ASACOL 4 g/100 ml rektal süspansiyon

ASACOL’un Endikasyon Bilgisi :

İçinde kalın bağırsaktaki iltihabı giderici bir madde olan mesalazin isimli etken maddeyi barındıran ASACOL 4 g/100 ml rektal süspansiyon  ülseratif kolitte; rektum ile sınırlı iltihaplanmaya bağlı rektum reaksiyonu ve tahrişi (ülseratif proktit), rektum ve rektuma bitişik kolonun kısa bir bölümünün iltihaplanması (Proktosigmoidit), rektumda başlayan ve kalın bağırsağın sol kısmını kaplayan iltihaplanma (sol taraflı kolit) tedavilerinde etkili bir süspansiyondur.

ASACOL Enema Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar:

  1. ASACOL‘un içindeki etken maddeye (mesalazine), yardımcı maddelere veya aspirine, salisilik asit vb. salisilatlara karşı duyarlılığınız var ise ya da mide veya bağırsak ülserine bağlı kanama, ağır karaciğer rahatsızlığı ya da böbrek rahatsızlığınız var ise; bu durumlardan herhangi birinin varlığında hekime bu konuda bilgi verilmelidir.  Zira böyle bir durumda ASACOL uygulanması sakıncalıdır.
  2. ASACOL’da sodyum metasülfit (0,10  g) vardır. Bu madde nadiren şiddetli alerjik reaksiyonlar ve bronşlarda daralmaya(bronkospazm) sebep olabilir.
  3. ASACOL‘da, sodyum benzoat (0,10 g) bulunur. Bu madde deride, gözde ve mukoz membranlarda hafif şiddette irritana (tahriş edici) sebep olabilir.
  4. ASACOL 6 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır, yalnızca yetişkinlerde kullanılır.
  5. Eğer astım, bronşit gibi bir akciğer hastalığınız var ise; daha önce sülfasalazine (Mesalazinle ilişkili bir madde) karşı alerjik reaksiyon geçirdiyseniz; karaciğer veya böbreklerinizde fonksiyon bozukluğu var ise; bunlardan herhangi bir sizde mevcutsa; ASACOL‘un dikkatli kullanılması gerekmektedir. Doktorunuz böyle bir durumda size uygulanacak uygun dozajı belirleyecektir. ASACOL‘la tedaviniz boyunca idrar ve kan testleri yapılması, durumunuz hekim tarafından  muntazam bir şekilde kontrol altında tutulması gerekir.
  6. Hamilelik süresince, ASACOL yalnızca doktor tavsiyesiyle ve doktor takibinde kullanılabilir.
  7. ASACOL’un etken madde ve metabolitlerin bir kısmı anne sütüne geçebilir. Bu sebeple ASACOL emzirme dönemindeyseniz ve bebeğinize süt veriyorsanız bu süreçte hekim tavsiyesi olmadan kullanılmamalıdır.
  8. ASACOL’un araç ve makine kullanımına dair herhangi bir etkisi olduğu konusunda bir veri yoktur.

 

ASACOL’un diğer ilaçlarla birlikte kullanılması:

ASACOL rektal süspansiyon’un etkinliğinde değişikliğe neden olabildiğinden (karşılıklı etkileşim), aşağıdaki ilaçlarla tedavi görüyorsanız; doktorunuzla bu konuyu paylaşınız.
– Azatiyoprin, 6-merkaptopürin ya da tioguanin (Bağışıklık sistemi rahatsızlıklarının tedavisinde kullanılan ajanlar), kan pıhtılaşmasını önleyen ilaçlar (Tromboza karşı kullanılan ilaçlar ya da kan inceltici ilaçlar, örn: varfarin). Bu ilaçlar ASACOL rektal süspansiyon’un etkinliğinde değişikliğe neden olabildiğinden (karşılıklı etkileşim), sözkonusu ilaçlarla tedavi görüyorsanız; doktorunuzla bu konuyu paylaşınız. ASACOL’la devam edecek bir tedavi yine de sizin için uygun olabilir. Böyle bir durumda hekiminiz sizin için en uygun tedaviyi uygulayacaktır.

