik nekroz
Kolestatik sarılık ve hepatik nekroz ölümcül olabilir.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Cilt döküntüleri
Çok seyrek: Fotosensitivite, eksfoliatif dermatit, sabit ilaç erüpsiyonu, eritema multiforme,
şiddetli deri advers reaksiyonları (SCAR): Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve Lyell
sendromu (toksik epidermal nekroliz – TEN) raporlanmıştır (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım
uyarıları ve önlemleri)
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Çok seyrek: Artralji, miyalji
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Çok seyrek: Böbrek fonksiyonunda bozukluk (bazen böbrek yetmezliği olarak bildirilir),
intersitisyel nefrit
Pneumocystis jiroveci (P.carinii) pnömonisi (PCP) tedavisi ile ilişkili etkiler
Çok seyrek: Ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları, döküntü, ateş, nötropeni, trombositopeni,
yüksek karaciğer enzimleri, hiperkalemi, hiponatremi, rabdomiyoliz
PCP tedavisinde kullanılan yüksek dozlarda, tedavinin kesilmesine neden olan ciddi aşırı
duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Ko-trimoksazole tekrar maruziyet olduğunda PCP
hastalarında ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir (bazen birkaç günlük bir doz
aralığından sonra). PCP tedavisi veya profilaksisi için sülfametoksazol ve trimetoprim
kombinasyonu kullanan HIV pozitif hastalarında rabdomiyoliz bildirilmiştir.
BACTRİM ile ilişkili aşırı duyarlılık reaksiyonlarının yönetimi için, eşzamanlı intravenöz
yoldan verilen difenhidramin BACTRİM PCP tedavisi için kullanıldığında devamlı infüzyon
ile kullanılabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu-ATC kodu: Sülfonamidler ve trimetoprim kombinasyonları (türevler dâhil
olmak üzere)- J01EE01
Etki mekanizması:
BACTRİM, iki aktif maddeden (sülfametoksazol ve trimetoprim) oluşan antibakteriyel bir
ilaçtır. Sülfametoksazol, dihidropteroat sentetaz enziminin kompetetif bir inhibitörüdür.
Sülfametoksazol, dihidrofolat sentezinde para-aminobenzoik asidin (PABA) bakteriyel hücre
tarafından kullanılmasını kompetetif olarak inhibe eder ve sonuçta bakteriyostaz oluşur.
Trimetroprim, bakteriyel dihidrofolat redüktaza (DHFR) bağlanır, bunu reversibl olarak
inhibe eder ve tetrahidrofolat üretimini bloke eder. Koşullara bağlı olarak etki bakterisit
olabilir. Bu şekilde, trimetoprim ve sülfametoksazol, pürinlerin biyosentezinde iki ardışık
adımı bloke eder ve bu nedenle birçok bakteri için gerekli olan nükleik asitleri bloke eder. Bu
etki, iki ajan arasında in vitro olarak aktivitenin belirgin olarak potansiyalizasyonuna neden
olur.
Direnç mekanizmaları:
In vitro çalışmalar, bakteriyel direncin, sülfametoksazol ve trimetoprim kombinasyonunda,
daha yavaş gelişebileceğini göstermiştir (tek başına sülfametoksazol veya tek başına
trimetoprim ile karşılaştırıldığında).
Sülfametoksazole karşı direnç, farklı mekanizmalarla oluşabilir. Bakteriyel mutasyonlar,
PABA konsantrasyonunda artışa neden olur, böylece sülfametoksazol ile yarışır ve böylece
dihidropteroat sentetaz enzimi üzerinde inhibitör etkide azalmaya neden olur. Diğer bir direnç
mekanizması, plazmide bağımlıdır ve değişmiş bir dihidropteroat sentetaz enzimi
üretilmesinden kaynaklanır. Bu değişmiş enzim, vahşi tip enzimle karşılaştırıldığında
sülfametoksazole karşı afinitesi düşüktür.
Trimetoprime karşı direnç, plazmid bağımlı bir mutasyon vasıtası ile gerçekleşir. Bu
mutasyon, vahşi tip enzimle karşılaştırıldığında trimetropime karşı daha düşük bir afiniteye
sahip olan farklı bir dihidrofolat redüktaz (DHFR) enzimi üretilmesi ile sonuçlanır.
Trimetoprim, plazmoidal DHFR’e bağlanır, ama bakteriyel enzime bağlandığından daha az
sıkı bir şekilde bağlanır. Memeli DHFR için afinitesi, ilgili bakteriyel enzim için afinitesine
göre 50,000 kat daha azdır.
Birçok sık görülen patojen bakteri, in vitro olarak trimetoprim ve sülfametoksazole karşı
duyarlıdır (önerilen dozlar uygulandıktan sonra kan, doku sıvıları ve idrarda ulaşılan
konsantrasyonların çok altındaki konsantrasyonlarda). Ancak, diğer antibiyotiklerde olduğu
gibi in vitro aktivite, her zaman klinik etkililiğin ortaya konduğu anlamına gelmez ve
tatminkar duyarlılık testinin, önerilen ve sadece inhibitör maddelerin (özellikle timidin ve
timin) bulunmadığı vasatlar ile gerçekleştirildiği belirtilmelidir.