 

ASACOL enema’nın kullanım Şekli:

  1. ASACOL ağızdan alınmamalıdır. Yalnızca rektal yoldan kullanılmalıdır. 
  2. Proktit, proktosigmoidit ve sol taraflı kolit tedavisinde yetişkin hastalara : Hekim başka bir şekilde söylemediği sürece, günde 1 defa 1 şişe ASACOL  (günde 4 g mesalazine eşdeğer, 100 g süspansiyon) tüm gece etki sağlaması için gece yatmadan hemen önce  bağırsak içine uygulanmak suretiyle kullanılır.
  3. ASACOL’u uygulamadan önce bağırsakların boşaltılması ve gece hemen yatmadan önce alınması ilacın etkinliğini artırır.
  4. İlacı Uygulamaya hazırlama : İlk önce ASACOL’un vücut ısısına uygun ısıda olması için şişeyi sıcağa yakın suda on dakika kadar tutunuz. Ardından ASACOL şişesini içindeki maddelerin karışması için bir dakika kadar çalkalayınız.
  5. ASACOL, karaciğer fonksiyonları bozulmuş hastalara dikkatle uygulanmalıdır.  Böbrek fonksiyonları bozulmuş hastalarda kullanılması önerilmez. ASACOL’la tedavi esnasında böbrek fonksiyonları bozulursa, etkin madde mesalazinin sebep olduğu renal toksisiteden (böbreğin zehirlenmesi) şüphelenilmelidir.
  6. İlk önce ASACOL şişesini ilacın içindeki maddelerin karıştığından emin olmak için kuvvetlice çalkalayınız. Kapağını çıkarıp, aplikatörü şişeye takınız. İlacın daha rahat uygulanması için tercihen aplikatörün uç kısmına vazelin sürebilirsiniz. İlacı uygulamadan önce vücudunuzun sol tarafına yatınız ve sol ayağınızı uzatıp, sağ bacağınızı dizden bükerek karın bölgesine doğru çekip, bu vaziyette yatar durumda iken aplikatörün ucunu rektuma yerleştirip, şişeyi yavaş yavaş sıkınız. İlacın tamamen rektuma aktığından emin olunca aplikatörü rektumdan çekiniz. ilacı uygularkenki yatış şeklinizi değiştirmeden bu vaziyette yaklaşık 5-10 dakika durunuz.  Daha sonra aynı şekilde sağ tarafa doğru dönüp böylece 5-10 dakika daha durunuz.  Böylece ASACOL‘un eşit bir şekilde rektumda yayılması sağlanmış olacaktır. İlacın dışkıyla dışarıya atılımını önlemek için sabaha kadar mümkünse dışkı yapmamaya özen gösteriniz.
  7. Yaşlı hastalar yetişkinlerde uygulanan ASACOL dozunun aynısını kullanabilirler.
  8. Eğer bir defaya mahsus olarak kullanmanız gerekenden daha fazla ASACOL kullandıysanız, bir sonraki dozda azaltma yapmayınız, kullanmanız gereken dozu alınız.
  9. Eğer bir doz ASACOL almayı unuttuysanız, bir sonraki sefer fazladan ASACOL uygulamayınız, reçetede yazıldığı gibi kullanmaya devam ediniz.
  10. Hekime danışmadan ASACOL’la tedaviyi  kesmeyiniz.

 

ASACOL enema’nın Yan Etkileri :

 

  1. ASACOL’un kullanımına bağlı olarak yaygın görülen yan etkiler hakkında bilgi yoktur.
  2. Döküntü, kaşıntı (kurdeşen), yüksek ateş, zorlu ya da hırıltılı nefes alma, çarpıntı, göğüs ağrısı, yüzde veya boğazda şişlik, yutma güçlüğü, yüzde, ağız içi ve boğazda şişme. ASACOL’a karşı alerjiyi işaret eden bu yan etkilerden birini kendinizde görürseniz ilacın alımını kesip hemen hekiminize veya bir sağlık kurumuna müracaat ediniz.
  3. ASACOL kullanırken, genel sağlık durumunuzda belirgin bir kötüleşme ile birlikte ateş ve/veya ağız ve gırtlak bölgesinde ağrı yaşarsanız, ilacı kullanmayı kesiniz ve acilen hekiminize haber veriniz. Belirtiler, çok seyrek olarak kanınızdaki akyuvarların azalmasına (agranülositoz) bağlı olarak ortaya çıkabilir. Bu nedenle ağır bir enfeksiyon geçirme olasılığınız artar. Belirtilerinizin ASACOL’un etkisinde olup olmadığını doğrulamak için kan testi yapılabilir.
  4. ASACOL’un seyrek görülebilecek yan etkileri (1.000 hastadan birinden daha azında görülür) : İshal, karın ağrısı, kusma, bulantı, baş dönmesi, sersemlik hissi,  baş ağrısı, eklem veya kas ağrısı, hazımsızlık, kalp, karaciğer, akciğer veya böbrek işlevlerinde bozukluk, karaciğer, böbrek veya pankreas iltihabı, kan değerlerinde anormallik, yüz kemiklerinin içindeki hava boşluklarının iltihabı (sinüzit) ya da saman nezlesi
    (rinit), deri döküntüsü, saç dökülmesi, sperm sayısında azalma (reversibl oligospermi), el ve ayaklarda hissizlik, belirsiz his, güçsüzlük, yanma şeklinde ağrı (periferik nöropati), hırıltılı solunum, nefes darlığı, öksürük, grip benzeri belirtiler, eritema multiforme ya da Stevens-Johnson Sendromu (deri ve mukozaları tutan hastalıklar), uygulama yerinde tahriş. Bu yan etkiler kendiliğinden kaybolmazsa ya da  şiddetli/sıkıntı verici boyutlarda ise; hekiminizle hemen irtibata geçiniz. .
  5. ASACOL’un çok seyrek görülebilecek yan etkileri (10.000 hastadan birinden daha azında görülür) :kan sayımındaki değişikliklerden dolayı ateş, boğaz ağrısı ya da kırıklık, bağırsaklarda alerjik reaksiyon nedeniyle şiddetli ishal ve karın ağrısı, ciltte döküntü veya iltihap, kas ve eklem ağrısı, karaciğer ya da safra fonksiyon bozuklukları nedeniyle karın ağrısı ya da sarılık, saç dökülmesi ve kelleşme, el ve ayaklarda hissizlik ve karıncalanma (periferal nöropati),  sperm üretiminde geri dönüşümlü (ilacın bırakılmasıyla birlikte yeniden düzelmesi) azalma, bazen kol ve bacaklarda şişme veya yan ağrısının eşlik ettiği böbrek fonksiyon değişiklikleri, akut pankreas iltihabı nedeniyle şiddetli karın ağrısı, akciğerde alerji ve/veya inflamasyon koşulları nedeniyle nefes darlığı, öksürük, hırıltı, röntgende akciğer gölgesi.

 

ASACOL enema’nın saklanması

ASACOL’u, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların erişemeyeceği yerde, orijinal paketinde ve ışıktan koruyarak saklayınız.

 

İlaç Marka İsmi: ASACOL 4 g/100 ml rektal süspansiyon
İlaç Etken Maddesi:  Mesalazin

Ruhsat Sahibi :
Firma Adı :EİP Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A.Ş.
Adresi : Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No.5
Levent 34394, İstanbul
Tel : (212) 350 80 00 / (212) 350 84 64

Üretici Firma :
Adı : Tillotts Pharma AG
Adresi: Rheinfelden/İsviçre

ASACOL 4 g/100 ml enema rektal süspansiyon kullanma talimatı


ASACOL 4 g-100 ml enema rektal süspansiyon kullanma talimatı

 