Kırılma noktaları:
EUCAST (Antifungal Duyarlılık Testi Avrupa Konfederasyonu)
Enterobacteriaceae: S ≤ 2 R> 4
S. maltophilia: S ≤ 4 R> 4
Acinetobacter: S ≤ 2 R> 4
Staphylococcus: S ≤ 2 R> 4
Enterococcus: S ≤ 0.032 R> 1
Streptococcus ABCG: S ≤ 1 R> 2
Streptococcus pneumoniae: S ≤ 1 R> 2
Hemophilus influenza: S ≤ 0.5 R> 1
Moraxella catarrhalis: S ≤ 0.5 R>1
Psuedomonas aeruginosa ve diğer non-enterobacteriaceae: S ≤ 2* R> 4*
S= duyarlı, R= dirençli. * Bu organizmalar için henüz EUCAST kırılma noktaları
bulunmadığı için bunlar CLSI kırılma noktalarıdır.
Trimetoprim: sülfametoksazol 1:19 oranındadır. Kırılma noktaları trimetoprim
konsantrasyonu olarak ifade edilmiştir.
Antibakteriyel spektrum:
Direnç prevalansı coğrafi olarak farklılık gösterebilir ve belli türler için zamana göre farklılık
gösterebilir. Dirençle ilgili yerel bilgilerin bilinmesi, özellikle ciddi enfeksiyonlar tedavi
edilirken önemlidir. Direncin lokal prevalansının, en azından bazı enfeksiyon tiplerinde,
ajanın kullanılmasının sorgulanabilir olduğuna işaret eden durumlarda, gerektiğinde uzman
önerisi alınmalıdır. Bu bilgiler, mikroorganizmaların trimetoprim/sülfametoksazole duyarlı
olup olmayacağı olasılığı ile ilgili olarak sadece tahmini bir kılavuz sağlar.
Bir dizi bakteriye karşı trimetoprim/sülfametoksazol duyarlılığı aşağıdaki tabloda
gösterilmiştir:
Genel olarak duyarlı olan türler:
Gram-pozitif aeroblar:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pyogenes
Gram-negatif aeroblar:
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Salmonella spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia spp.
Edinilmiş direncin problem oluşturabileceği türler:
Gram-pozitif aeroblar:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Nocardia spp.
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Gram-negatif aeroblar:
Citrobacter spp.
Enterobacter aerogenes
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Klebsiella pneumonia
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia spp.
Serratia marcesans
Doğal olarak dirençli organizmalar:
Gram-negatif aeroblar:
Pseudomonas aeruginosa
Shigella spp.
Vibrio cholera
5.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Trimetoprim ve sülfametoksazolün pik plazma seviyeleri yüksektir ve bu seviyelere her
ml’sinde 16 mg/80 mg trimetoprim/sülfametoksazol içeren kombinasyonun intravenöz
infüzyonundan 1 saat sonra, aynı dozdaki oral forma sahip trimetoprim/sülfametoksazol
kombinasyonunun oral olarak uygulanmasına göre daha hızlı ulaşılır. Plazma
konsantrasyonları, eliminasyon yarı ömrü ve üriner atılım hızı arasında oral veya intravenöz
yol açısından önemli bir farklılık bulunmamaktadır.
Dağılım:
Plazmadaki trimetoprimin yaklaşık %50’si proteine bağlıdır.
Trimetoprim doku düzeyleri genel olarak ilgili plazma düzeylerinden daha yüksektir
(akciğerler ve böbrekler özellikle yüksek konsantrasyonlar gösterir). Trimetoprim
konsantrasyonları, safrada, prostatik sıvıda ve dokuda, tükürükte, balgamda ve vajinal
sekresyonlarda plazma konsantrasyonlarını aşar. Aköz humor, anne sütü, beyin-omurilik
sıvısı, orta kulak sıvısı, sinoviyal sıvı ve doku (intestinal) sıvısındaki düzeyler, antibakteriyel
aktivite için uygundur. Trimetoprim amniyotik sıvıya ve fetal dokulara geçer (maternal serum
konsantrasyonlarına yakın konsantrasyonlara ulaşır).
Plazmadaki sülfametoksazolün yaklaşık %66’sı proteinlerine bağlıdır.
Aktif sülfametoksazolün amniyotik sıvı, aköz humor, safra, beyin-omurilik sıvısı, orta kulak
sıvısı, tükürük, sinoviyal sıvı ve doku (intestinal) sıvısındaki konsantrasyonu plazma
konsantrasyonunun %20-50’si kadardır.
Biyotransformasyon:
Trimetoprim kendi metabolizmasını indüklemez. Bu nedenle, BACTRİM ile tedavi sırasında
doz modifikasyonuna gerek yoktur.