KISA ÜRÜN BİLGİSİ

ASACOL 4 g/100 ml enema
Etkin madde: Her 1 rektal süspansiyon (100 g süspansiyon), etkin madde olarak Mesalazin (5-aminosalisilik asit)  4.0 g içerir.
FARMASÖTİK FORM :Enema (rektal süspansiyon). Karakteristik kokulu, kahverengimsi renkte süspansiyon.
FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
ASACOL’un yardımcı maddeleri
Ksantan zamkı
Sodyum metabisülfit
Sodyum benzoat
Saf su
ASACOL Ambalajında nitelik ve içerik : ASACOL 4g’lık enemalar, 100 ml’lik opak beyaz, kapağı yalıtılmış, polietilen şişelerde; 7’li paketler halinde sunulmaktadır.
ASACOL’un KLİNİK ÖZELLİKLERİ : Enemalar, ülseratif kolitte, proktit, proktosigmoidit ve sol taraflı kolitin tedavisinde kullanılır. Daha ciddi yaygın hastalıkta ve yalnız oral tedaviye yavaş cevap veren vakalarda enema
tabletle birlikte kullanılabilir.
ASACOL’un Pozoloji ve uygulama şekli :
Enema formu sadece rektal uygulama içindir, yutulmamalıdır. Proktit, proktosigmoidit ve sol taraflı kolitte düzelme sağlanması için yetişkinlerde günlük doz 4 g/100 ml olup, gece defekasyondan sonra uygulanır. ASACOL Enema uygulanmadan önce, plastik şişe vücut ısısına gelmesi için 10 dakika kadar hafif sıcak suya tutularak ısıtılmalıdır. Uygulamadan önce plastik şişe iyice çalkalanmalıdır. Kullanıma hazırlamak için şişenin kapağı çıkarılıp, aplikatörün takılması gerekir. Aplikatörün ucu vazelinlenebilir. Uygulama için, hasta vücudunun sol yan tarafı üzerine uzanmalı, sol bacağını uzatıp, sağ bacağını karnına doğru çekerek bükmelidir. Bu pozisyonda iken aplikatör rektuma yerleştirilir ve şişe yavaşça sıkılarak içeriğin rektuma akışı sağlanır. Daha sonra şişe sıkılmaya devam edilirken aplikatör rektumdan çıkarılır. Hastanın uygulama pozisyonunu bozmadan 5-10 dakika boyunca beklemesi ve sonrasında aynı pozisyonda sağ tarafa dönüp 5-10 dakika daha beklemesi önerilir. Mümkünse uygulamadan sonra sabaha kadar hastanın defekasyondan kaçınması önerilir
ASACOL’un özel popülasyonlara ilişkin ek bilgileri: Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda ASACOL kullanırken hastaların yakın takibi önerilir.
Pediyatrik popülasyon: ASACOL’un çocuklarda kullanıma ilişkin bilgiler sınırlı olduğundan kullanımı önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon: İleri derecede renal yetmezlik olmadığı sürece yaşlılarda ASACOL’un normal erişkin dozu kullanılabilir.
ASACOL’un Kontrendikasyonları:
– Mesalazine ya da içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık durumunda,
– Salisilatlara karşı aşırı duyarlılık hikayesi olan hastalarda,
– Böbrek fonksiyonu ileri derecede bozuk hastalarda (GFH dakikada 30 ml’den az),
– İleri derecede karaciğer yetmezliği olanlarda,
– 6 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir.
ASACOL’un özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Renal yetmezlik:
Böbrek hastalığı ileri derecede olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez. Kanda üresi yükselmiş olan ve proteinürisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu gelişen hastalarda mesalazinin neden olduğu nefrotoksisite düşünülmelidir. Tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak bütün hastalarda böbrek fonksiyonlarının incelenmesi tavsiye edilir. Böbrek fonksiyonlarının tedavinin ilk 2 haftası içinde ve sonraki 12 hafta boyunca her 4 haftada bir kontrol edilmesi önerilir. ASACOL tedavisi başlandığında kısa aralıklarla yapılan testler nadir görülen akut renal reaksiyonların tanınmasını kolaylaştırır. İlk 3 aydan sonra, tedavinin ilk yılında böbrek fonksiyonlarının 3 ayda bir kontrol edilmesi önerilir. Herhangi bir akut renal reaksiyonun olmaması durumunda, takip aralığı 6 aya uzatılabilir ve daha sonraki 5 yıl için yıllık takip aralığı uygulanabilir. Başka hastalık belirtilerinin ortaya çıkması durumunda ileri tetkiklerin yapılması önerilir. Renal yetmezlik görülmesi durumunda tedavi derhal kesilmeli ve hastanın tıbbi yardım alması önerilmelidir.
Kan diskrazileri:
Bu müstahzarla ilgili olarak çok nadiren ciddi kan diskrazileri bildirilmiştir. Eğer bir hastada kan diskrazisi veya enfeksiyonu akla getiren belirti ve semptomlar, örneğin izah edilemeyen kanama, morarma, purpura, anemi, ateş veya farenjit gelişirse hematolojik muayeneler ve tam kan sayımı yapılmalıdır. Bu tür tetkiklerin, tedavinin ilk 2 haftası içinde ve sonraki 12 hafta boyunca her 4 haftada bir kontrol edilmesi önerilir. Tetkik sonuçları normal ise testler, tedavi süresince 3 aylık aralıklarla yapılabilir. Eğer bir kan diskrazisi şüphesi veya belirtisi varsa tedavi derhal kesilmeli ve hasta derhal doktor tavsiyesi için başvurmalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Mesalazin içeren ilaçların kullanımı ile karaciğer enzim seviyelerinin yükselebileceği bildirilmiştir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ASACOL dikkatle kullanılmalıdır.
Kardiyak aşırı duyarlılık reaksiyonları:
Nadir de olsa, ASACOL tedavisi sırasında mesalazine bağlı kardiyak aşırı duyarlılık reaksiyonları (miyokardit ve perikardit) bildirilmiştir. Mesalazine bağlı kardiyak aşırı duyarlılığı bilinenlerde ASACOL tekrar kullanılmamalıdır. Orijininden bağımsız olarak daha önce alerjik nedenlerle miyokardit ya da perikardit gelişmiş olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Pulmoner hastalıklar:
ASACOL tedavisi sırasında, başta astım olmak üzere pulmoner hastalığı olanlar yakından takip edilmelidir.
Sülfasalazine karşı aşırı duyarlılık:
Sülfasalazine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda, sadece yakın tıbbi takibin mümkün olduğu durumlarda tedavi başlanmalıdır. Kramp, karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ya da döküntü gibi intolerans belirtileri görülürse tedavi derhal sonlandırılmalıdır.
Gastrik ve duodenal ülserler:
Hastada gastrik ya da duodenal ülser varsa, tedavi dikkatle başlanmalıdır.
Yaşlı hastalar: Yaşlılarda müstahzar sadece böbrek fonksiyonu normal olanlarda ve dikkatle kullanılmalıdır.
Pediyatrik popülasyon: ASACOL’un çocuklarda etki yaptığına dair çok az deneyim ve sınırlı sayıda doküman vardır.
ASACOL’un diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Birlikte kullanıldıklarında önlem alınması gerekenler:
Mesalazin, tiyopurin metiltransferazı inhibe ederek azatiyoprin ve 6-merkaptopürinin immunosupresif etkilerini artırabilir. Buna bağlı olarak hayati tehlike arz eden enfeksiyonlar görülebilir. Böyle bir kombinasyon tedavisinin özellikle başlangıcında lökosit sayısı birer hafta aralıklarla izlenmelidir. Tedavinin ilk ayında lökosit seviyesi stabil ise, sonraki 12 haftalık bir dönem 4 haftada bir, takiben 3 ayda bir lökosit seviyesini kontrol etmek yeterlidir.
Mesalazin ve varfarin birlikte kullanıldıklarında INR değerlerinin değişebildiği bildirilmiştir. Mesalazin, varfarinin etkisini inhibe edebilir. Eğer bu kombinasyon vazgeçilmez görülüyorsa protrombin zamanı yakından izlenmelidir.
Birlikte kullanıldıklarında dikkat edilmesi gerekenler: Mesalazin, NSAİİ’ler, azatiyoprin ya da metotreksat gibi nefrotoksik ilaçlarla birlikte kullanıldıklarında renal reaksiyon riski artabildiği halde, bu tür etkileşime ilişkin  herhangi bir advers olay bildirilmemiştir
Gebelik ve laktasyon
Gebelik kategorisi B’dir.
ASACOL’un gebelik ve laktasyonda kullanımı yalnızca doktorun kanaatine göre bu tedavinin potansiyel faydalarının potansiyel risklerinden üstün olduğu vakalarla sınırlı olmalıdır.