Eliminasyon:
Trimetoprimin insandaki yarı ömrü böbrek fonksiyonları normal olduğu zaman 8.6 ila 17
saattir. Kreatinin klerensi 10 ml/dk’dan düşükse, yarı ömür 1.5-3.0 kat uzar. Genç hastalarla
karşılaştırıldığında yaşlı hastalarda anlamlı bir farklılık bulunmamaktadır.
Trimetoprimin temel atılma yolu renaldir ve dozun yaklaşık olarak %50’si idrardan 24 saat
içinde değişmeden atılır. İdrarda bazı metabolitler tanımlanmıştır. Trimetoprimin idrar
konsantrasyonları oldukça değişkenlik gösterir.
Sülfametoksazolün yarılanma ömrü böbrek fonksiyonları normal olduğunda yaklaşık 9 ila 11
saattir.
Aktif sülfametoksazolün yarılanma ömründe renal fonksiyonun azalması ile değişiklik olmaz
fakat kreatinin klerensi 25 ml/dak altında olduğunda majör asetilli metabolitinin yarılanma
ömrü uzar.
Sülfametoksazolün temel atılma yolu renaldir; dozun %15-30’u (idrarda elde edilen) aktif
formdadır. Yaşlı hastalarda, sülfametoksazolün böbrek klirensi düşüktür.
Böbrek yetmezliği:
Trimetoprimin insandaki eliminasyon yarı ömrü kreatinin klerensi 10 ml/dk’dan düşük
olduğunda 1.5-3.0 kat uzar. Kreatinin klerensi 30 ml/dk’nın altında olduğunda BACTRİM
dozu azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
Ciddi karaciğer parenkimal hasarı olan hastalar tedavi edilirken, trimetoprim ve
sülfametoksazolün emilimi ve biyotransformasyonunda değişiklikler olabileceğinden dikkatli
olunmalıdır.
Yaşlı hastalarda trimetoprim hariç olmak üzere sülfametoksazolün renal klerensinde hafif bir
azalma gözlenmiştir.
Pediatrik popülasyon:
Özel doz rejimi için Bölüm 4.2’ye bakınız.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin tam listesi
Propilen glikol
Sodyum hidroksit (%10’luk çözelti)*
Etanolamin
Susuz etanol
Enjeksiyonluk su
* pH ayarı için kullanılır.
6.2. Geçimsizlikler
bulunmamaktadır.
6.3. BACTRİM IV Ampul’ün raf ömrü: 60 aydır
6.4. BACTRİM’i saklamaya yönelik özel önlemler: BACTRİM Ampul, ışıktan koruyarak, 30 dereceden düşük oda sıcaklıklarında saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın içeriği ve niteliği:  5 ml’lik  1 adet BACTRİM ampul
Dilüsyon için kullanılabilecek infüzyon solüsyonları: %5 ve %10 dekstroz, %10 ksilitol,
Ringer solüsyonu (USP XVIII), Macrodex (%5’lik dekstroz içinde %70.6 dekstran), %0.9
sodyum klorür, %0.45 sodyum klorür + %2.5 dekstroz.
İnfüzyon yukarıdaki solüsyonlar haricinde başka maddeler ile karıştırılmamalıdır.
Aşağıdaki, 1 ml BACTRİM ampul solüsyonuna 25-30 ml infüzyon solüsyonu oranına
dayanan minimum dilüsyon şemasına uymak önemlidir:
1 ampul BACTRİM (5 ml)’e 125 ml infüzyon solüsyonu
2 ampul BACTRİM (10 ml)’e 250 ml infüzyon solüsyonu
3 ampul BACTRİM (15 ml)’e 500 ml infüzyon solüsyonu.
BACTRİM ile karışımlar kullanımdan hemen önce hazırlanmalıdır. İnfüzyon solüsyonuna
BACTRİM’in eklenmesinden sonra iyi karışmasını sağlamak için karışım sallanmalı ya da
çevrilmelidir. İnfüzyondan önce ya da infüzyon sırasında türbidite ya da kristalleşme
görülürse solüsyon hemen hazırlanan yenisi ile değiştirilmelidir. BACTRİM ile hazırlanan
infüzyon solüsyonları hazırlandıktan sonraki 6 saat içinde kullanılmalıdır. İnfüzyon süresi
yaklaşık 1 ila 1.5 saat arasında olmalıdır. Fakat bu süre hastanın sıvı gereksinimine göre
ayarlanmalıdır.
Sıvı kısıtlaması olan hastalarda dilüsyon oranları: Sıvı kısıtlaması gereken durumlarda her 5
ml BACTRİM 75 ml %5 dekstroz, %0.9 sodyum klorür ya da Ringer solüsyonuna eklenebilir.
Çıplak gözle temiz görünen solüsyon, büyük hacimli parenteral solüsyonları için belirlenen
partikül limitini aşabilir. Solüsyon 1 saati aşmayacak şekilde uygulanmalıdır. Kullanılmayan
solüsyonlar atılmalıdır.
BACTRİM’in ruhsatı Deva Holding A.Şti.’ne aittir. Üretimini de aynı şirket yapar.

Yorum Yap