Deneysel ve klinik veriler, ASACOL alan doğurma potansiyeli olan kadınlara doğum kontrolü uygulanması gerektiğini göstermemektedir. ASACOL doğum kontrol ilaçları ile etkileşime girmez.
Laktasyon dönemi
Mesalazinin insan ya da hayvan sütü ile atılmasına ilişkin sınırlı bilgi mevcuttur. Memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da ASACOL tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından  faydası ve ASACOL tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır. N-asetil-5-amino salisilik asit ve az miktarda mesalazin anne sütüne geçmektedir. Diyare gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları emzirilen bebeklerde göz ardı edilemez. Emzirilen bebekte diyare gelişirse emzirmeye son verilmelidir.
İnsanlarda üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.
Araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde ASACOL’un hiçbir etkisi görülmemiştir.
ASACOL’un istenmeyen etkileri
Oral ya da oral ve rektal mesalazinin birlikte kullanımına bağlı yan etkiler seyrek görülür ve diyare, bulantı, kusma, karın ağrısı gibi başlıca etkiler gastro-intestinal sistemle ilgilidir. Doza bağlı olmaksızın görülebilen aşırı duyarlılık reaksiyonları olarak, nadir de olsa baş ağrısı, artralji/miyalji, ateş ve alopesi bildirilmiştir. Alopesi, kronik enflamatuvar bağırsak  hastalığının ekstra-intestinal tutulumu da olabilir. Bu yan etkilerin çoğunun oral formlarda
görülmesine rağmen, ASACOL 4 g/100 ml enemanın tek başına kullanımıyla birlikte görülüp görülmeyeceği bilinmediğinden, yan etkiler tek başına rektal mesalazin kullanımında da göz önünde bulundurulmalıdır.
Advers reaksiyonlar, en sık görülenler en önce belirtilmek üzere aşağıdaki başlıklar altında sıralanmıstır.
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila < 1/100); seyrek (≥1/10.000 ila < 1/1000), çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Kan diskrazileri, (lökopeni, nötropeni, agranülositoz, aplastik anemi ve trombositopeni).
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Alerjik egzantem, ilaç ateşi, lupus eritematosus sendromu, pankolit.
Sinir sistemi hastalıkları
Seyrek: Baş ağrısı, sersemlik hissi.
Çok seyrek: Periferik nöropati.
Kardiyak hastalıklar
Seyrek: Miyokardit, perikardit.
Solunum sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Alerjik ve fibrotik akciğer reaksiyonları (bronkospazm, dispne, öksürük, alveolit, pulmoner eozinofili, akciğer infiltrasyonu).
Gastrointestinal hastalıklar
Seyrek: Bulantı, kusma, diyare, flatulans, karın ağrısı.
Çok seyrek: Akut pankreatit.
Hepato-biliyer sistem hastalıkları
Çok seyrek: Hepatit, hepatik fonksiyon/karaciğer fonksiyon testleri bozukluğu, kolestatik hepatit.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Çok seyrek: Alopesi.
Kas-iskelet sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Artralji/miyalji.
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Çok seyrek: Akut ve kronik interstisyel nefrit dahil renal fonksiyon bozukluğu, nefrit ve renal yetmezlik görülebilir.
Üreme sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Oligospermi (reversibl).
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın: İlaç etkisizliği.
ASACOL’un doz aşımı ve tedavisi
Prensip olarak belirti ve semptomların salisilat intoksikasyonunda görülenlerin benzeri olması beklenir : Karışık asidoz-alkaloz, hipervantilasyon, akciğer ödemi, terleme ve kusma sonucu dehidrasyon, hipoglisemi.
Karışık asidoz-alkaloz tedavisi : Durumun özelliğine uygun olarak asit-baz dengesinin düzeltilmesi ve elektrolitlerin yenilenmesi.
Terleme ve kusma sonucu dehidrasyon için : Sıvı verilmesi.
Hipoglisemi için : Glukoz verilmesi.
Diürezi artırmak için intravenöz elektrolitler verilir. Bilinen bir antidot yoktur.
ASACOL’un FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler
ATC kodu: A07EC02, Aminosalisilik asit (5-ASA)
ASACOL mekanizması henüz tam aydınlanmamış bir yoldan antienflamatuvar etki gösteren mesalazin veya diğer adıyla 5-aminosalisilik asit içerir. Mesalazin tedavi sırasında kalın bağırsakta erişilen konsantrasyonlarda polimorfonükleer lökositlerin migrasyonunu ve hücrelerdeki lipooksijenazı inhibe eder. Böylece bağırsak duvarındaki makrofajlarda proinflamatuvar lökotrienlerin (LTB4 ve 5-HETE) yapımı inhibe edilir. Deneysel şartlarda mesalazin, siklooksijenazı da inhibe eder ve böylece tromboksan B2 ve prostaglandin E2 salınması inhibe edilmiş olur, ancak bu etkinin klinik anlamı henüz bilinmemektedir. Mesalazin tümör nekroz faktörü  (TNF-) ve trombosit aktive edici faktörün (PAF) oluşumunu inhibe eder. Mesalazin aynı zamanda bir antioksidandır, reaktif oksijen ürünleri oluşumunu azalttığı ve serbest radikalleri bağladığı gösterilmiştir. Ayrıca, mesalazin deney
hayvanlarının deneysel kolitinde bağırsakta su ve klorür sekresyonunu inhibe eder ve sodyum reabsorpsiyonunu artırır.
Mesalazinin, peroksizom proliferatör aktive reseptör gama (PPAR-γ) aktivasyonu sağlaması ve bazı antiinflamatuvar özellikleri nedeniyle, kolorektal kanser riskinin azaltılmasında önemli bir rolünün olduğu düşünülmektedir. 140’ı displazili, 334’ü kolorektal kanserli toplam 1932 hastanın dahil edildiği 9 klinik çalışmanın meta-analizi sonucu, düzenli mesalazin kullanan hastalarda kolorektal kanser riskinin %49 oranda azaldığı belirlenmiştir. Mesalazin
kullanmayan ya da düzensiz kullananlarda bu tür bir etki görülmemiştir
Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
ASACOL 4 g/100 ml enema, içerdiği mesalazini doğrudan etki edeceği bağırsak distaline ulaştırmak üzere tasarlanmıştır.
Emilim:
Enemanın içerdiği mesalazinin göz ardı edilebilecek düzeyde bir kısmı sistemik olarak emilmekte ve sistemik sirkülasyona geçmektedir. Mesalazin, asıl etkisini lokal olarak bağırsak lümeninde gösterir. Sağlıklı bireylerde rektal yoldan 4 g’lık tek doz uygulandıktan sonra sistemik olarak emilen kısımdaki mesalazin ve metabolitinin (N-asetil-5- aminosalisilik asit) maksimum konsantrasyonlarının sırasıyla 874 ng/ml ve 1700 ng/ml olduğu; doruk konsantrasyona ulaşma sürelerinin sırasıyla 1.5 ve 4.3 saat olduğu tespit edilmiştir.
Dağılım:
Sağlıklı bireylerde rektal yoldan uygulandıktan sonra sistemik olarak emilen kısımdaki mesalazinin % 43 oranda; N-asetil-5-aminosalisilik asidin ise %78 oranda plazma proteinlerine bağlandığı tespit edilmiştir. Mesalazin ve N-asetil-5-aminosalisilik asit, düşük konsantrasyonlarda da olsa süte geçmektedir. Ancak, bu durumun klinik olarak anlamlı bir etkisinin olup olmadığı bilinmemektedir.
Biyotransformasyon:
Sistemik olarak emilen mesalazin, karaciğerde ve bağırsak mukozasında hızla inaktif bir türev olan N-asetil-5-aminosalisilik aside metabolize olur.
Eliminasyon:
Asetillenmiş metabolit, başlıca idrarla atılmaktadır. Sağlıklı bireylerde yapılan çalışmada rektal yoldan kullanıldığında, sistemik olarak emilen kısımdaki mesalazinin eliminasyon yarılanma süresi 5.0 saat ve metabolitinin eliminasyon yarılanma süresi 7.5 saat olarak tespit edilmiştir.
ASACOL’un klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, genotoksisite, karsinojenite (sıçanlarda) veya üreme toksisitesi çalışmalarından elde edilen preklinik veriler, insanlar için özellikli bir tehlike göstermemiştir. Toksisite çalışmalarında, mesalazinin oral olarak yüksek dozda tekrarlı uygulanmasından sonra böbrek toksisitesi (böbrek papiller nekrozu ve tüm nefron veya proksimal kıvrımlı tübüllerinin epitelyal hasarı) gözlenmiştir. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir.

Yorum Yap